bendrumas
Terminu „ anestezijos vaistai “ norime nurodyti heterogeninę veikliųjų medžiagų grupę, kuri, veikdama skirtingose vietose ir skirtingais veikimo mechanizmais, sukelia anesteziją .
Tačiau reikia pažymėti, kad anestetikai nesukelia analgezijos, nes, priešingai nei skausmo gydymui, jie nesugeba slopinti skausmo tarpininkų sintezės ir išsiskyrimo, taip pat jie sąveikauja su skausmo receptoriais.,
Tačiau, remiantis pirmiau pateiktais duomenimis, anestezijos vaistai gali būti skirstomi į dvi grupes:
- bendrieji anestetikai (kurie sukelia jautrumo praradimą, susijusį su sąmonės netekimu)
- vietiniai anestetikai (kurie atlieka vietinį poveikį, be sąmonės praradimo).
Bendrieji anestetikai
Kaip minėta, bendrieji anestezijos vaistai sukelia anesteziją su sąmonės netekimu .
Idealios bendrosios anestezijos būklę turėtų apibūdinti visiškas visų pojūčių praradimas, taip pat turėtų būti susijęs su analgezija ir raumenų atsipalaidavimu. Šie tikslai daugiausia pasiekiami per neuronų slopinimą tam tikrose centrinės nervų sistemos vietose, pvz., Žievės regionuose, kuriuose anestetikas sąveikauja su stellatinėmis ląstelėmis ir piramidinėmis ląstelėmis.
Norint pasiekti aukščiau minėtą anestezijos būklę, būtina naudoti idealius anestezinius vaistus, kurie turėtų:
- Sukelti greitą chirurginės anestezijos būklę (būdingas sąmonės netekimas, reguliarus kvėpavimas, stuburo refleksų praradimas ir raumenų tono praradimas);
- Tinkamo skeleto raumenų atpalaidavimo skatinimas;
- Nėra toksinio poveikio ir šalutinio poveikio;
- Turi didelę saugumo ribą;
- Leisti greitai ir maloniai pabusti iš anestezijos būklės;
- Būti inertiškais cheminiu požiūriu;
- Turėkite mažą kainą.
Kaip galite gerai įsivaizduoti, idealus anestetikas, deja, dar nebuvo nustatytas. Nepaisant to, nuo pirmojo anestetiko atradimo iki šiandienos šios srities moksliniai tyrimai padarė didelį žingsnį, leidžiantys anestezinius vaistus sintezuoti vis saugiau ir efektyviau.
Šiuo metu bendrąją anestetiką galima suskirstyti į dvi kategorijas:
- bendrasis anestetikas įkvėpus
- bendras intraveninis anestetikas.
Toliau šios kategorijos bus trumpai iliustruotos, bet pirmiausia naudinga suprasti, kokiu veikimo mechanizmu šie vaistai veikia.
Bendrojo anestetikų veikimo mechanizmas
Tiesą sakant, tikslus mechanizmas, kuriuo bendrieji anestetikai veikia, dar nėra visiškai nustatytas ir išlieka studijų objektu.
Per daugelį metų buvo atlikta keletas hipotezių, siekiant nustatyti mechanizmą, kuriuo šie vaistai generuoja bendrosios anestezijos būseną, prieita prie išvados, kad kiekvienas aktyvus ingredientas pagal savo savybes gali veikti skirtingais veikimo mechanizmais.
Tačiau šiuo metu patikimiausia hipotezė yra jonų kanalo ir baltymų receptoriaus hipotezė. Pagal šią hipotezę veikimo mechanizmas, kuriuo anestetikas veikia, yra susijęs su tiesiogine sąveika su jonų kanalais, esančiais nervų ląstelių membranoje, ir su sąveika su receptoriais, galinčiais moduliuoti alloskopiškai joninius kanalus.
Visų pirma, atlikus kelis šios srities tyrimus paaiškėjo, kad bendrieji anestetikai daugiausia veikia kalcio jonų ir natrio jonų ląstelių srautą.
Išsamiau, buvo įrodyta, kad keletas veikliųjų medžiagų turi afinitetą A tipo gamma-amino rūgšties receptoriui (GABAA receptoriui). Šis receptorius yra jonų kanalas, kuris, kai tik jį aktyvuoja jo ligandas (gamma-aminovirūgštis arba GABA), atveria, leidžiančią į neuroną patekti į chlorido jonus ir sukelia hiperpolarizaciją. dėl to slopinamasis poveikis. Nenuostabu, kad GABA yra svarbiausias mūsų centrinės nervų sistemos neurotransmiteris.
Bendrieji anestetikai veikia panašiai kaip GABA, ty jie jungiasi prie specifinės vietovės, esančios aukščiau minėtuose receptoriuose, juos aktyvuodami ir taip sukeldami nervų ląstelių slopinamąjį poveikį.
Be to, įrodyta, kad bendrieji anestetikai gali antagonizuoti NMDA receptorių . Pastarasis yra kanalų receptorius, kuris, kai jį aktyvuoja jo glutamato ligandas (svarbiausias mūsų kūno nervų neurotransmiteris), skatina natrio jonų patekimą į neuroną, skatindamas jų jaudrumą.
Todėl, priešingai minėtam receptoriui, gaunamas priešingas poveikis, todėl slopinamasis poveikis, skatinantis anestezijos atsiradimą.
Bendrieji inhaliaciniai anestetikai
Bendrieji inhaliaciniai anestetikai paprastai yra vaistai, kurie yra lakiųjų skysčių pavidalu, kurie yra skiriami kartu su kitomis dujomis pacientui, kuris turi būti anestezuojamas.
Natūralu, kad anestezijos laipsnis, kurį galima pasiekti, priklauso nuo naudojamo anestetiko tipo ir jo koncentracijos dujiniame mišinyje.
Įkvėpus anestetikas pasiekia plaučius ir alveolius, kurių lygis yra tirpinamas kraujyje. Vėliau, per kraują, veiklioji medžiaga pasiekia centrinę nervų sistemą, kurioje ji veikia.
Tarp bendrosios inhaliacinės anestezijos, kuri dažniausiai naudojama gydymui, paminėti izofluraną, desfluraną, sevofluraną ir metoksifluraną . Šios veikliosios medžiagos yra fluorinti angliavandeniliai, kurie gali sukelti - nors retai - kepenų toksiškumą, nefrotoksiškumą ir piktybinę hipertermiją.
Galiausiai, azoto oksidas (paprastai vadinamas linksma dujomis) taip pat patenka į bendrųjų anestetikų inhaliatorių, dažniausiai naudojamų klinikinėje praktikoje, kategoriją.
Bendrasis anestetikas į veną
Dažniausiai vartojami intraveniniai anestetikai yra propofolis, ketaminas (arba ketaminas, jei norite) ir barbitūratai, turintys itin mažą aktyvumą, pvz., Tiopentalis .
Sušvirkštus šiuos aktyvius ingredientus iš karto pasiekia centrinę nervų sistemą per kraujotaką ir daro labai greitą anestetinę veiklą. Tačiau jų veiklos trukmė yra gana trumpa.
Dėl šios priežasties daugeliu atvejų šie vaistai yra naudojami anestezijos indukcijai, kuri tada bus palaikoma vėliau įvedant bendrus anestezijos inhaliatorius.
Vietiniai anestetikai
Vietiniai anestetikai - kaip galite lengvai atspėti iš savo vardo - yra vaistai, kurie, vietiškai ar parenteraliai vartojant lokalizuotoje vietoje, gali sukelti „ anesteziją, apsiribojantį tik paties vaisto taikymo sritimi.,
Tarp pagrindinių gydymui naudojamų vietinių anestetikų paminėtume benzokainą, lidokainą, articiną, chlorprokainą, mepivakainą, bupivakainą, levobupivakainą ir ropivakainą .
Vietos anestetikų veikimo mechanizmas
Vietiniai anestetikai, panašūs į tai, kas vyksta su bendruoju anestetikais, daro poveikį veikiant jonų kanalus, esančius nervų ląstelių membranose.
Detaliau, vietiniai anestetikai sugeba prisirišti prie natrio kanalų įtampos, užkertant kelią šio jono patekimui į ląstelę, taip užkertant kelią jo sužadinimui ir tokiu būdu skatinant vietinės anestezijos būklę.
Tačiau tiksli receptorių vieta, prie kurios jungiasi vietinė anestetika, dar nėra nustatyta.
Vietinio anestetikų šalutinis poveikis
Panašu, kad po vietinių anestetikų vartojimo atsiradę šalutiniai poveikiai atsirado dėl tų pačių vaistų sąveikos su kitais receptoriais ir jonų kanalais, esančiais sužadinamose membranose, pvz., Natrio ir kalcio kanaluose, esančiuose lygiu. širdies ir nikotino cholinerginiai receptoriai, esantys neuromuskulinėse jungtyse ir centrinės nervų sistemos lygmenyje.
Be to, net jei retai, vietiniai anestetikai, taip pat bendrieji anestetikai ir kiti aktyvūs ingredientai, gali sukelti alergines reakcijas jautriems asmenims.
