CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR ® yra vaistas, kurio pagrindinė sudėtinė dalis yra rosuvastatino kalcio druska

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Hipolipideminis - HMG-CoA reduktazės inhibitorius

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® yra skirtas pirminės hipercholesterolemijos, mišrios dislipidemijos ir heterozigotinės šeiminės hipercholesterolemijos gydymui, kai dietos terapija ir kiti nefarmakologiniai gydymo būdai, pvz., Kontroliuojamas fizinis krūvis ir svorio netekimas, nesukuria tinkamų rezultatų. Tačiau net gydymo CRESTOR ® metu patartina palaikyti tinkamą gyvenimo būdą, kuriuo siekiama pagerinti paciento lipideminį profilį.

CRESTOR® gali būti vartojamas sunkiausiais ir retais atvejais, kai hipercholesterolemija, pvz., Homozigotinė šeimos forma, visada yra papildoma tinkama mityba ir bet kuriuo atveju susijusi su kitais lipidų kiekį mažinančiais vaistais.

Veikimo mechanizmas CRESTOR® Rosuvastatin

Per burną vartojamas geriamasis rosuvastatinas absorbuojamas virškinimo trakte ir pasiekiamas didžiausias kraujo plazmoje po 5 valandų. Susijęs su plazmos baltymais, daugiausia albuminu, jis pasiekia didelius kiekius kepenyse, kur atlieka dalį biologinės funkcijos. Šio veikliosios medžiagos terapinio poveikio priežastis yra įvairūs biologiniai veiksmai, kuriuos galima apibendrinti taip:

1. Fermento HMG-CoA reduktazės, reikalingos mevalonato sintezei, slopinimas (negrįžtamas ir lemiamas fermentinis cholesterolio sintezės etapas)
2. Kepenų receptorių kepenų ląstelėse padidėjimas (garantuoja geresnį šių lipoproteinų pasisukimą);
3. VLDL, LDL pirmtakų, kepenų sintezės mažinimas.

Visi šie mechanizmai realizuojami mažinant viso cholesterolio, MTL cholesterolio ir trigliceridų plazmos vertes, pastebimas per savaitę nuo gydymo pradžios, ir maksimalus iki ketvirtojo, po kurio jie išlieka pastovūs per visą gydymą.

Po gydomojo poveikio (pusinės eliminacijos periodas - 19 valandų), rosuvastatinas daugiausia pašalinamas su išmatomis ir nedideliu kiekiu per šlapimą, nors nedidelis procentas yra metabolizuojamas kepenyse į neaktyvius metabolitus, tokius kaip laktonas.

Lipidų mažinimo terapijos svarba daugiausia priklauso nuo terapinio poveikio širdies ir kraujagyslių ligoms, susijusioms su ateroskleroze (išeminiais širdies ir kraujagyslių sutrikimais, miokardo infarktu, smegenų insultu ir mirtimi).

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

Am J Cardiol. 2003 m. Liepos 15 d., 92 (2): 152-60.

Šiame tyrime vertinta įvairių rosuvastatino dozių veiksmingumas gydant 6 savaites pacientus, sergančius hipercholesterolemija, kai MTL cholesterolio koncentracija kraujo plazmoje svyravo nuo 160 iki 250 mg / dl. Gydymas Rosuvastatinu užtikrino terapinio tikslo (MTL cholesterolio mažiau nei 100 mg) pasiekimą daugiau nei 80% gydytų pacientų. Palyginus su kitais statinais, pastebėta žymiai mažesnė procentinė dalis. Be to, vidutinis LDL-cholesterolio lašas, gautas su rosuvastatinu, buvo mažesnis nei 10% didesnis nei kitų vaistų.

2. ROSUVASTATINAS IR COENZYME Q 10

Yra žinoma, kad koenzimo Q10 izoprenilo grandinė yra sintezuojama prekursoriaus, mevalonato, dalijantis su cholesterolio metabolizmu ir slopina statinų naudojimą. Keletas ekspertų visame pasaulyje teigia, kad ilgai trunkančio statino terapijos metu pastebėtas koenzimo Q10 trūkumas iš dalies gali būti atsakingas už miopatijas ir rabdomiolizę, susijusią su šio tipo gydymu (darant prielaidą, kad toks vaidmuo yra energingas). ir koenzimo Q10 antioksidantas mitochondrijų medžiagų apykaitoje). Šis didelės svarbos tyrimas rodo, kaip rosuvastatinas gali nustatyti reikšmingą koenzimų Q10 koncentracijos sumažėjimą, nepaveikiant šalutinių reakcijų pradžios.

3. ROSUVASTATINIO EFEKTYVUMAS KARDIOVASKULIARIO RIZIKOS PREVENCIJOJE

Šis labai svarbus Europos tyrimas, atliktas beveik 18 000 pacientų, kuriems buvo padidėjusi širdies ir kraujagyslių rizika (taip pat stebima c reaktyvaus baltymo koncentracija plazmoje) ir ne patologinė MTL cholesterolio koncentracija, rodo, kaip rosuvastatino vartojimas sumažino perpus širdies ir kraujagyslių sutrikimų, insultas ir mirtis) taip pat pacientams, sergantiems MTL cholesterolio kiekiu, kurie nepateisina vaisto skyrimo.

Naudojimo būdas ir dozavimas

CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg rosuvastatino kalcio druskos tabletės: dozavimo preparate turi būti atsižvelgiama į bendro cholesterolio, MTL cholesterolio, HDL cholesterolio ir visų pirma bendros širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos lygį, todėl taip pat turi būti susiję su kitais veiksniais, pvz. nutukimas, medžiagų apykaitos ligos (diabetas), hipertenzija ir širdies ir kraujagyslių ligų pažinimas.

Gairėse rekomenduojama pradiniame gydymo etape suvartoti 5/10 mg rosuvastatino vieną kartą per parą kartu su hippolipidine dieta ir teisingu gyvenimo būdu. Po keturių gydymo savaičių dozė gali būti padidinta iki 20 mg, o gydymo planas pasiekia didžiausią veiksmingumą.

Didesnės nei 20 mg dozės gali būti skiriamos pacientams, sergantiems sunkia hipercholesterolemija, ir tiems, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių rizika, tačiau tik griežtai specialistai, nes nepageidaujamų reiškinių dažnis žymiai padidėja. Tokios dozės neturėtų būti skiriamos pacientams, kurių inkstų nepakankamumas yra net vidutinio dydžio.

KELIŲJŲ RENGINIŲ, KAD PRIEŠ CRESTOR® Rosuvastatin PATIKRINIMAS - JEI REIKIA JŪSŲ GYDYTOJO APRAŠYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai CRESTOR® Rosuvastatin

Pirminės hipercholesterolemijos atvejais CRESTOR ® turi būti vartojamas tik tuo atveju, jei praeityje praėjusį ilgą laiką trukusio dietos gydymo nepakanka bent 12 savaičių. Viso gydymo plano metu vis tiek reiktų išlaikyti tinkamą gyvenimo būdą ir tinkamą mitybą.

Didesnės nei 20 mg dozės, tiksliau - 40 mg dozės, buvo susijusios su padidėjusiu inkstų darbu, todėl didelės CRESTOR ® dozės metu rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, kad būtų išvengta žalos. Taip pat reikia stebėti kreatino kinazės koncentraciją plazmoje (raumenų pažeidimo žymeklį), kadangi rosuvastatino dozės, viršijančios 20 mg per parą, gali pakenkti raumenų vientisumui su mialgija, miopatija ir retais atvejais rabdomiolizėmis.

Be to, prieš gydymo laikotarpį ir jo metu reikia stebėti kepenų funkcijos žymenis, ypač kai kuriems pacientams, kuriems yra rizika (alkoholiniai gėrėjai ir pacientai, kuriems yra ankstesnė kepenų liga), kad būtų išvengta normalių farmakokinetinių savybių pokyčių. su šalutiniu poveikiu.

Senyviems ir japoniškiems pacientams, kurių poveikis vaistui yra akivaizdžiai didesnis, gydymo dozės neturi būti didesnės nei 5 mg.

CRESTOR® sudėtyje yra laktozės, todėl nerekomenduojama vartoti laktozės / galaktozės netoleravimo ar laktazės fermentų trūkumo.

Žinomas CRESTOR ® veikimo mechanizmas ir mokslinės informacijos trūkumas literatūroje, galima atmesti nepageidaujamus reiškinius, kurie mažina paciento suvokimą ir reaktyvumą, o mašinų naudojimą ir variklinių transporto priemonių vairavimą kelia pavojingas.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Atsižvelgiant į cholesterolio svarbą normaliam embriono ir vaisiaus vystymuisi, nėštumo metu CRESTOR® vartojimas yra stipriai kontraindikuotinas; todėl, gydant statinu, reikia imtis tinkamų kontracepcijos priemonių.

Nėra klinikinių duomenų apie išskiriamų statinų poveikį motinos pienui naujagimio sveikatai; todėl gydant šiuos vaistus patartina vengti žindyti.

sąveika

Gali pasireikšti padidėjusi rosuvastatino koncentracija kraujo plazmoje, kai kartu vartojama:

1. ciklosporinas;
2. Varfarino ir K vitamino antagonistai;
3. Fibratai ir medžiagos, turinčios lipidų mažinimą;
4. Kepenų fermento CYP3A4 (itrakonazolo), atsakingų už rosuvastatino metabolizmą, inhibitoriai (registruojami kliniškai netinkami padidėjimai).

Tokiais atvejais patartina peržiūrėti CRESTOR ® dozes, kad būtų išvengta šalutinio poveikio atsiradimo.

Vartojant: \ t

1. Antacidiniai preparatai;
2. eritromicinas;

CRESTOR® taip pat gali padidinti geriamųjų kontraceptikų koncentraciją plazmoje, todėl reikia toliau koreguoti šių vaistų dozes.

Kartu vartojant CRESTOR ® su kitais HMG-GoA reduktazės inhibitoriais (įskaitant fermentuotus raudonus ryžius) ir fibratais, ypač vartojant daugiau kaip 20 mg rosuvastatino, pastebėta padidėjusi miopatijos rizika.

Kontraindikacijos CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR® yra kontraindikuotinas esant sumažėjusiai kepenų funkcijai, sunkiam inkstų nepakankamumui, miopatijoms ir ligoms, kurios yra linkusios skeleto raumenų ligoms, kartu vartojant ciklosporiną ir padidėjusį jautrumą vienam iš jo komponentų.

40 mg rosuvastatino dozės yra kontraindikuotinos pacientams, kurių kepenų nepakankamumas yra net vidutinio sunkumo, su ankstesne raumenų liga (ypač kartu su kitais lipidų kiekį mažinančiais vaistais) ir japonų pacientams, kuriems yra didesnis vaisto poveikis.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Nepageidaujamas poveikis, susijęs su gydymu CRESTOR ®, paprastai yra gerai toleruojamas, lengvas ir apsiriboja gydymo laikotarpiu. Tiksliau, dažniausiai pasireiškiantys šalutiniai reiškiniai yra: galvos skausmas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas, mialgija ir astenija. Viršijus 20 mg dozes, buvo stebimos miopatijos, kreatino kinazės plazma, proteinurija ir padidėjusi transaminazių koncentracija, raumenų skausmas, inkstų ir kepenų skausmo indeksai.

Bet kokiu atveju, simptomologija nedelsiant sumažėja, kai vaisto terapija yra sustabdyta arba pakeista.

Pastabos

CRESTOR® galima parduoti tik pagal receptą.