Xelevia - sitagliptinas

Kas yra Xelevia?

Xelevia yra vaistas, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos sitagliptino. Jis tiekiamas apvaliomis tabletėmis (rožinės spalvos: 25 mg; smėlio spalvos: 50 ir 100 mg).

Kam vartojamas Xelevia?

Xelevia vartojamas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, siekiant pagerinti gliukozės (cukraus) koncentracijos kraujyje kontrolę. Be dietos ir fizinio krūvio jis vartojamas taip:

• monoterapijos atveju, pacientams, kuriems nepakankamai kontroliuojama dieta ir mankšta, ir kai metforminas (antidiabetinis vaistas) netinka;

• kartu su metforminu arba PPAR gama agonistu (vaistu nuo diabeto), pvz., Tiazolidindionu, pacientams, kurių metforminas ar PPAR gama agonistas nepakankamai kontroliuojamas atskirai;

• kartu su sulfonilkarbamidu (kitu vaistu nuo cukrinio diabeto) pacientams, kurių vien tik sulfonilkarbamidas nepakankamai kontroliuojamas ir kuriems metforminas netinka;

• kartu su metforminu arba sulfonilkarbamidu arba PPAR gama agonistu, pacientams, kuriems šie du vaistai nepakankamai kontroliuojami;

• kartu su insulinu, kartu su metforminu arba be jo, pacientams, kuriems nepakankamai kontroliuojama stabili insulino dozė.

Vaistą galima įsigyti tik su receptu.

Kaip vartojamas Xelevia?

Xelevia vartojama po 100 mg vieną kartą per parą valgant arba nevalgius. Jei Xelevia vartojama kartu su sulfonilkarbamidu ar insulinu, gali tekti sumažinti sulfonilkarbamido arba insulino dozę, kad sumažėtų hipoglikemijos (mažo cukraus kiekio kraujyje) rizika.

Kaip veikia Xelevia?

2 tipo diabetas yra liga, kai kasa negamina pakankamai insulino gliukozės kiekiui kraujyje kontroliuoti arba kai organizmas negali veiksmingai naudoti insulino. Xelevia veiklioji medžiaga sitagliptinas yra dipeptidil-peptidazės-4 (DPP-4) inhibitorius. Jis veikia slopindamas "inkretino" hormonų skilimą organizme. Šie hormonai išsiskiria po valgio ir skatina kasą gaminti insuliną. Didinant inkretinų kiekį kraujyje, sitagliptinas skatina kasą gaminti daugiau insulino, kai glikemijos lygis yra aukštas, o jis yra neveiksmingas, kai gliukozės koncentracija kraujyje yra maža. Sitagliptinas taip pat mažina kepenyse gaminamo gliukozės kiekį, padidindamas insulino kiekį ir sumažindamas hormono gliukagono kiekį. Kartu šie procesai mažina gliukozės kiekį kraujyje ir padeda kontroliuoti 2 tipo diabetą.

Kokie Xelevia tyrimai buvo atlikti?

Xelevia buvo tiriamas devyniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo beveik 6000 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų, kurių gliukozės kiekis kraujyje nebuvo tinkamai kontroliuojamas:

• keturiuose iš šių tyrimų Xelevia buvo lyginamas su placebu (gydomojo poveikio neturinčiu preparatu): dviejuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 1 262 pacientai, be metformino tyrime, kuriame dalyvavo 701 pacientas ir be pioglitazono, buvo vartojamas Xelevia arba placebo. (PPAR gama agonistas) tyrime, kuriame dalyvavo 353 pacientai;

• dviejuose tyrimuose Xelevia buvo lyginamas su kitais vaistais nuo diabeto. Pirmajame tyrime Xelevia buvo lyginamas su glipizidu (sulfonilkarbamidu), kai jie buvo vartojami be metformino 1 172 pacientams. Antrame tyrime Xelevia buvo lyginamas su vien tik vartojamu metforminu 1 058 pacientams;

• trijuose papildomuose tyrimuose Xelevia buvo lyginamas su placebu, kai jie buvo vartojami kartu su kitais vaistais nuo diabeto: 441 pacientui - glimepiridu (kitu sulfonilkarbamidu), su metforminu arba be jo; metformino ir roziglitazono (PPAR gama agonisto) derinys 278 pacientams; 641 pacientui, esant stabiliai insulino dozei su metforminu arba be jo.

Visuose tyrimuose pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo glikozilinto hemoglobino (HbA1c) medžiagos koncentracijos kraujyje pokytis, kuris rodo gliukozės kiekio kraujyje kontrolės veiksmingumą.

Kokia Xelevia nauda atsiskleidė tyrimų metu?

Xelevia buvo veiksmingesnis už placebą tiek monoterapijoje, tiek kartu su kitais vaistais nuo diabeto. Pacientams, vartojusiems vien Xelevia, HbA1c koncentracija sumažėjo 0, 48% (nuo maždaug 8, 0% tyrimų pradžioje) po 18 savaičių ir 0, 61% po 24 savaičių. Kita vertus, pacientams, vartojusiems placebą, jie padidėjo atitinkamai 0, 12% ir 0, 18%. Po 24 savaičių Xelevia pridėjimas prie metformino sumažino HbA1c koncentraciją 0, 67%, palyginti su 0, 02% sumažėjimu placebą vartojusiems pacientams. Pridėjus Xelevia prie pioglitazono, po 24 savaičių HbA1c koncentracija sumažėjo 0, 85%, palyginti su 0, 15% sumažėjimu pacientams, kurie vartojo placebą.

Tyrimuose, kuriuose Xelevia buvo lyginamas su kitais vaistiniais preparatais, Xelevia vartojimo metforminui veiksmingumas buvo panašus į glipizido. Vartojant atskirai, Xelevia ir metforminas sumažino HbA1c koncentraciją, tačiau Xelevia veiksmingumas buvo šiek tiek mažesnis nei metformino. Kituose tyrimuose, kai Xelevia buvo įtraukta į glimepiridą (kartu su metforminu arba be jo), po 24 savaičių HbA1c koncentracija sumažėjo 0, 45%, palyginti su 0, 28% padidėjimu pacientams, kurie vartojo placebą. Po 18 savaičių HbA1c koncentracija sumažėjo 1, 03% pacientams, vartojusiems Xelevia į metforminą ir rosiglitazoną, palyginti su 0, 31% sumažėjusiais placebą vartojusiems pacientams; galiausiai, jie sumažėjo 0, 59% pacientams, kurie pridėjo Xelevia į insuliną (kartu su metforminu arba be jo), palyginti su 0, 03% sumažėjimu tiems, kurie vartojo placebą.

Kokia rizika siejama su Xelevia vartojimu?

Tarp dažniausiai pasitaikančių Xelevia šalutinių reiškinių (dažniausiai pasireiškia daugiau nei 5% pacientų) yra viršutinių kvėpavimo takų (peršalimo) ir nazofaringito (nosies ir gerklės uždegimas) infekcijos. Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Xelevia, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.

Xelevia negalima skirti žmonėms, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) sitagliptinui ar bet kuriai kitai sudėtinei medžiagai.

Kodėl Xelevia buvo patvirtintas?

Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad Xelevia nauda yra didesnė už keliamą riziką, ir rekomendavo suteikti jo rinkodaros teisę.