EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® yra vaistas, pagrįstas Prasugrel hidrochloridu.

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antitrombotikai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® vartojamas aterotrombotinių išeminių reiškinių prevencijai, pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu, miokardo infarktu arba pirminės ar uždelstos perkutaninės vainikinės intervencijos metu.

EFIENT® veiksmingumas yra didžiausias, kai jis skiriamas kartu su salicilo rūgšties acetilu.

Veikimo mechanizmas EFIENT ® Prasugrel

Prasugrelas yra viena iš paskutinių EMEA patvirtintų veikliųjų medžiagų antitrombozinėms savybėms. Priklausomai nuo jau žinomų ir parduodamų tienopiridinų šeimos, yra iš anksto vartojamas vaistinis preparatas, kuris, geriamasis, iš karto hidrolizuojamas žarnyno lygmenyje ir absorbuojamas.

Pasibaigus citochromo P450 fermentų metabolizmui, kuris gali keisti savo aktyvumą, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija registruojama tik po 30 minučių nuo suvartojimo.

Kaip ir kiti elementai, priklausantys tienopiridinų šeimai, aktyvūs prasugrelio metabolitai veikia antitromboziniu būdu, atpažįstant ir negrįžtamai prisirišdami prie P2Y trombocitų receptorių, slopindami jo prisijungimą prie ADP ir dėl to aktyvuojant glikoproteino kompleksą IIb / IIIa, dalyvaujantį sąveika su fibrinogenu ir trombocitų dangtelio stabilizavimas.

Atsižvelgiant į greitą veikimo kinetiką, terapinis poveikis gaunamas siaurais laiko intervalais, lyginant su kitais panašiais aktyviais ingredientais aprašytais intervalais, ir, atsižvelgiant į junginio negrįžtamąjį ryšį, yra linkęs išnykti tik praėjus ne mažiau kaip 5 dienoms nuo gydymo sustabdymo., Pasibaigus veikimui, maždaug pusantros valandos pusinės eliminacijos periodu, aktyvusis metabolitas išsiskiria maždaug 70% per šlapimą, o likusiai daliai - su išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

PRASUGRELO VEIKSMINGUMAS AKUTŲ CORONARY SYNDROME

TRITON tyrimas yra pirmasis klinikinis tyrimas, įrodantis prasugrelio terapinį veiksmingumą. Į šį tyrimą įtraukti 13 000 pacientų, sergančių ūminiu koronariniu sindromu, gydyti prasugreliu arba klopidogreliu. Rezultatai rodo geresnį prasugrelio profilaktinį poveikį, lyginant su klopidogreliu, išeminių reiškinių ir miokardo infarkto dažnis, kai 10% pacientų, gydytų prasugreliu, ir 12% klopidogreliu gydytų pacientų.

2.PRASUGREL: IŠ MOLEKULINIŲ PRIVALUMŲ IR KLINIKINĖS SĄSKAITOS

Prasugrelas yra pirmasis iš trečiosios kartos veikliųjų ingredientų, priklausančių tienopiridinų kategorijai. Didesnis klinikinių tyrimų metu nustatytas didesnis terapinis veiksmingumas daugiausia dėl šio veikliojo ingrediento farmakokinetinių savybių, galinčių slopinti trombocitų receptorių poveikį daug trumpesniais laiko tarpais negu kitų veikliųjų medžiagų. Tai reiškia greitesnį veikimo laiką ir didesnę terapijos sėkmę.

3. PRASUGREL PATARIMAS

Tienopiridinai buvo naudojami daugiau kaip 15 metų, siekiant išvengti išeminių reiškinių aterotrombozės pagrindu. Tiklopidiną buvo vartojama daugelį metų, vėliau pakeitus klopidogreliu.

Nuo 2009 m. Ir EMEA, ir FDA leido prekiauti nauju principu, aktyviu prasugreliu, dešimt kartų veiksmingiau nei klopidogreliu, ir, svarbiausia, mažiau farmakokinetinių skirtumų, todėl jie yra saugesni.

Naudojimo būdas ir dozavimas

EFIENT ® 5 mg prasugrelio hidrochlorido tabletės : dažniausiai vartojama dozė apima vieną 60 mg dozę, po to palaikoma 10 mg palaikomoji dozė, vartojama kaip viena paros dozė. Paprastai EFIENT® skiriamas kartu su acetilo salicilo rūgštimi.

Gydymo intervencijos trukmė, tinkamo farmakologinio derinio pasirinkimas ir galimas dozės koregavimas (reikalingas tam tikroms rizikos grupėms priklausančioms pacientams) turėtų būti nustatomas gydytojui, atidžiai įvertinus paciento klinikinę būklę.

KELIŲJŲ PAVYZDŽIAI, KAD PRIEŠ EFIENT® Prasugrel priderinimą - JEI REIKIA JŪSŲ GYDYTOJO APRAŠYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai EFIENT ® Prasugrel

Kaip ir kiti antitromboziniai vaistai, prieš vartojant EFIENT ® reikia atidžiai stebėti hematologinį ir koaguliacinį modelį, siekiant sumažinti galimą kraujavimo riziką. Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, kuriems yra ši rizika, ypač pacientams, kuriems yra neseniai įvykusios traumos, pepsinės opos, virškinimo trakto kraujavimas ar kraujavimas iš nosies, dėl kurių taip pat reikėtų apsvarstyti galimybę išvengti farmakologinio gydymo arba jį sustabdyti, kai jau yra.

Dozę gali tekti koreguoti vyresniems nei 75 metų pacientams, sveriantiems mažiau kaip 60 kg, arba kartu su aktyviais vaistais ant krešėjimo sistemos.

Gydymas turi būti sustabdytas bent vieną septintą kartą prieš gydymą chirurginėmis arba stomatologinėmis procedūromis, kurioms gresia kraujavimo pavojus.

Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems kepenų liga, atsižvelgiant į vaisto metabolizmą kepenyse, ir taip vadinamiems lėtiems metabolizatoriams, dėl kurių įvairių citochromo fermentų formų genų variantai gali pakeisti aktyvaus metabolito koncentraciją, jo terapinis veiksmingumas.

EFIENT ® sudėtyje yra laktozės, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra gliukozės / galaktozės netoleravimas, arba pacientams, kuriems yra laktazės trūkumas.

Prasugrelis tiesiogiai nedaro įtakos gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ar naudoti mechanizmus.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Įvairūs eksperimentiniai įrodymai, kurie šiuo metu atliekami tik su kiaulytėmis, neparodė jokio konkretaus toksinio poveikio vaisiaus sveikatai po to, kai prasugrelas buvo vartojamas nėštumo metu. Tačiau klinikinių tyrimų ir reikšmingų duomenų apie žmones nebuvimas rodo, kad EFIENT® reikia vengti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

sąveika

Įvairiuose literatūros tyrimuose apie galimą įvairių veikliųjų medžiagų sąveiką su prasugreliu akivaizdžiai sumažėjo jautrumas, palyginti su panašiomis veikliosiomis medžiagomis, pvz., Klopidogreliu, todėl EFIENT® yra saugesnis paciento sveikatai.

Šiuo atžvilgiu įvairios veikliosios medžiagos, galinčios sąveikauti ir kaip inhibitoriai, ir kaip CYP3A4 induktoriai (fermentas, atsakingas už prasugrelio metabolizmą), neatspindi reikšmingų farmakokinetinių pokyčių, kurie keičia funkcines ir biologines vaisto savybes.

Daugiau dėmesio reikėtų skirti tuo atveju, kai kartu vartojami nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai, varfarinas, heparinas ir kiti vaistai, veikiantys kraujo krešėjimo sistemai, dėl kurių būtų galima pabrėžti antikoaguliantų poveikį ir didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® kontraindikuotinas pacientams, sergantiems ligomis, traumomis ar ligomis, galinčiomis pakenkti kraujavimo epizodams, sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui ir tikrami vienos iš jo komponentų jautrumui.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Įvairiuose klinikiniuose tyrimuose aprašytas nepageidaujamas poveikis, dėl kurio maždaug 7% pacientų, gydytų EFIENT, nutraukė farmakologinį gydymą, buvo kraujavimas, apibūdinamas kaip virškinimo trakto kraujavimas, hematurija, hematomos ir kraujavimas iš nosies.

Trombocitopenijos, leukopenijos, anemijos ir purpuros atvejai buvo retesni.