pilokarpinas

Pilokarpinas yra alkaloidas, natūrali medžiaga, išskirta iš Pilocarpus jaborandi lapų. Dėl savo parazimpatimetiminio muskarino tipo aktyvumo (jis sąveikauja su periferiniais acetilcholino receptoriais), pilokarpinas daugiausia naudojamas oftalmologijoje kaip ašarų sekrecijos stimuliatorius. Parazimpatimetimetinis terminas reiškia jo gebėjimą skatinti parazimpatinės nervų sistemos veiklą, kuri skatina ramybę, atsipalaidavimą, poilsį, virškinimą ir energijos kaupimą; Nėra sutapimas, kad pilokarpinas taip pat naudojamas seilių išskyrimui skatinti, o jo gebėjimas padidinti žarnyno peristaltiką yra žinomas.

Nors pilokarpinas gali paskatinti plaukų augimą, sukelia stiprią riebalų efektą (jei jis taikomas lokaliai sukelia hiperemiją ir prakaitavimą) ir sulėtina širdies plakimą, jo pagrindinės farmakologinės taikymo sritys yra susijusios su oftalmologijos sektoriumi. Be didėjančio plyšimo, pilokarpinas sukuria miozę, ty mokinio susitraukimą; akių lašų pavidalu jis ilgą laiką buvo pagrindinis narkotikas kovojant su glaukoma, nors jis gali būti susijęs su vietiniais sutrikimais, pvz., ašarojimas, konjunktyvinės hipermemijos ir refrakcijų kitimas. Pilokarpinas taip pat vartojamas oftalmologijoje, siekiant sumažinti naktinio akinimo galimybę pacientams, kuriems neseniai buvo implantuotas phakinis akies lęšis; naudojant pilokarpiną mažomis koncentracijomis (1%), tokie simptomai būtų sumažinti, apribojant mokinį.

Kaip paminėta, tablečių, vartojamų per burną, forma, pilokarpinas yra naudojamas gydyti kserostomiją (burnos džiūvimas dėl prastos seilėtekio), nemalonus šalutinis poveikis, spinduliuojantis kaklo ar galvos terapiją. Viena vertus, tai skatina seilių pagerėjimą, kita vertus, ši medžiaga skatina prakaitavimo, kasos, žarnyno ir gleivinių išsiskyrimo kvėpavimo sistemoje padidėjimą; taip pat padidėja žarnyno, šlapimo takų, šlapimo pūslės, tulžies takų ir bronchų lygiųjų raumenų tonizmas ir judrumas.

Vartojant peroraliniu būdu, pilokarpinas pradeda sukelti pirmuosius efektus per 20-30 minučių, o didžiausias po 1 valandos ir veikimo trukmė yra maždaug 3 valandos. Absorbcijos greitis sumažėja, jei vaistas vartojamas su riebiu maistu. Turint trumpalaikį veiksmą, reikia kreiptis į administraciją bent du kartus per dieną.

Pilokarpino šalutinis poveikis būdingas cholinerginei stimuliacijai ir priklauso nuo dozės; dažniausiai prisimename padidėjusį prakaitavimą, pollakiuriją, bronchų susilpnėjimą, pykinimą, pilvo spazmus, viduriavimą, veido paraudimą, šaltkrėtis, galvos svaigimą ir asteniją. Visų pirma, prakaitavimas yra pagrindinė gydymo sustabdymo priežastis. Nenuostabu, kad pilokarpinas taip pat naudojamas vadinamajame prakaito bandyme, naudingame tyrime diagnozuojant cistinę fibrozę. Tiriamiems pacientams, po stimuliacijos pilokarpinu, matuojamas chloro ir natrio kiekis išskirtoje prakaitoje; iš tikrųjų, pacientams, sergantiems cistine fibroze arba mukoviskidoze (paveldima liga), prakaituose yra ypač didelės chloro koncentracijos.