bendrumas
Barbitūratai yra vaistų, kurie gali slopinti centrinę nervų sistemą, klasė. Jie turi anksiolitinių, hipnotizuojančių, prieštraukulinių, raminamųjų ir anestetinių savybių.
Bendra Barbituratų struktūra
Be to, barbitūratai turi analgetinių savybių ir vieną kartą buvo vartojami kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), kad būtų gydomi galvos skausmai ir įtampos galvos skausmai.
Šie vaistai kyla iš barbiturato rūgšties ir, cheminiu požiūriu, yra diacilurėjos.
Paprastai barbitūratų poveikis priklauso nuo dozės, ty jie priklauso nuo vartojamo vaisto kiekio.
Priklausomai nuo pasirinkto tipo, dozės ir vartojimo būdo, barbitūratai gali turėti hipnotinį, prieštraukulinį ar anestetinį poveikį.
Tačiau šiandien barbitūratai laikomi pasenusiais vaistais ir nebenaudojami, išskyrus konkrečius atvejus, dėl jų siauro terapinio indekso ir jų toksiškumo. Jų naudojimas buvo pakeistas saugesnių vaistų, pavyzdžiui, benzodiazepinų, naudojimu.
indikacijos
Ką naudojate
Kaip minėta pirmiau, barbitūratų vartojimas buvo gerokai sumažintas dėl didesnio saugumo ir didesnio terapinio indekso.
Prieš benzodiazepinų atsiradimą, barbitūratai buvo plačiai naudojami kaip migdomieji ir anksiolitiniai raminamieji vaistai nerimo ir nemigos gydymui.
Tačiau dabar barbitūratai pirmiausia naudojami kaip prieštraukuliniai vaistai epilepsija sergantiems pacientams (tai yra fenobarbitalio atveju) arba yra naudojami anestezijos srityje.
Veiksmų mechanizmas
Barbitūratai veikia slegia centrinę nervų sistemą. Ypač jie slopina neuroninį aktyvumą, sklandų raumenų aktyvumą, skeleto raumenų ir miokardo raumenų aktyvumą.
Barbitūratai veikia, padidindami γ-aminovo rūgšties (arba GABA) signalą.
GABA yra pagrindinis smegenų neurotransmiteris ir atlieka savo funkcijas, prisijungdamas prie savo receptorių: GABA-A, GABA-B ir GABA-C.
Tiksliau sakant, barbitūratai jungiasi prie tam tikros prisijungimo vietos, esančios GABA-A receptoriuje, pikotozino vietoje.
Pikotozinas yra fitotoksinas, išgautas iš laipiojimo augalo Anamirta cocculus.
Šis toksinas pasižymi konvekcinėmis savybėmis ir jaudina kvėpavimo centrą ir smegenų vazomotorinį centrą. Iš tiesų, pikotozinas - kai kuriais atvejais - gali būti naudojamas ūmaus barbitūrato apsinuodijimui.
Barbitūratų klasifikacija
Barbitūratus galima klasifikuoti pagal jų veikimo trukmę. Todėl juos galima suskirstyti taip:
- Barbitūratai su itin trumpu veikimo laikotarpiu (apie 20 min.), Tyopental priklauso šiai kategorijai;
- Barbitūratai su trumpu veikimo laikotarpiu (3-4 valandos), ši kategorija apima pentobarbitalą ir secobarbitalį;
- Šiai kategorijai priskiriami barbitūratai, kurių veikimo trukmė yra vidutinė (4-6 val.), Amobarbitalis ir butabarbitalis;
- Ilgai trunkantys barbitūratai (6-12 val.) Apima šią kategoriją: primidoną ir fenobarbitalį.
Šalutinis poveikis
Barbitūratai gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, įskaitant:
- Pernelyg didelis raminimas;
- ataksija;
- nistagmas;
- Sumišimas, ypač vyresnio amžiaus pacientams;
- Kvėpavimo slopinimas;
- Širdies susitraukimo sumažėjimas;
- Sąmonės turbonai iki komos.
Be to, barbitūratai gali duoti paradoksalaus poveikio, pvz., Esant labai mažoms dozėms.
Barbitūratai taip pat gali pakeisti cukrų transportavimą ir yra stiprūs kepenų fermentų induktoriai, todėl jie gali sukelti galimą vaistų sąveiką su kitais vaistais ar medžiagomis.
Visų pirma, kartu vartojant barbitūratus ir:
- alkoholis;
- Preparatai, kurių sudėtyje yra jonažolės (arba Hypericum, augalų, turinčių antidepresinių savybių);
- Kiti psichotropiniai vaistai;
- Antihistamininiai vaistai.
Galiausiai, barbitūratai skatina toleranciją, fizinę priklausomybę ir psichinę priklausomybę.
Jei gydymas barbitūratu nutraukiamas staiga, simptomai gali pasireikšti nutraukus simptomus, kurių pagrindiniai simptomai yra šie:
- drebulys;
- prakaitavimas;
- nerimas;
- sujaudinimas;
- tachikardija;
- hipertenzija;
- traukuliai;
- Kliedesiai.
Šio sindromo gydymas yra palaikomas ir reikia stebėti paciento gyvybines funkcijas, tokias kaip širdies plakimas, kraujospūdis ir kūno temperatūra.
Barbitūrato apsinuodijimas
Barbitūrato apsinuodijimas - tiek savanoriškas, tiek atsitiktinis - kelia rimtą pavojų paciento gyvybei ir daugelis apsinuodijimo atvejų buvo mirtini.
Iš tikrųjų barbitūratai turi siaurą terapinį indeksą, o tai reiškia, kad skirtumas tarp įprastinės terapinės dozės ir mirtinos dozės yra minimalus. Dėl šios priežasties barbitūrato perdozavimas buvo labai dažnas, ypač jų vartojimo metu kaip hipnotizuojantys raminamieji vaistai, bet taip pat buvo daug savanoriškų bandymų su savižudybe.
Po barbitūrato perdozavimo gali pasireikšti šie simptomai:
- mieguistumas;
- Sąmonės lygio keitimas;
- Kvėpavimo sutrikimai;
- hiporefleksija;
- Variklio koordinavimo pakeitimai;
- Odos ir pusiausvyros sutrikimai;
- Kalbos sutrikimai.
Sunkiausiose barbitūrų apsinuodijimuose taip pat gali atsirasti:
- hipotermija;
- Raumenų hipotonija;
- Kraujotakos nepakankamumas;
- Kvėpavimo slopinimas;
- koma;
- Mirtis.
Be to, dėl perdozavimo gali pasireikšti bronchinė pneumonija, kuri dažnai yra vėlyvos mirties priežastis. Todėl, jei vartojate per daug barbitūratų, gali būti skiriami antibiotikai, kad būtų išvengta plaučių komplikacijų.
Iš tikrųjų, barbitūrato apsinuodijimui nėra jokio realaus priešnuodžio.
Jei vartojama per didelė barbitūrato dozė, paprastai skrandžio plovimas atliekamas nedelsiant, jei tai leidžia paciento būklė.
Jau absorbuojamo vaisto pašalinimą gali atlikti priverstinė diurezė, o kai kuriais atvejais šlapimo šarminimas gali būti naudingas.
Sunkesniais atvejais galima naudoti hemodializę.
Kontraindikacijos
Paprastai barbitūratų vartojimas draudžiamas šiais atvejais:
- Pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
- Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga;
- Pacientams, sergantiems porfirija;
- Pacientams, sergantiems ūminiu alkoholio apsinuodijimu, analgetikais ar hipnotiniais vaistais;
- Žindymo laikotarpiu.
