Kaip ir vaistai, organizmo viduje ksenobiotikai taip pat vyksta biotransformacijos procesai, kuriais siekiama juos labiau tirpinti vandenyje ir palengvinti jų pašalinimą.
Po įvairių biotransformacijos procesų, kuriuos valdo daugelis fermentų (1 ir 2 fazės) ir jų aktyvavimas, ksenobiotikai gali turėti skirtingą likimą:
- išsiskiria (pvz., etilo eteris);
- išsiskiria neaktyviu;
- išsiskiria vis dar aktyvūs (pvz., antrakinono gliukozidai arba antrakinonai);
- transformuojami į toksiškus arba labai toksiškus junginius;
Dabar pateikiami kai kurie biotransformacijos pavyzdžiai.
Aromatiniai aminai, įvedę -OH grupes ant azoto, kepenyse sukelia kancerogeninius metabolitus.
PAH, turintys TCDD (dioksinai), PCB ir benzofuranai, yra visi junginiai, vadinami „farmakometaboliniais induktoriais“, todėl jie paspartina farmakodabolinį poveikį citochromo P450 lygiui, didindami šių medžiagų metabolizmą, kuris turi rimtą poveikį genų transkripcija.
Kalbama apie bioaktyvaciją, kai pradinis toksiškumas neturi pakankamai afiniteto su tiksline vieta, todėl jis virsta labai panašiu metabolitu.
