NOLVADEX ® - Tamoksifenas

NOLVADEX ® yra tamoksifeno citrato pagrindu pagamintas vaistas

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: antiestrogenai - hormoniniai antagonistai ir susijusios medžiagos

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos NOLVADEX ® - Tamoksifenas

NOLVADEX ® yra selektyvus antiestrogeninis vaistas, vartojamas krūties vėžio gydymui ir neseniai įvertintas trumpalaikiam anovuliacinės moters nevaisingumo gydymui.

Veikimo mechanizmas NOLVADEX ® - Tamoksifenas

Tamoksifenas, veiklioji NOLVADEX ® medžiaga, yra trifeniletileno darinys, taip pat labiausiai naudojamas klomifeno citrato pirmtakas, kuriam būdingas svarbus selektyvus farmakologinis aktyvumas, todėl jis yra vienas iš dažniausiai naudojamų vaistų nuo estrogenų priklausomos krūties karcinomos.

Pirmiau minėtas veiklioji medžiaga, išgėrus per burną ir absorbuojant žarnyno lygmeniu, prisijungus prie plazmos albumino, pasiekia įvairius audinius, konkuruojančius su estrogenais, kad jie prisijungtų prie estrogeninio receptoriaus.

Tokiu būdu tamoksifenas krūties vėžio metu gali surišti pernelyg išreikštus estrogenų receptorius, taip užkertant kelią estrogenui sukelti trofinį ir proliferacinį poveikį neoplastinėms krūties vėžio estrogenų ląstelėms.

Naujausi įrodymai parodė, kad tamoksifenas gali sumažinti bendrą cholesterolio, ypač MTL, kiekį kraujyje, kartu išsaugant kaulų mineralų tankį ir taip apsaugant nuo širdies ir kraujagyslių bei osteoporozinių ligų.

Šio narkotiko sudėtingas biologinis aktyvumas vis dar yra daugelio tyrimų objektas, kurio tikslas yra geriau apibūdinti jo molekulinį veikimo mechanizmą.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. TAMOKSIFENAS: ALTERNATYVUS KLOMIFENO VALIDAVIMAS AUGALINĖSE MOTERĖSE

Tyrimas, parodantis, kaip tamoksifenas gali būti veiksmingas 40 mg per parą dozei, sukelia ovuliaciją moterims, sergančioms policistinių kiaušidžių sindromu ir atspariu klomifeno citratui.

2. TAMOKIFENO IR TROMBOEMBOLINIAI RENGINIAI

Epidemiologinis darbas, parodantis, kaip tamoksifeno vartojimas gali būti susijęs su padidėjusiu tromboembolinių epizodų dažniu. Šie epizodai buvo pastebėti 5% moterų iki 45 metų amžiaus, 7% - nuo 45 iki 54 metų, 14% - nuo 55 iki 64 metų, 19% - nuo 65 iki 74 metų, 27% vyresniems nei 74 metai.

3. TAMOKSIFENO POVEIKIS ANTIFIBROTIKAI

Eksperimentinis tyrimas, parodantis, kaip tamoksifenas gali slopinti inkstų fibrozę nefroskleroziniuose modeliuose, tikriausiai moduliuoja profibrotinių faktorių, pvz., TGF beta, sekreciją.

Naudojimo būdas ir dozavimas

NOLVADEX ®

Tabletės, padengtos 10 - 20 mg tamoksifeno citrato plėvele:

dozę, dažniausiai nuo 20 iki 40 mg per parą, vartojant vieną ar dvi vaisto dozes, būtina nustatyti gydytojo, kuris turi prižiūrėti visą gydymo procesą ir gydymo veiksmingumą.

Įspėjimai NOLVADEX ® - Tamoksifenas

Siekiant, kad NOLVADEX ® terapija išreikštų didžiausią terapinį veiksmingumą nekenkiant paciento sveikatai, galimai pavojingi šalutiniai poveikiai, prieš tai turi būti atliktas kruopštus medicininis patikrinimas, siekiant įvertinti tinkamumą ir nebuvimą. sąlygų, nesuderinamų su tamoksifeno vartojimu.

Šiuo atžvilgiu svarbu, kad gydytojas informuotų pacientą apie galimus gydymo ir pagrindinių požymių, su kuriais jie atsiranda, šalutinį poveikį, kad juos būtų galima nedelsiant atpažinti.

Be to, medicininė priežiūra tampa esminiu tiek paciento sveikatos būklės, tiek gydymo tamoksifeno veiksmingumu.

NOLVADEX ® sudėtyje yra laktozės ir todėl yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra galaktozės netoleravimas, fermento laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Dėl šalutinio poveikio vizualiam aparatui, rūko ir nepermatomumo, vairavimas gali būti pavojingas.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Nors literatūroje yra prieštaringų duomenų apie tamoksifeno vartojimą nėštumo metu, daugelis eksperimentinių duomenų, rodančių poveikį vaisiui panašūs į estrogenų arba klomifeno sukeltus poveikius, leidžia išplėsti kontraindikacijas ir tamoksifenui.

Šios kontraindikacijos taip pat taikomos po maitinimo krūtimi.

sąveika

Kepenų metabolizmas, kuriam taikomas tamoksifenas, kelia pacientui kliniškai reikšmingą farmakologinę sąveiką.

Tiesą sakant, gydymo veiksmingumas ir jo šalutinių poveikių dažnis gali būti labai keičiamas tuo pat metu vartojant CYP3A4, fermento, atsakingo už tamoksifeno metabolizmą, moduliatorius.

Be to, tamoksifenas gali sustiprinti kartu vartojamų dikarininių antikoaguliantų, todėl reikia periodiškai stebėti krešėjimo rodiklius.

Statistiškai tromboembolinių epizodų dažnis buvo didesnis pacientams, gydomiems tamoksifenu ir citotoksiniais vaistais.

Kontraindikacijos NOLVADEX ® - Tamoksifenas

NOLVADEX ® vartoti draudžiama, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, jos vienai pagalbinei medžiagai, nėštumo ir žindymo laikotarpiui, kaip krūties vėžio prevencinė terapija, arba pacientams, sergantiems ductal karcinoma in situ arba su antikoaguliantais.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Ilgalaikis gydymas, būtinas krūties vėžio gydymui, atskleidžia pacientui daugybę šalutinių poveikių, susijusių su tamoksifeno vartojimu.

Konkrečiau, karščio bangos, makšties kraujo netekimas, odos išbėrimas, dermatitas, hidro-druskos sulaikymas, galvos svaigimas, regos sutrikimai, apatinių galūnių mėšlungis, padidėjęs kiaušidžių cistų kiekis, kepenų steatoze ir kepenų nepakankamumas yra dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos. gydymo NOLVADEX ® metu.

Tačiau tie, kurie kelia didelį susirūpinimą, ypač atsižvelgiant į klinikinį požiūrį, yra susiję su didesniu tromboembolinių embolijos reiškinių ir piktybinių ligų dažnumu, daugiausia susikaupusiais gimdos ir endometriumo vietose.