Kai nepakankamai subalansuota mityba, susijusi su reguliarios fizinės veiklos programa, yra nepakankama, kad būtų galima atkurti cholesterolio ir trigliceridų vertes kraujyje, būtina imtis konkrečių vaistų.
Tarp jų prisimename statinus, ezetimibą ir fibratus (klofibratą, bezafibratą, gemfibrozilą, fenofibratą).
Veiksmų mechanizmas
Fibratai savo lipidų kiekį mažinančią veiklą atlieka veikdami skirtingais lygiais. Pagrindinis veikimo mechanizmas susijęs su stimuliacija VLDL katabolizmui (lipoproteinų dalelėms, naudojamoms trigliceridų transportavimui, ir mažesniu mastu cholesterolio kiekiui kraujyje). Šį aktyvumą skatina lipoproteinų lipazės arba LPL (plazmos fermento, kuris hidrolizuoja cirkuliuojančius trigliceridus) aktyvavimas.
Be to, kad fibratai padidintų greitį, kuriuo jie pašalinami iš apyvartos, jie mažina VLDL sintezę kepenyse.
Kalbant apie cholesterolį, ši vaistų klasė palengvina tulžies pašalinimą ir blokuoja HMG-CoA-reduktazės (kepenų fermento, atsakingo už cholesterolio gamybą) aktyvumą. Fibratų stimuliavimas Apo A1 lipoproteino sintezėje leidžia šiek tiek padidinti geros cholesterolio koncentraciją.
veiksmingumas
Fibratai sumažina cholesterolio koncentraciją mažesniu mastu nei statinai, tačiau jie veiksmingiau mažina trigliceridų kiekį plazmoje. Tabletės arba kapsulės paverčia gerą HDL cholesterolio kiekį 10-15%, o trigliceridų sumažėjimas vidutiniškai siekia apie 40–45%. Fibratai taip pat gali prisidėti prie MTL cholesterolio kiekio mažinimo nuo 5 iki 18 procentinių punktų.
Kai kurie fibratai (bezafibratas ir fenofibratas) sumažina fibrinogeno, baltymo, dalyvaujančio kraujo krešėjimo procese, koncentraciją plazmoje. Sumažinus fibrinogenemiją ir trombocitų agregaciją, šie fibratai mažina kraujo tankį, todėl dar labiau linkę į trombo susidarymą (kraujagyslės, kurios susidaro induose ir yra labai pavojingos sveikatai).
Dozavimas
Nuo 200 iki 900 mg per parą, priklausomai nuo molekulės.
Šalutinis poveikis
Apskritai, jei fibratai vartojami atskirai, jie gerai toleruojami, nors jie gali sukelti mažus virškinimo trakto sutrikimus. Jų veiksmingumas ir saugumas buvo išsamiai ištirti ir konsoliduoti laikui bėgant, nes jie jau kelerius metus pateko į gydymą (klofibratas klinikoje buvo įvestas 1962 m.).
Kadangi fibratai beveik visiškai pašalinami per inkstus, jie turi būti skiriami mažesnėmis dozėmis pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Ypač atsargiai, net esant kepenų ligai ir tuo pačiu metu vartojant toksiškas medžiagas kepenims (įskaitant alkoholį!). Dėl šios priežasties net sveiki fibratais gydyti pacientai kas šešis mėnesius turi patikrinti kepenų sveikatos būklę, atliekant paprastus kraujo tyrimus (transaminazės + hemochromocitometrinę dozę).
Retesnis šalutinis poveikis yra bėrimas ir impotencija; kai kurie fibratai, padidindami juose esančio cholesterolio prisotinimą, daro tulžį labiau linkę sudaryti skaičiavimus.
Tik žmonėms, kenčiantiems nuo ypač sunkios hiperlipidemijos, siūloma tuo pačiu metu vartoti statinus ir fibratus, ir bet kuriuo atveju - ribotą laiką. Tiesą sakant, šis derinys žymiai padidina neigiamą dviejų vaistų poveikį, kuris kepenų toksiškumo ir skausmo bei raumenų įtampos atsiradimo metu pastebi du dažnius šalutinius reiškinius.
Fibratų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
