buprenorfinas

bendrumas

Buprenorfinas yra pusiau sintetinis vaistas, priklausantis opioidinių analgetikų klasei. Jis gaunamas iš tebaino, natūralaus alkaloido, kuris yra išskiriamas iš opijaus aguonos.

Buprenorfinas - cheminė struktūra

Buprenorfinas yra dalinis opioidinių receptorių agonistas, naudojamas skausmui gydyti ir, palyginti su kitais opioidiniais skausmą malšinančiais vaistais, gali sukelti mažiau sunkų kvėpavimo slopinimą, toleranciją ir priklausomybę.

Be to, buprenorfinas taip pat vartojamas gydant opioidą.

Buprenorfino turinčių medicinos specialybių pavyzdžiai

• Buprenorfinas - generinis vaistas
• Molteni ® Buprenorfinas
• Buprenorphine Sun ®
• Suboxone® (kartu su naloksonu).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

indikacijos

Ką naudojate

Buprenorfino vartojimas yra skirtas skausmui (ūminiam ir lėtiniam) gydyti nuo vidutinio iki sunkaus, skirtingos kilmės ir pobūdžio (įskaitant skausmą, kurį sukelia neoplastinės patologijos).

Be to, buprenorfinas naudojamas opioidų nutraukimo programoms suaugusiems ir vyresniems kaip 15 metų paaugliams.

įspėjimai

Kadangi buprenorfinas gali sukelti kvėpavimo nepakankamumą, vaistą reikia atsargiai naudoti pacientams, sergantiems plaučių liga.

Buprenorfinas taip pat turi būti vartojamas atsargiai pacientams, turintiems šias sąlygas:

• Virusinis hepatitas, tulžies pūslės sutrikimas ar kitos kepenų ligos;
• Inkstų funkcijos sutrikimas;
• Mixedema arba hipotirozė;
• Adisono liga;
• hipotenzija;
• Toksiška psichozė;
• Prostatos hipertrofija arba šlaplės susiaurėjimas;
• Smegenų jautrumas kartu su padidėjusiu intrakranijiniu spaudimu.

Kadangi buprenorfinas gali sukelti toleranciją ir priklausomybę, būtina imtis visų būtinų atsargumo priemonių, kad pacientai nebūtų piktnaudžiauja ar netinkamai vartoja narkotikus. Buprenorfinu pagrįstas gydymas turi būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui.

Buprenorfinas gali sukelti abstinencijos simptomus asmenims, turintiems didelę priklausomybę nuo opioidų, tačiau slopina juos asmenims, kurie nutraukia šių medžiagų vartojimą (todėl jis gali būti vartojamas su opioidų vartojimu nutraukus gydymą).

Buprenorfinas gali pabloginti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl reikia būti atsargiems.

Tiems, kurie žaidžia sportu, buprenorfino vartojimas be terapinio poreikio yra dopingas, tačiau gali nustatyti teigiamus antidopingo testus net tada, kai vaistas vartojamas terapiniais tikslais.

sąveika

Gydymo buprenorfinu metu reikia vengti alkoholio ir (arba) alkoholio turinčių vaistų vartojimo . Taip yra todėl, kad alkoholis gali sustiprinti buprenorfino poveikį.

Reikia vengti kartu vartoti buprenorfiną ir benzodiazepinus - arba bet kuriuo atveju - griežtai prižiūrint gydytoją, nes ši asociacija gali sukelti kvėpavimo slopinimą iki mirties.

Prieš pradedant gydymą buprenorfinu, turėtumėte informuoti gydytoją, jei jau vartojate kitų vaistų, kurie gali slopinti centrinę nervų sistemą, nes tai gali sukelti pavojingą ir pernelyg didelę depresiją centriniame lygmenyje. Tarp šių narkotikų paminėjome:

• Kiti opioidiniai analgetikai ;
• Kai kurie anestetikų tipai;
• Kai kurie anksiolitikai ;
• Hipnotiniai raminamieji preparatai ;
• Kai kurie antitussives ;
• Kai kurie antidepresantų tipai;
• Antihistamininiai vaistai ;
• Barbitūratai ;
• Antipsichotikai ;
• Klonidinas ir kiti panašūs vaistai.

Buprenorfino negalima skirti pacientams, vartojantiems arba per pastarąsias dvi savaites vartojusiems monoamino oksidazės inhibitorius (IMAO).

Kartu vartojant buprenorfiną ir šiuos vaistus gali padidėti buprenorfino poveikis:

• Antivirusiniai vaistai, naudojami ŽIV gydymui, pvz., Ritonaviras;
• Makrolidai, antibiotikai;
• Azolio antimikotikai, pavyzdžiui, ketokonazolas, itrakonazolas ir kt .;
• Gestodenas, progestinas, naudojamas kaip kontraceptikas;
• Geriamieji antikoaguliantai ;
• Halotanas, bendrasis anestetikas.

Kita vertus, buprenorfino poveikis gali sumažėti kartu vartojant fenobarbitalį, karbamazepiną, fenitoiną (antiepilepsinius vaistus) ir rifampiciną (antibiotiką, naudojamą gydant tuberkuliozę).

Tačiau gerai pasakyti gydytojui, jei vartojate arba neseniai samdote bet kokio pobūdžio vaistus, įskaitant vaistus nuo vaistų ir vaistažolių bei homeopatinius preparatus.

Šalutinis poveikis

Buprenorfinas gali sukelti kelių rūšių nepageidaujamą poveikį, tačiau ne visi pacientai.

Žemiau pateikiami keli pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti gydant buprenorfinu.

Nervų sistemos sutrikimai

Buprenorfino terapija gali sukelti:

• Galvos skausmas;
• galvos svaigimas;
• Raminamasis;
• Sunkumo koncentravimas;
• Kalbos sutrikimai;
• tirpimas;
• Degimo ar dilgčiojimo pojūtis;
• galvos svaigimas;
• traukuliai;
• Koma.

Psichikos sutrikimai

Gydymas buprenorfinu gali sukelti:

• euforija;
• depresija;
• Sumišimas;
• neramumas;
• Miego sutrikimai;
• nerimas;
• košmarai;
• Sumažėjęs lytinis potraukis.

Širdies ir kraujagyslių ligos

Buprenorfino terapija gali paskatinti hipotenzijos ar hipertenzijos, tachikardijos ar bradikardijos, ortostatinės hipotenzijos ir kraujotakos žlugimo pradžią.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas buprenorfinu gali sukelti pykinimą, vėmimą, rėmenį ir vidurių užkietėjimą.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymo buprenorfinu metu gali pasireikšti:

• Odos paraudimas;
• niežulys;
• Eksantema (ypač po ilgo gydymo laikotarpio);
• prakaitavimas;
• Išbėrimai.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydant buprenorfinu, yra šie:

• Tolerancija ir priklausomybė;
• Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
• Vizualiniai ir miozės sutrikimai;
• Spengimas ausyse;
• Šlapimo susilaikymas ir šlapinimosi sutrikimai;
• Erekcijos sunkumas;
• dismenorėja;
• edema;
• silpnumas;
• Reakcijos vartojimo vietoje (kai vaistas skiriamas parenteraliai arba vietiškai).

Perdozavimas

Simptomai, kurie gali pasireikšti vartojant pernelyg dideles buprenorfino dozes, yra:

• Miosi;
• Raminamasis;
• hipotenzija;
• Pykinimas ir vėmimas;
• Kvėpavimo slopinimas iki kvėpavimo sustojimo;
• Širdies ir kraujagyslių kolapsas;
• Mirtis.

Priešnuodis perdozavus buprenorfiną yra naloksonas.

Bet kuriuo atveju, jei įtariama, kad perdozuojama, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Buprenorfinas yra μ ir κ opioidinių receptorių dalinis agonistas.

Šie receptoriai yra palei mūsų kūno skausmo takus ir jų užduotis yra tiksliai moduliuoti skausmingų dirgiklių neurotransmisiją. Tiksliau, kai stimuliuojami šie receptoriai, sukelia analgeziją.

Buprenorfinas, todėl - kaip dalinis agonistas - gali aktyvuoti μ ir κ receptorius, tokiu būdu sukeldamas analgeziją.

Be to, tai, kad buprenorfinas yra šių receptorių dalinis agonistas, leidžia jį naudoti ir opioidų dezinfekavimo terapijoje, siekiant sumažinti simptomus, kuriuos sukelia nutraukimo sindromas.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Buprenorfinas yra skirtas vartoti per burną (po liežuvio tabletėmis), skirtas parenteriniam vartojimui (injekcinio tirpalo pavidalu) ir vietiniam vartojimui (transderminio pleistro pavidalu).

Gydymo buprenorfinu metu, siekiant išvengti pavojingų šalutinių reiškinių atsiradimo ir išvengti tolerancijos bei priklausomybės atsiradimo, būtina laikytis gydytojo nurodymų, susijusių su vaisto kiekiu ir atsižvelgiant į dažnumą. administracijos ir tos pačios gydymo trukmės.

Toliau pateikiamos kai kurios buprenorfino dozės, kurios paprastai vartojamos gydymo metu.

Skausmo gydymas

Skausmui gydyti paprastai naudojamas parenterinis buprenorfinas. Įprastinė dozė, vartojama suaugusiems, yra 0, 3–0, 6 mg vaisto, skiriama į raumenis arba į veną lėtai kas 6-8 valandas arba, jei reikia.

Arba gali būti naudojamas transderminis pleistras, pagrįstas buprenorfinu. Ši konkreti farmacinė kompozicija dažniausiai naudojama neoplastinių ligų sukeltam skausmui gydyti. Transderminiai pleistrai, pagrįsti buprenorfinu, yra skirtingų dozių ir leidžia palaipsniui išleisti vaistą laikui bėgant.

Pleistras paprastai trunka keturias dienas, todėl patartina vieną pleistrą naudoti vienu metu ir pakeisti po šio laikotarpio. Nepaisant to, bet kuriuo atveju reikia laikytis gydytojo pateiktų nuorodų.

Kadangi duomenų apie buprenorfino pagrindu naudojamo transderminio pleistro naudojimo saugumą vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų, nepakanka, jo vartoti šioje pacientų grupėje nerekomenduojama.

Opioidų pašalinimas

Buprenorfinas, vartojamas kaip liežuvio formos tabletės, vartojamas opioidų gydymo terapijoje.

Vaisto dozę turi nustatyti gydytojas. Paprastai gydytojas pradeda gydymą nedideliais kiekiais ir palaipsniui didina, kol pasiekiama optimali dozė.

Nėštumas ir žindymas

Paprastai nerekomenduojama vartoti buprenorfino nėštumo metu (ypač per paskutinį laikotarpį), nes vaistas gali sukelti naujagimio kvėpavimo slopinimą ir nutraukimo sindromą (ypač jei nėščia moteris jį vartojo chroniškai).

Be to, buprenorfinas išsiskiria į motinos pieną, todėl jo vartojimas draudžiamas net žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Buprenorfino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

• Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas tam pačiam buprenorfinui;
• Pacientams, sergantiems priklausomybe nuo kitų opioidinių analgetikų (tik farmaciniams preparatams, kurių pagrindą sudaro buprenorfinas ir kurių specifinės indikacijos skausmui gydyti);
• Pacientams, sergantiems kvėpavimo nepakankamumu;
• Pacientams, sergantiems ūminiu alkoholizmu ar deliriu;
• Pacientams, kurie vartoja arba neseniai vartojo IMAO;
• Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas;
• Pacientams, sergantiems myasthenia gravis;
• Nėštumo metu;
• Žindymo laikotarpiu.

Be to, kai buprenorfinas naudojamas skausmui gydyti, jo vartojimas draudžiamas vaikams iki 12 metų amžiaus. Kita vertus, buprenorfinas naudojamas opioidų detoksikacijos gydymui, jo vartojimas draudžiamas jaunesniems kaip 15 metų paaugliams.