Kabergolinas yra sintetinis ergotino darinys, natūralus alkaloidas, pagamintas iš grybelio Claviceps purpurea, taip pat žinomas kaip Ergot. Claviceps purpurea yra ascomycete, kuris užkrečia žoles, ypač rugius.
Kabergolinas - cheminė struktūra
Kai rugiai yra užkrėsti šiais parazitais, tai vadinama rugiu ragu dėl sklerotinių, formuojamų kaip mažai ragai, kuriuos šis organizmas sudaro augalui.
indikacijos
Ką naudojate
Kabergolinas nurodomas gydant:
- Hipofizės išskiriantis adenomas prolaktinas (hormonas, atsakingas už pieno liaukų stimuliavimą ir pieno gamybą);
- Hiperprolaktinemija, ty didelė prolaktino koncentracija kraujyje;
- Parkinsono liga;
- Galaktorėja, ty nenormali pieno sekrecija moterims, kurios nėra žindančios;
- Papildomoje akromegalijos terapijoje.
įspėjimai
Kabergoliną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių liga, hipotenzija, Raynaud sindromas, skrandžio opa ir kraujavimas iš virškinimo trakto.
Taip pat reikia atkreipti dėmesį į kabergolino vartojimą pacientams, kuriems yra jau esančių inkstų ir (arba) kepenų ligų.
Kadangi kabergolinas gali sukelti staigius miego priepuolius, pacientai, vartojantys šį vaistą, labai stengiasi vairuoti ar valdyti mechanizmus.
sąveika
Kartu vartojant makrolidus (antibiotikus, pvz., Eritromiciną ) ir kabergoliną, gali padidėti pati kabergolino koncentracija plazmoje, o tai gali sukelti pavojingą poveikį.
Kadangi kabergolinas yra dopamino receptorių agonistas, jis neturėtų būti skiriamas kartu su dopaminerginiais antagonistais ar antipsichoziniais vaistais .
Siekiant išvengti galimo stiprinimo poveikio, rekomenduojama vengti ilgai naudoti kabergoliną kartu su skalsių alkaloidais .
Sąveika gali pasireikšti kartu vartojant antihipertenzinius ir kabergolino vaistus .
Šalutinis poveikis
Kabergolinas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį. Kiekvienas pacientas skirtingai reaguoja į gydymą, todėl nėra teigiama, kad šalutinis poveikis pasireiškia visiems ir vienodai intensyvus kiekvienam individui. Kabergolino sukeltas šalutinis poveikis paprastai priklauso nuo dozės.
Toliau pateikiami pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, kurie gali atsirasti po gydymo vaistais.
Psichikos sutrikimai
Kabergolino terapija gali sukelti miego sutrikimus, klaidas, psichozinius sutrikimus, agresiją, sumišimą ir haliucinacijas .
Nervų sistemos sutrikimai
Kabergolino vartojimo metu labai dažnai pasireiškia tokie sutrikimai kaip galvos svaigimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, hiperkinezė ar diskinezija, kuriems būdingas nekontroliuojamas raumenų judėjimas, koordinacijos ir (arba) pusiausvyros praradimas.
Be to, kabergolinas gali sukelti mieguistumą ir staigius miego priepuolius be įspėjamųjų ženklų, todėl vairavimas automobiliais ir (arba) mašinų naudojimas yra labai pavojingas.
Širdies sutrikimai
Kabergolinas gali sukelti rimtą širdies ligą, įskaitant širdies vožtuvų ligas (ty širdies vožtuvų patologijas), perikarditą ( perikardo uždegimą, širdį dengiančią membraną) ir perikardo išsiskyrimą (skysčio kaupimąsi perikardo erdvėje, t. tarp širdies ir širdies). Be to, kabergolinas gali skatinti krūtinės anginos atsiradimą.
Kraujagyslių ligos
Kabergolino terapija gali sukelti ortostatinę hipotenziją, o tai yra staigus kraujospūdžio sumažėjimas po to, kai nuo gulėjimo ar sėdėjimo padėties pasikeičia į stovinčią padėtį.
Raynaudo sindromas
Gydymas kabergolinu gali sukelti Raynaud reiškinį. Tai reiškinys, kuriam būdingas pernelyg didelis periferinių kraujagyslių spazmas, dėl kurio nukentėjusiose vietovėse sumažėja kraujo tekėjimas. Šis reiškinys pasireiškia daugiausia pirštų ir pirštų, tačiau gali būti susijęs ir su kitomis kūno dalimis. Sergamųjų teritorijų oda paprastai geltona spalva, kuri gali tapti cianoze, ir, galiausiai, atkurus kraujotaką, ji tampa raudona.
Pleuropulmoniniai kvėpavimo sutrikimai
Kabergolinas gali sukelti pleuros išsiskyrimą ir pleuropulmoninę fibrozę . Be to, kabergolinas gali sukelti dusulį ir kvėpavimo nepakankamumą .
Virškinimo trakto sutrikimai
Kabergolino terapija gali sukelti tokius sutrikimus kaip gastritas, pykinimas, vėmimas, dispepsija (sunku virškinti) ir vidurių užkietėjimas .
Impulsų kontrolės sutrikimai
Gydymas kabergolinu gali sukelti sunkius impulsų kontrolės sutrikimus. Šie sutrikimai yra priverstinis apsipirkimas arba pernelyg didelės išlaidos, patologinis lošimas, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, bulimija ir nekontroliuojamas pašarų šaltinis.
Diagnostinių testų keitimas
Kabergolinas gali sumažinti hemoglobino ir (arba) raudonųjų kraujo kūnelių kiekį kraujyje. Be to, gali padidėti kreatino fosfokinazės kiekis kraujyje.
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti šalutiniai poveikiai, atsiradę vartojant kabergoliną, yra šie:
- Padidėjusio jautrumo reakcijos jautriems asmenims;
- Odos bėrimas;
- alopecija;
- Inkstų nepakankamumas;
- Šlaplės kraujagyslių obstrukcija;
- Pilvo kraujagyslių obstrukcija;
- Pilvo skausmas;
- kraujavimas iš nosies;
- Kojų mėšlungis;
- astenija;
- Periferinė edema ir ne;
- nuovargis;
- Kepenų funkcijos pokyčiai.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai gali atsirasti dėl pernelyg didelio dopamino receptorių stimuliavimo. Šie simptomai yra hipotenzija, pykinimas, vėmimas, skrandžio sutrikimai, ortostatinė hipotenzija, sumišimas ar psichozė ir (arba) haliucinacijos. Jei reikia, iš organizmo turi būti pašalintas nepastebėto vaisto organizmas. Simptomų gydymui gali būti naudinga naudoti dopaminerginius antagonistus.
Veiksmų mechanizmas
Kabergolinas yra dopamino receptorių agonistas ir, kaip toks, gali imituoti jo biologinį poveikį. Konkrečiai kabergolinas veikia D2 receptorius (dopaminerginius 2 tipo receptorius), esančius ant ląstelių, atsakingų už prolaktino išsiskyrimą, kurie randami priekinėje hipofizėje. Slopindamas prolaktino išsiskyrimą, kabergolinas gali nutraukti su ja susijusių biologinių funkcijų atlikimą.
Be to, kabergolinas sąveikauja su smegenų nigrostrialios zonos dopaminerginiais neuronais.
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, atsiranda nigrostriatyvių dopaminerginių neuronų degeneracija ir fermentų, atsakingų už dopamino sintezę. Štai kodėl - dėl šios patologijos gydymo - naudojami vaistai, kurie veikia tiesiogiai dopaminerginius receptorius, tokius kaip kabergolinas.
Naudojimo instrukcijos - Dozavimas
Kabergolinas gali būti vartojamas per burną tablečių pavidalu.
Dozę turi nustatyti gydytojas, atsižvelgdamas į ligos, kurią ketinama gydyti, tipą. Be to, atsakas į vartojamo vaisto dozę, tiek gydymo veiksmingumo požiūriu, tiek šalutinio poveikio atžvilgiu, atrodo, priklauso nuo kiekvieno paciento jautrumo.
Paprastai optimali kabergolino dozė pasiekiama palaipsniui didinant pradinę vaisto dozę.
Įprasta dozė yra nuo 0, 5 mg iki 3 mg vaisto.
Bet kokiu atveju 3 mg kabergolino per dieną neturėtų būti viršijama.
Nėštumas ir žindymas
Po kabergolino vartojimo nėščiosioms buvo pranešta apie abortų ar įgimtų apsigimimų atvejus.
Prieš pradedant gydymą kabergolinu, nėštumas turėtų būti atmestas. Be to, būtina imtis abiejų lyčių atsargumo priemonių, kad būtų išvengta nė vieno nėštumo ir gydymo metu, nei jo pabaigoje, bent vieną mėnesį.
Todėl reikia vengti gydymo kabergolinu nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai gydytojas mano, kad tai nėra būtina.
Kabergolino negalima vartoti žindančioms motinoms.
Kontraindikacijos
Kabergolino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas kabergolinui arba skalsių alkaloidams;
- Nekontroliuojamos hipertenzijos atveju;
- Plaučių, perikardo ir (arba) retroperitoninių fibrozinių sutrikimų istorija;
- Esamų širdies valvulopatijų atveju;
- Nėštumo metu.