IMODIUM ® yra vaistas, kurio pagrindas yra Loperamido hidrochloridas.
TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antiadiaragija.
IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis
Indikacijos IMODIUM ® Loperamidas
IMODIUM ® yra skirtas simptominiam ūminio viduriavimo gydymui.
Veiksmų mechanizmas
Loperamido hidrochloridas, vartojamas per burną IMODIUM ®, veiksmingai absorbuojamas žarnyne ir iš karto metabolizuojamas kepenyse. Ši entero-kepenų cirkuliacija neleidžia aktyviai medžiagai aptikti didelėje koncentracijoje plazmoje, o tai leidžia vėl grįžti į žarnyną maždaug 90% pradinės dozės.
Būtent myenterinio plexo lygmenyje loperamidas atlieka savo biologines funkcijas, aktyvuoja subfamio opioidinius receptorius ir užtikrina acetilcholino gamybos sumažėjimą, todėl sumažėja žarnyno varomoji veikla ir diarėja.
Svarbus pirmojo praėjimo metabolizmas ir didelis aktyvaus ingrediento afinitetas į žarnyno receptorius leidžia loperamidui dažniausiai daryti vietinį poveikį, vengiant bet kokio kito tipo moduliacijos centrinės nervų sistemos lygmeniu ir dėl to atsiradusį šalutinį poveikį.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
LOPERAMIDO PEDIATRINIO AGE PAVOJUS
Pasaulio sveikatos organizacija ir įvairios tarptautinės pediatrinės agentūros primygtinai rekomenduoja, kad ši veiklioji medžiaga nebūtų naudojama gydant ūmus viduriavimas vaikams. Kritiškai skaitant mokslinę literatūrą paaiškėjo, kaip loperamidas gali sumažinti evakuacijos dažnumą ir pagerinti išmatų nuoseklumą, tačiau tuo pačiu metu yra atsakingas už labai svarbius ir labai sunkius šalutinius reiškinius, įskaitant letargiją ir mirtį.
2. KELIONĖS DIARREA, NAUDINGOS PRIEMONĖS
Keliautojo viduriavimas yra viena iš labiausiai paplitusių patologijų, turinčių įtakos visų rūšių keliautojams. Daugeliu atvejų ši būklė nustatoma dėl žmogaus žarnų patogenų buvimo, tiek, kad būtų galima paaiškinti ypatingą gydymo antibiotikais veiksmingumą. Atsižvelgiant į tai, pirmojo pasirinkimo gydymas yra vienas su loperamidu, skirtu simptomologijos išsprendimui, o vienas su antibiotikais, siekiant pašalinti priežastį.
3. LOPERAMIDO EFEKTYVUMAS
Atrodo, kad ypatingas loperamido veiksmingumas gydant viduriavimą daugiausia susijęs su tiesioginiu poveikiu opioidų receptoriams, išreikštiems žarnų pūslelėje, kuris gali nuraminti peristaltinius susitraukimus ir padidinti žarnyno tranzito laiką. Tačiau naujausi tyrimai parodė, kad loperamidas taip pat gali būti ypač veiksmingas didinant analinio sfinkterio toną, mažinant evakuacijos stimuliavimą ir dažnį.
Naudojimo būdas ir dozavimas
Kietos kapsulės IMODIUM ® , putojančios tabletės arba 2 mg laktamido hidrochlorido tabletės: rekomenduojama dozė yra 4 mg loperamido hidrochlorido per dieną, vartojama kartu su stikline vandens.
Ūminio viduriavimo atveju, gydymas turi užtikrinti optimalų rezultatą per 48 valandas, todėl (nesant medicininės priežiūros) šio vaisto vartojimą nerekomenduojama pailginti per dvi dienas.
Bet kokiu atveju IMODIUM ® vartojimą reikia nutraukti normalizavus vakuuminius veiksmus ir išmatuotą nuosėdą.
Įspėjimai IMODIUM ® Loperamidas
IMODIUM ® vartojimas nurodomas simptomiškai gydant ūminį viduriavimą, todėl gali reikėti susieti simptominį gydymą loperamidu, taip pat ir resolutyvinę terapiją, skirtą pašalinti galimas priežastis, ir papildomą, reikalingą prarastiems skysčiams ir druskoms papildyti.
Šiuo atžvilgiu putojančių tablečių forma taip pat suteikia pagrindinius elektrolitus, kurie prarandami su viduriavimu.
Jei sutrikusi kepenų funkcija, loperamido vartojimą reikia atidžiai stebėti ir, esant 48 valandų trukmės rezultatams, arba dėl pilvo pūtimo ir mėšlungio atsiradimo.
Gliukozės ir sorbitolio buvimas putojančiose tabletėse gali būti pavojingas žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, arba tiems, kuriems yra gliukozės tolerancija, o laktozė kietose kapsulėse gali sukelti virškinimo trakto simptomus pacientams, kuriems yra fermentinis laktazės trūkumas arba sumažėjusi tolerancija gliukozės / galaktozės.
Galvos svaigimas, nuovargio pojūtis ir galvos svaigimas po IMODIUM ® vartojimo gali padaryti automobilio vairavimą ar mašinų naudojimą pavojingu.
NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA
Šiuo metu paskelbtuose tyrimuose neaptinkamas teratogeninis ir mutageninis poveikis vaisiui, tačiau farmakokinetikos tyrimai parodė, kad pieno loperamido kiekis yra nedidelis, todėl dėl pernelyg didelio antipropulsinio poveikio gali pasireikšti žarnyno pėdsakai.
Atsižvelgiant į šiuos duomenis, IMODIUM ® vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.
sąveika
P-glikoproteino aktyvumas, kuris šiose vietose išreiškiamas, neleidžia loperamido nesugebėti kirsti kraujo ir smegenų barjerų ir užtikrinti jo poveikį centrinei nervų sistemai, neleidžia šiai ir kitoms veikliosioms medžiagoms patekti į centrinę nervų sistemą., Dėl šios priežasties šio baltymo, pvz., Chinidino ir ritonaviro, inhibitoriai gali padidinti centrinį loperamido poveikį, o dėl to atsiradusių šalutinių reiškinių vis dėlto vis dar nepastebėta įprastomis gydomosiomis dozėmis.
Anti-diarrhealinį ir antipropulsinį IMODIUM poveikį gali sustiprinti tuo pačiu vaistų, priklausančių tai pačiai kategorijai, vartojimas, padidinant vidurių užkietėjimo riziką. Loperamidą metabolizuoja citochromo P450 fermentinė klasė; todėl jo inhibitoriai gali pakeisti įprastas veikliosios medžiagos farmakokinetines savybes.
Kontraindikacijos IMODIUM ® Loperamidas
IMODIUM ® yra kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, o vaikams, jaunesniems nei 12 metų, dėl galimo žarnyno kliūčių atsiradimo.
Loperamidas yra skiriamas simptominiam ūminio viduriavimo gydymui, todėl jo vartojimas nėra pagrįstas lėtiniu viduriavimu, net ir ūminiu dizenterija, ypač viduriavimo, atsirandančio dėl lėtinių uždegiminių ligų, turinčių žarnyne, įskaitant invazinius patogenus, atvejais. (etaloniniai dizenterijos agentai).
IMODIUM ® vartojimas taip pat yra kontraindikuotinas, jei padidėja rizika susirgti ligomis, kurias sukelia sumažėjęs žarnyno variklis (megakolonas) ir padidėjęs jautrumas vienam iš jo komponentų.
Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis
Įrodyta, kad IMODIUM® yra gerai toleruojamas pacientams, sergantiems lėtiniu ar ūminiu viduriavimu. Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis buvo vidurių užkietėjimas, kuris buvo pastebėtas beveik 2% gydytų pacientų, dažnai siejamas su pykinimu ir pilvo spazmai.
Bet kuriuo atveju šios reakcijos pasirodė esančios kliniškai nereikšmingos ir laikinos.
Retai pasireiškė alerginės reakcijos, atsirandančios dėl odos simptomų, kuriems būdingas odos išbėrimas, dilgėlinė ir edema.
Pomėgiai, nuovargio jausmas, galvos svaigimas ir galvos svaigimas buvo aprašyti patekus į rinką.
Pastabos
IMODIUM ® yra ne biržos vaistas, be recepto, todėl laisvai parduodamas.
