XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® yra vaistas, pagrįstas orlistatu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: vaistai nuo nutukimo su periferiniu poveikiu

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® yra skirtas gydyti nutukimą (KMI, lygus arba didesnis kaip 30 kg / m2) arba antsvorį (KMI didesnis kaip arba lygus 28 kg / m2), kurį sukelia susiję rizikos veiksniai kartu su vidutiniškai hipokalorine dieta.

Veikimo mechanizmas XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® yra vaistas, pagrįstas Orlistatu, vieninteliu aktyviu anti-nutukimo preparatu, kuris vis dar yra rinkoje Italijoje po to, kai sibutraminas buvo pašalintas iš rinkos.

Jo terapinis poveikis yra glaudžiai susijęs su konkrečia chemine struktūra, kuri miglotai panaši į dažniausiai pasitaikančius trigliceridus, leidžiančius šiam aktyviam ingredientui selektyviai sąveikauti su virškinimo trakte esančiomis lipazėmis, užkertant kelią jo veikimui.

Negrįžtamas slopinimas, atsirandantis susidarant kovalentiniams ryšiams tarp orlistato ir serino, išreikštų aktyviame lipazės domene, neleidžia šiems fermentams virškinti maisto lipidų riebalų rūgštyse ir glicerolyje, drastiškai mažinant žarnyno absorbciją, gerokai sumažėjo tik valgio kalorijų ir riebalų kiekis.

Šis veiksmas taip pat galimas dėl kai kurių Oristat farmakokinetinių savybių, kurios iki minimumo sumažina sisteminę absorbciją, todėl praktiškai jis yra nenuoseklus, todėl koncentruotas aktyvumas virškinimo trakto lygmenyje.

Šiuo metu tiek išimtos lipidos, tiek Orlistatas ir kai kurie jo neaktyvūs metabolitai, pagaminti to paties žarnyno gleivinės, išsiskiria su išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. XENDOS STUDIJA IR ORLISTATO EFEKTYVUMAS

Funkcinio orlistato vertinimo etapas, rodantis, kad maždaug 60% šio vaistinio preparato gydytų pacientų svorio sumažėjimas 5% gali būti nustatytas per 12 gydymo savaičių, palyginti su 35% pacientų, vartojusių placebą. Toks pat ryšys buvo palaikomas ilgą laiką gydant 1 ir 4 metus.

2. ORLISTATAS, GLYCEMIJA IR KARDIACO FUNKCINĖ VEIKLA DIABETINIUOSE PACIENTUOSE

Pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu ir nutukimu, nustatyta, kad orlistato vartojimas per 12 savaičių padeda toliau mažinti svorį, lyginant su placebu, ir pagerinti gliukozės kiekį kraujyje bei širdies funkciją.

3. ORLISTATAS IR ELGESIO ASPEKTAI

Labai įdomus tyrimas, parodantis, kaip orlistato vartojimas gali ne tik garantuoti reikšmingą svorio sumažėjimą, bet ir prisidėti prie gyvenimo būdo gerinimo. Anksčiau ir po gydymo Orlistatu pacientams pateikti klausimynai atskleidė vis daugiau dėmesio jų mitybos priežiūrai ir jų gyvenimo būdo gerinimui, pabrėžiant pagrindinį sveikos įpročių, ne tik maisto, svorio ir būklės išlaikymą, vaidmenį. gerovės.

Naudojimo būdas ir dozavimas

XENICAL ® 120 mg Orlistat kietos kapsulės: rekomenduojama XENICAL ® kapsulę vartoti prieš valgį, kuriame yra lipidų, tuo pačiu metu arba po jo.

Atsižvelgiant į veikliosios medžiagos veikimo mechanizmą, sutelktą į lipidų virškinimą ir absorbciją, akivaizdu, kad vaistas neturėtų būti vartojamas tuo pačiu metu kaip ir riebalų turintys patiekalai, ir tuo pat metu mityba turėtų užtikrinti tinkamą ląstelienos, makro ir makiažo tiekimą. mikroelementų, kurių lipidų kiekis sudaro apie 30% viso valgio kalorijų.

Riebalų išsiskyrimas su išmatomis stebimas praėjus 24–48 valandoms po pirmojo suvartojimo, kad išliktų iki 72 valandų po paskutinės.

Bet kokiu atveju didžiausia veiksminga dozė yra trijų kapsulių per dieną dozė, kurią viršijus terapinis poveikis nepakito nepageidaujamų reakcijų padidėjimui.

Įspėjimai XENICAL ® Orlistat

Gydymas XENICAL ® turi būti susijęs su atidžiai stebint kai kuriuos svarbius laboratorinius parametrus, tokius kaip kraujo krešėjimas ir glikemija pacientams, vartojantiems geriamuosius ar antidiabetinius antikoaguliantus.

Kartu ypatingas dėmesys taip pat skiriamas geriamųjų kontraceptikų vartojantiems pacientams, atsižvelgiant į sumažėjusį biologinį prieinamumą, kuris gali būti pastebėtas vartojant kartu.

Siekiant išvengti nemalonių šalutinių reiškinių, pvz., Tiesiosios žarnos kraujavimo ir virškinimo trakto sutrikimų, būtina, kad tuo pačiu metu būtų laikomasi sveikos mitybos, kuri neviršija 30% kalorijų iš lipidų valgio metu.

Gydant XENICAL ® pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu ir hipotiroze, gali pasireikšti kiti šalutiniai poveikiai.

Jei 12 gydymo savaičių nesugebės mažinti kūno svorio ne mažiau kaip 5%, XENICAL® vartojimą reikia nutraukti. Nors XENICAL® sudėtyje esantis orlistatas nesulaukia svarbios sisteminės absorbcijos, jos patvarumas virškinimo trakto lygmeniu gali pakeisti įprastas farmakokinetines skirtingų veikliųjų medžiagų savybes, daugiausia susijusias su absorbcija ir biologiniu prieinamumu.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Šiuo metu nėra tyrimų, paaiškinančių Orlistat saugumo poveikį vaisiaus sveikatai nėštumo metu, o skirtingi farmakokinetiniai tyrimai parodė, kad ši molekulė yra motinos piene.

Atsižvelgiant į šiuos įrodymus, būtų gerai vengti vartoti XENICAL ® nėštumo metu ir vėlesnės laktacijos metu.

sąveika

Nors XENICAL® sudėtyje esantis orlistatas nesulaukia svarbios sisteminės absorbcijos, jos patvarumas virškinimo trakto lygmeniu gali pakeisti įprastas farmakokinetines skirtingų veikliųjų medžiagų savybes, daugiausia susijusias su absorbcija ir biologiniu prieinamumu.

Faktiškai farmakokinetikos tyrimai parodė, kad kartu su Oristat vartojant ciklosporiną, geriamuosius antikoaguliantus, amiodaroną ir tikriausiai geriamuosius antikoaguliantus (šiuo atveju dėl padidėjusio išmatų), sumažėjo biologinis prieinamumas.

Dėl tos pačios priežasties gali būti rekomenduojama integruota terapija su riebalų tirpiais vitaminais, pageidautina vartoti mažiausiai 2 valandas po XENICAL ® vartojimo .

Kontraindikacijos XENICAL ® Orlistat

XENICAL® negalima vartoti pacientams, sergantiems cholestaze, lėtiniu malabsorbcijos sindromu ir padidėjusiu jautrumu veikliajai arba vienai iš pagalbinių medžiagų.

Orlistatas taip pat kontraindikuotinas laktacijos metu ir nerekomenduojamas nėštumo metu.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Dažniausios XENICAL ® šalutinės reakcijos dažniausiai paveikia virškinimo traktą impulsyviais defekaciniais stimuliais, riebalais ir riebiais išmatomis, pilvo skausmais, padidėjusiu evakuacijos greičiu ir kraujavimu iš tiesiosios žarnos, o metabolinė hipoglikemija.

Galvos skausmas, transaminazių pokyčiai, astenija ir nuovargis bei padidėjusio jautrumo dermatologinės reakcijos buvo retesnės.