PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® yra klopidogreliu pagrįstas vaistas.

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antitrombotikai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® yra naudojama kaip prevencinė farmakologinė pagalba išeminių reiškinių gydymui aterotrombozės pagrindu.

Tiksliau, PLAVIX® sėkmingai naudojamas pacientams, sergantiems miokardo infarktu, išeminiu insultu, arteriopatija ir ūminiu koronariniu sindromu, siekiant išvengti išeminių smegenų ir širdies ir kraujagyslių sutrikimų.

PLAVIX ® Clopidogrel veikimo mechanizmas

PLAVIX®, jei jį vartoja os, klopidogrelis greitai absorbuojamas virškinimo trakto lygmeniu ir pasiekia maksimalią koncentraciją plazmoje vos per 45 minutes.

Veiklioji medžiaga metabolizuojama per pirmąjį praėjimą per du skirtingus būdus, kuriuos palaiko visiškai skirtingi kepenų fermentai, atsakingi už tiek neaktyvių metabolitų, tiek aktyvių metabolitų gamybą.

Kai jungiasi prie plazmos baltymų, klopidogrelio (aktyvūs) tiopiniai dariniai gali negrįžtamai atpažinti ir susieti P2Y trombocitų receptorių, slopindami jo prisijungimą prie ADP ir užkertant kelią sekančiam glikoproteino IIb / IIIa komplekso aktyvavimui, susijusiam su sąveika su fibrinogenu ir trombocitų dangtelio stabilizavimas.

Atsižvelgiant į šio veikliosios medžiagos farmakodinamines savybes, didžiausias gydomasis poveikis bus pasiekiamas tik praėjus kelioms farmakologinio gydymo dienoms, ir po gydymo sustabdymo jis tęsis visą laikotarpį, reikalingą naujam trombocitų traukimui, kuris neturi įtakos vaisto veikimą.

Kita vertus, ypač svarbus yra farmakokinetinis aspektas, ypač tas, kuris susijęs su kepenų metabolizmu, kur aktyvių metabolitų sintezė labai priklauso nuo dalyvaujančių citochromo fermentų genų variantų ir galimo fermentinių trukdžių.

Šis aspektas gali reikšmingai paveikti gydymo plano sėkmę ir galimą šalutinių reiškinių dažnumą.

Po keleto valandų pusinės eliminacijos periodo klopidogrelio metabolitai išsiskiria daugiau ar mažiau lygiomis dalimis su išmatomis ir šlapimu.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

CLOPIDOGREL: GALIMI POVEIKIS REBOUND

Yra žinoma, kad klopidogrelio terapijos suspensija nepavyksta nedelsiant atgauti trombocitų funkcijos, atsižvelgiant į negrįžtamą vaisto poveikį trombocitų receptorių sistemai. Tačiau, jei šis reiškinys buvo gerai suprantamas apibūdinant veikliosios medžiagos veikimo molekulinius mechanizmus, dar reikia paaiškinti padidėjusio trombocitų agregacijos reiškinį, stebėtą praėjus 1 mėnesiui po terapijos sustabdymo. Šis poveikis gali būti pavojingas paciento sveikatai, jam gali kilti trombozės pavojus.

2. KOPIDOGRELIO NAUDOJIMAS KORONARINĖJE BIPASE

Koronarinės aplinkkelio įvedimas yra įprastas, po to skiriamas salicilo rūgšties acetilas, kad būtų išvengta atmetimo. Šis svarbus tyrimas rodo, kad pridedant klopidogrelio aspirino, galima dar labiau sumažinti transplantato okliuziją, sumažinant šuntavimo sutrikimo riziką.

3. FARMAKOGENOMIKOS PRIVALUMAS

Farmakogenomika - tai disciplina, kuri pastaraisiais metais vis labiau auga, atsižvelgiant į poreikį pritaikyti terapiją, kad ji būtų kuo veiksmingesnė ir be šalutinio poveikio.

Labai svarbi yra šios disciplinos klinikinė reikšmė gydymui klopidogreliu, kurio veiksmingumą stipriai veikia paciento genetinės savybės ir fermento CYP2C19 polimorfizmas. Keletas mokslinių tyrimų grupių nukreipia savo pastangas į genetinį paciento apibūdinimą, naudingą dozės koregavimui.

Naudojimo būdas ir dozavimas

PLAVIX® 75 mg klopidogrelio tabletės kaip vandenilio sulfatas : gydymas klopidogreliu paprastai apima maždaug 300 mg dozę ir nuolatinį gydymą 75 mg per parą.

Gydytojas, atidžiai įvertindamas paciento klinikinį vaizdą ir susijusius terapinius tikslus, gydytojas turi atlikti tinkamą dozavimo formavimą, tiek pakrovimą, tiek palaikymą, taip pat gydymo laikotarpį ir galimą sąveiką su kitais aktyviais ingredientais.

Reikia apsvarstyti dozės koregavimą pacientams, sergantiems CYP2C19 fermentų polimorfizmu, dalyvaujančiais aktyvių klopidogrelio metabolitų sintezėje.

BŪTINA, KAD PRIEŠ PLAVIX ® Clopidogrel ASSUMPTION - JŪSŲ GYDYTOJO APRAŠYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai PLAVIX ® Clopidogrel

Prieš pradedant gydymą PLAVIX ®, patartina kruopščiai patikrinti paciento hematologinį vaizdą ir nustatyti, ar nėra patologijų, traumų ar sąlygų, galinčių sukelti kraujavimą.

Nuolatinė šių parametrų stebėsena turėtų būti atliekama per visą terapinę intervenciją ir galbūt pasiūlyti gydymo sustabdymą, kai duomenys rodo rizikingą klinikinį vaizdą.

Gydymas turi būti sustabdytas bent vieną septintą kartą prieš gydymą chirurginėmis arba stomatologinėmis procedūromis, kurioms gresia kraujavimo pavojus.

Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems hepatopatijomis, atsižvelgiant į vaisto metabolizmą kepenyse, ir į vadinamuosius lėtus metabolizatorius, kuriems CYP2C19 genetiniai variantai gali sukelti aktyvių metabolitų sintezę.

Tas pats poveikis gali pasireikšti tuo pat metu vartojant įvairių rūšių vaistus ar molekules, galinčias trukdyti šių fermentų aktyvumui.

PLAVIX® sudėtyje yra laktozės, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra gliukozės / galaktozės netoleravimas, arba pacientams, kuriems yra laktazės fermentų trūkumas.

Nors klopidogrelis neturi tiesioginio poveikio motorinių transporto priemonių vairavimo įgūdžiams ar mašinų naudojimui, kai kurie šalutiniai poveikiai, pvz., Galvos svaigimas ir galvos svaigimas, gali padaryti šią veiklą pavojingą.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Šiuo metu literatūroje nėra tyrimų, patvirtinančių klopidogrelio saugumą ar toksiškumą vaisiaus sveikatai nėštumo metu.

Dėl šios priežasties dėl hemodinaminio poveikio, galinčio padidinti kraujavimo iš vaisiaus riziką, pageidautina vengti vartoti PLAVIX® nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

sąveika

Galimos dokumentuojamos sąveikos su klopidogreliu yra daugybinės ir klasifikuojamos pagal farmakodinaminę sąveiką ir farmakokinetinę sąveiką.

Pirmieji, galintys pabrėžti kai kuriuos biologinius vaisto poveikius, tokius kaip padidėjęs kraujavimo laikas, apima kartu vartojamų antikoaguliantų: salicilo rūgštį, hepariną, tromboliziką ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

Vietoj to farmakokinetinės sąveikos palaikomos įvairios veikliosios medžiagos ir molekulės, galinčios trukdyti fermentui CYP2C19, susijusiam su klopidogrelio metabolizmu, aktyvumui, dėl to žymiai kinta veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje ir sunku prognozuoti. terapinis veiksmingumas.

Tarp CYP2C19 inhibitorių, galinčių nustatyti aktyvaus vaisto metabolito sumažėjimą, prisimename omeprazolį, esomeprazolį ir protonų siurblio inhibitorius, fluvoksaminą, fluoksetiną, moklobemidą, vorikonazolą, flukonazolą, tiklopidiną, ciprofloksaciną, cimetidiną, karbamazepiną, oksikarbazepiną ir chloramfenikolį.,

Taip pat buvo aprašytos kitos sąveikos, bet kliniškai nereikšmingos.

Kontraindikacijos PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX ® yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems koaguliacijos sistemos ligomis arba yra kraujavimo pavojus, ir esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų.

Svarbus klopidogrelio kepenų metabolizmas kelia sunkų kepenų nepakankamumą ir kelia rimtą pavojų jų sveikatai; todėl PLAVIX ® taip pat draudžiama šiai pacientų kategorijai.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Išsamūs klopidogrelio klinikiniai tyrimai, kuriuose aprašytos šalutinės reakcijos, panašios į kitų tos pačios kategorijos antitrombozinių vaistų dažnį ir sunkumą.

Dažniausiai pasireiškė šalutinis poveikis, susijęs su padidėjusiu kraujavimo laiku, kraujavimas, kraujavimas iš nosies, injekcijos kraujavimas, hematomos ir virškinimo trakto sutrikimai.

Retesni, bet kliniškai reikšmingesni buvo hematurijos, skrandžio opos, bėrimo, trombocitopenijos, anemijos, agranulocitozės ir purpuros atvejai.

Apskritai, gydymo sustabdymą lydi laipsniškas simptomų mažėjimas, atsižvelgiant į laiką, reikalingą naujam trombocitų traukimui atkurti.