Sildenafilis yra labiausiai žinomas ir dažniausiai naudojamas vaistas erekcijos sutrikimų gydymui, ty nesugebėjimas pasiekti ar palaikyti erekciją, tinkančią patenkinamam seksualiniam aktyvumui.
Siekiant, kad sildenafilis veiktų, seksualinė stimuliacija taip pat reikalinga, kitaip jos prielaida būtų nenaudinga.
Kaip tai veikia
Fiziologinis procesas, atsakingas už varpos erekciją, apima tam tikro kiekio azoto oksido (NO) išsiskyrimą į korpuso cavernosum bet kokio seksualinio stimulo metu. Azoto oksidas savo ruožtu suaktyvina fermentą, vadinamą guanilciklaze, kuris sukelia ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) kiekio padidėjimą, atnešdamas švelnią raumens raumenį ir taip leidžiant kraujui patekti į varpą,
Viagros gimimas
Sildenafilą sukūrė ir sintezavo chemikų grupė, priklausanti farmacijos bendrovės „Pfizer“ Anglijos tyrimų būstinei Anglijoje.
Iš pradžių sildenafilis buvo sukurtas ir išbandytas arterinės hipertenzijos ir krūtinės anginos gydymui. Nuo pirmųjų klinikinių tyrimų, atliktų Swansea Morrison ligoninėje, mokslininkai nustatė, kad vaistas turėjo beveik nereikšmingų gydomųjų požymių, susijusių su krūtinės anginos gydymu, bet sukėlė didelį erekciją pacientams, kurie buvo skirti gydyti vaistą. krūtinės angina. Tuo metu farmacijos įmonė „Pfizer“ nusprendė į rinką pateikti vaistą erekcijos sutrikimo gydymui, o ne gydyti krūtinės angina, todėl jis tapo vienu iš visų laikų parduodamų vaistų. Sildenafilio molekulė buvo patentuota 1996 m. Ir buvo patvirtinta naudoti pacientams, sergantiems erekcijos disfunkcija 1998 m. Kovo mėn. Maisto ir vaistų administracija (FDA). Jungtinių Amerikos Valstijų erekcijos sutrikimo gydymas.
Sildenafilis buvo išleistas į rinką Jungtinėse Valstijose vos kelis mėnesius po FDA patvirtinimo, registruotu pavadinimu ir dabar žinomas visiems Viagra® . Sildenafilio rinkodara buvo didelė sėkmė ne tik Jungtinėse Amerikos Valstijose, bet ir visame pasaulyje, todėl farmacijos bendrovė „Pfizer“, kuri vis dar turi patentą, kasmet turi keletą milijonų dolerių. Sildenafilio išradimas priskirtas farmacijos bendrovės „Pfizer“ ir Didžiosios Britanijos spaudos diskusijai, pagal kurią sildenafilio išradėjai yra Peteris Dunnas ir Albertas Woodas, kurio pavadinimas pasirodo vaisto gamybos patente. farmacinė bendrovė neigia ir skelbia kaip sildenafilio Nicholas Terrett ir Peter Ellis išradėjai, kurių pavadinimas pridedamas prie pirminio vaisto sintezės patento. Dar vienas smalsumas apie „Viagra“ komercializavimą yra tas, kad nors vaistas yra receptinis, ypač jo paleidimo į rinką pradžioje, jis buvo reklamuojamas tiesiogiai televizijoje, naudojant žinomus simbolius, tokius kaip Brazilijos futbolininkas Pelè. Sildenafilis daugelį metų buvo vienintelis rinkoje vartojamas geriamojo erekcijos sutrikimo gydymui, todėl 2000 m. Jis užėmė 92% erekcijos sutrikimo gydymo reikalavimų, o 2007 m. Šis procentas sumažėjo iki 50%. %; kilimą daugiausia lėmė kitų panašių vaistų pateikimas į rinką, taip pat ir kitos priežastys.
Pirkite viagra internete
Jau daugelį metų Viagra populiarumas taip pat užkariavo interneto puslapius, kurių daugelis siūlo sildenafilą be recepto, po registracijos ir apmokėjimo internetu, tiekiant vaistą tiesiogiai susijusiam asmeniui. Tai yra labai patartina praktika, nes prieš vartojant sildenafilą būtina atlikti medicininius tyrimus, kad būtų išvengta šalutinio poveikio rizikos. Kita priežastis, kodėl nerekomenduojama pirkti sildenafilio internetu, yra tai, kad yra daug suklastotų vaistų, dėl kurių kompetentingos institucijos nekontroliavo. Siekiant palengvinti sildenafilio pardavimą ir taip pat užkirsti kelią pacientams gauti jį internetu, jau kelerius metus galvojau, kad vaistai parduodami tik pasikonsultavus su vaistininku ir kai kuriose šalyse, pvz., Anglijoje, ši sistema jis jau taikomas kai kuriuose pasirinktuose miestuose. Sildenafilio (Viagra) gamybą ir prekybą saugo du patentai, priklausantys farmacijos įmonei „Pfizer“. JAV „Piager“ patentas „Viagra“ turėjo būti pasibaigęs 2012 m., Tačiau 2011 m. Rugpjūčio mėn., Po to, kai buvo paprašyta namo, federalinis teismas atidėjo patento galiojimą iki 2019 m.
Farmakodinamika ir naudojimo saugumas
Specialus sildenafilio poveikis yra jo selektyvumas 5 tipo fosfodiesterazei (PDE 5) - fermentui, dalyvaujančiam varpos erekcijos procese. In vitro tyrimai parodė, kad sildenafilio afinitetas su kitais fosfodiesterazėmis paprastai yra mažas ir skiriasi priklausomai nuo svarstomo fosfodiesterazės tipo. Pavyzdžiui, PDE 6, kuris yra susijęs su fosfotransdukcijos procesais tinklainėje, selektyvumas yra 10 kartų mažesnis už parodytą PDE 5, o sildenafilio selektyvumas PDE 3 atžvilgiu yra maždaug 4000 kartų mažesnis už parodytą selektyvumą į PDE 5.
Kiti klinikiniai tyrimai buvo atlikti siekiant įvertinti laiko tarpą nuo vaisto vartojimo momento, kai sildenafilis pradeda veikti; kadangi pacientas ne visada žino, ar jam reikės vaisto pagalbos, žinant, kad šio intervalo trukmė būtų labai naudinga. Po sildenafilio skyrimo pacientams, vartojantiems tuščią skrandį, norimas poveikis pasireiškė nuo 12 iki 37 minučių, vidutiniškai 25 minutės, o teigiamo vaisto poveikio erekcijai trukmė. jis gali tęstis iki 4-5 valandų nuo suvartojimo, visada, kai yra seksualinė stimuliacija. Kiti tyrimai atlikti siekiant stebėti sildenafilio poveikį širdies ir kraujotakos sistemai. Apskritai, buvo pastebėta, kad sildenafilis nesukelia širdies galios pokyčių ir jokiu būdu nekelia pavojaus kraujotakai per vainikinių arterijų. Iš tiesų sveikiems savanoriams skiriant iki 100 mg sildenafilio, kliniškai reikšmingo poveikio elektrokardiogramai nebuvo. Vaisto skyrimas taip pat buvo atliekamas asmenims, sergantiems sunkia vainikinių arterijų liga, tirti jo galimą neigiamą poveikį; šiems pacientams po sildenafilio vartojimo pastebėtas tik nedidelis sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas, taip pat vidutinio sistolinio plaučių spaudimo sumažėjimas apie 9%. Praėjus maždaug po valandos po 100 mg sildenafilio dozės skyrimo, kai kuriems pacientams pastebėtas šiek tiek nepageidaujamas šalutinis poveikis: nedidelis chromatinio suvokimo, ty mėlynos ir žalios spalvos, pakeitimas, kuris priskiriamas sildenafilio PDE 6 fermento slopinimas, kuris, kaip matėme, yra kaskados fototransdukcijos proceso dalis tinklainėje. Šis poveikis spontaniškai išnyko per dvi valandas po vaisto vartojimo.
Kitame tyrime teigiamas sildenafilio poveikis buvo tiriamas gydant erekcijos sutrikimus pacientams, sergantiems įvairiomis ligomis, kurios kenkia paciento erekcijai ir seksualiniam gyvenimui. Šiame tyrime maždaug 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų buvo gydomi tokiomis sąlygomis kaip hipertenzija, širdies ir kraujagyslių ligos ir išeminė širdies liga, cukrinis diabetas, nugaros smegenų pažeidimas, hiperlipidemija, depresija ir transuretinė prostatos rezekcija. Pirmiau minėti pacientai po sildenafilio vartojimo pastebimai pagerino erekciją; tiksliau, 62% pacientų teigiamai reagavo į 25 mg sildenafilio dozę, 74% pacientų teigiamai reagavo į 50 mg dozę ir 82% pacientų teigiamai reagavo į 100 mg sildenafilio dozę.,
