AULIN ® Nimesulide

AULIN ® yra vaistas, pagrįstas nimesulidu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Priešuždegiminiai ir anti-reumatiniai nesteroidiniai vaistai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos AULIN ® Nimesulidas

AULIN ® skirtas trumpalaikiam simptominiam ūminio uždegiminio ar ginekologinio skausmo gydymui, pvz., Dismenorėjos atveju.

AULIN ® Nimesulide veikimo mechanizmas

Nimesulidas, aktyvus AULIN® ingredientas, yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, kuris dėl savo specifinių cheminių savybių ir ypač sulfoanilidinių funkcinių grupių yra sulfonamidų pogrupio pirmtakas.

Šis ne rūgštis veikiantis ingredientas, pasiektas os, pasiekia skrandžio aplinką, kurioje jis paverčiamas į protonuotą formą, tampa lengviau tirpstantis labai lengvai kertant ląstelių membranas ir tokiu būdu išlaikant didesnį nei 50% bendros dozės biologinį prieinamumą.

Pasiekus plazmos smailę po maždaug 2 valandų ir prisijungus prie plazmos baltymų, nimesulidas pasiskirsto įvairiuose organuose ir sistemose, kur jis veikia terapiškai.

Iš tiesų, įvairūs tyrimai parodė, kaip šis veikliosios medžiagos poveikis gali būti COX2 slopinantis.

Prostaglandinų, pvz., PGE2, sintezės slopinimas su uždegimu, algogeniniu ir pirogeniniu poveikiu;
Jautrus antioksidantas, neleidžiantis neutrofilams išsiskirti oksiduojančiais agentais ir detoksikuojant organizmą nuo patogeninio superoksido anijono poveikio;
Kremzlių audinių ir ekstraląstelinės matricos apsauga, slopinant kai kuriuos proteolitinius fermentus, vadinamus metaloproteazais.

Visi minėti molekuliniai veikimo mechanizmai leidžia nimesulidui veikti kaip priešuždegiminis ir analgetikas, kartu išsaugant kai kurių prostaglandinų apsauginį poveikį skrandžio gleivinės sveikatai.

Pasibaigus jo veikimui, po maždaug 3-5 valandų CYP2C9 citochromo sistema jį metabolizuoja į kepenų lygį ir vėliau pašalina kaip neaktyvų metabolitą daugiausia per šlapimą.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1.LA NIMESULIDE - ANTIKOS PRIEMONĖ

Eur. J. Med. Chem. 2012 m. Sausio 47 (1): 432-44. Epub 2011 m. Lapkričio 15 d.

Eksperimentinis tyrimas, įvertinantis COX2 inhibitorių, tokių kaip nimesulidas, veiksmingumą gydant neoplastines ligas. Tiksliau sakant, šis aktyvus ingredientas mažina krūties vėžio ląstelių augimą, todėl jis yra saugus ir toleruojamas nuo farmakokinetikos.

2. NIMESULIDAS NEURONALIO ŽALOS APSAUGA

J Neurotrauma. 2012 m. Gegužės 1 d., 29 (7): 1518-29. Epub 2012 m. Kovo 29 d.

Labai įdomus eksperimentinis tyrimas, parodantis, kaip vienalaikis nimesulido ir magnio sulfato vartojimas gali sumažinti nervų pažeidimą, kurį sukelia laikini išeminiai reiškiniai.

3. SU NIMESULIDO NAUDOJIMU SUSIJUSI DANGA

Ataskaitoje apie atvejį pranešama apie svarbų šalutinį poveikį, susijusį su nimesulido gydymu 50 metų pacientui, sergančiam ankilozuojančiu spondilitu. Tokiu atveju retroperitoninė kraujavimas grasino rimtai pakenkti inkstų funkcijai.

Naudojimo būdas ir dozavimas

AULIN ®

100 mg nimesulido tablečių;

Granuliacija geriamajai suspensijai, kurioje yra 50 ar 100 mg nimesulido;

Manoma, kad 200 mg nimesulio gali būti vartojamas tiesiai.

Ūminiam skausmui gydyti suaugusiesiems paprastai rekomenduojama vartoti vieną tabletę arba 100 mg nimesulido paketėlį, du kartus per parą, pageidautina po valgio, arba 200 mg žvakutės du kartus per parą.,

Dozę gali peržiūrėti gydytojas, atsižvelgdama į ligos sunkumą, terapinį veiksmingumą ir ypač į ligų, veikiančių kepenis ir inkstus, kontekstinį buvimą.

Įspėjimai AULIN ® Nimesulide

Gydymas AULIN® turi būti suprantamas kaip trumpalaikis simptominis gydymas, naudingas norint įveikti ūmines skausmingas sąlygas.

Dėl šios priežasties ir kadangi šalutinių reiškinių dažnis yra proporcingas gydymo trukmei, patartina kuo greičiau apriboti nimesulido vartojimą.

Ypač atsargiai turi būti pacientai, turintys kepenų, inkstų ar virškinimo trakto sutrikimų, kurie prieš pradėdami vartoti AULIN turėtų konsultuotis su savo gydytoju ir sutikti periodiškai stebėti gydymo veiksmingumą ir saugumą.

Jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, atsižvelgdamas į galimybę nedelsiant sustabdyti gydymą.

AULIN ® tablečių sudėtyje yra laktozės, todėl jo vartoti nerekomenduojama pacientams, sergantiems laktozės netoleravimu, laktazės fermentų trūkumu ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromu.

AULIN ® granulės geriamajai suspensijai yra sacharozės, todėl pacientams, kuriems yra paveldimas sindromas - fruktozės netoleravimas, gliukozės / galaktozės malabsorbcija ir sacharozės-izomaltazės nepakankamumas.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Atsižvelgiant į nimesulido gebėjimą gerokai sumažinti prostaglandinų gamybą, molekulių, naudingų užtikrinti tinkamą vaisiaus ir embriono vystymąsi, AULIN ® vartojimas draudžiamas nėštumo metu.

Iš tiesų, skirtingi tyrimai rodo, kad NVNU vartojimas gali žymiai padidinti negimusių kūdikių kvėpavimo takų ir širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų riziką, kartu padidinant kraujavimo ir komplikacijų riziką.

sąveika

Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, nimesulidas gali sąveikauti su įvairiomis veikliosiomis medžiagomis, galinčiomis keisti tiek farmakokinetines, tiek farmakodinamines savybes ir su tuo susijusį saugumo profilį.

Dėl šios priežasties pacientas turi atkreipti ypatingą dėmesį į kontekstinę prielaidą:

Diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, metotreksatas ir ciklosporinas, kurie gali padidinti nimesulido toksiškumą inkstams;
Valproinė rūgštis, fenofibratai, salicilatai, tolbutamidas, galintis konkuruoti su nimesulidu, kad galėtų prisijungti prie aktyviosios vietos, taip sumažinant jo terapinį veiksmingumą;
Veikliosios medžiagos, galinčios pakeisti skrandžio judrumą, taip sukeldamos reikšmingus vaisto absorbcijos pokyčius;
Citochromo fermentų antibiotikai ir substratai, skirti farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių pokyčiams;
NVNU ir opioidai, atsižvelgiant į padidėjusį skausmą malšinantį poveikį, kurį sukelia jų sąveika;
Antikoaguliantai, atsižvelgiant į padidėjusią kraujavimo riziką, susijusią su tuo pačiu metu vartojamų NVNU vartojimu.

Kontraindikacijos AULIN ® Nimesulide

AULIN ® vartoti draudžiama, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba vienai iš pagalbinių medžiagų, kepenų ir inkstų nepakankamumas, skrandžio opos ir virškinimo trakto sutrikimai bei sunkus širdies nepakankamumas.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Nepaisant to, kad nimesulidas yra slopinamasis poveikis, daugiausia nukreiptas į COX2, mažinantis virškinimo trakto aparato nepageidaujamų reakcijų riziką, naudinga prisiminti, kaip gydymas AULIN ® gali nustatyti:

Alerginės dermatologinės reakcijos, pvz., Odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė ir edema;
Hematologinės reakcijos, pvz., Anemija, neutrofilija, trombocitopenija, granulocitopenija;
Centrinės reakcijos, pvz., Mieguistumas, galvos skausmas, nemiga ir galvos svaigimas;
Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos, pvz., Tachikardija ir hipertenzija;
Gastroenterinės reakcijos, pvz., Skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir gastralija;
Metabolinės reakcijos, tokios kaip hiperkalemija;
Alerginės kvėpavimo takų reakcijos, pvz., Astma, dusulys ir bronchų spazmas;
Urogenitaliniai sutrikimai, pvz., Dizurija, oligurija ir izoliuota hematurija;
Kepenų funkcijos pokyčiai.

Tačiau daugeliu atvejų šie šalutiniai reiškiniai paveikė pacientus, kurie yra linkę arba ilgai gydomi netinkamai ir ilgai.