narkotikai

Karbamazepinas: kas tai? Kaip tai veikia? I.Randi indikacijos, dozavimas, šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

bendrumas

Karbamazepinas yra veiklioji medžiaga, turinti prieštraukulinį poveikį .

Karbamazepinas - cheminė struktūra

Pirmą kartą Jungtinių Amerikos Valstijų FDA (Maisto ir vaistų administracija) pirmą kartą patvirtino, kad karbamazepinas šiandien vis dar naudojamas gydant epilepsijos priepuolius, bet taip pat gydant trigeminalinę neuralgiją (anti-skausmą) ir psichikos sutrikimus, tokius kaip manijas. (antimaninė veikla).

Norint atlikti savo veiklą, karbamazepinas turi būti vartojamas per burną, o atitinkamomis dozėmis jis gali būti vartojamas ir vaikams.

Cheminiu požiūriu karbamazepinas yra dibenzoazepinas (imminostilbene).

Vaistų, kurių sudėtyje yra karbamazepino, pavyzdžiai

  • Karbamazepinas EG®
  • Tegretol®

Terapinės indikacijos

Kada nurodomas karbamazepino vartojimas?

Karbamazepino vartojimas skirtas gydyti:

  • Psichomotorinė ar laikina epilepsija, generalizuoti toniniai-kloniniai traukuliai, židinio krizės ir mišrios formos (suaugusieji ir vaikai);
  • Esminė trigemininė neuralgija (suaugusieji);
  • Manijos būklė (suaugusieji).

Pastaba

Karbamazepinas nėra veiksmingas gydant epilepsijos formas, pvz., Nedidelius blogus ir miokloninius išpuolius.

įspėjimai

Įspėjimai ir atsargumo priemonės naudojant karbamazepiną

Prieš pradedant gydymą karbamazepinu, turite informuoti gydytoją, jei esate vienoje ar keliose iš šių sąlygų:

  • Jūs sergate kepenų ir (arba) inkstų liga (įskaitant šlapimo susilaikymą);
  • Jūs sergate širdies ir kraujagyslių ligomis;
  • Jūs esate alergiškas kitiems vaistams nuo epilepsijos, pvz., Fenitoinui, primidonui arba fenobarbitaliui;
  • Jūs esate gydomas kitais vaistais nuo epilepsijos;
  • Jūs esate gydomas vaistais, kurie mažina natrio kiekį kraujyje, pavyzdžiui, tiazidiniai diuretikai;
  • Jūs kenčia nuo hipotirozės;
  • Jūs jaučiate ar jaučiate kraujo sutrikimų;
  • Jūs sergate osteoporoze;
  • Yra kaulų čiulpų pažeidimas.

Ar žinote, kad ...

Kinijos, Tailando, Japonijos, Kaukazo, Ispaniškos kilmės, kilusios iš pietų Indijos, arabų kilmės ar iš vietinių amerikiečių gyventojų kilusių asmenų, rizika susirgti sunkiomis odos reakcijomis vartojant karbamazepiną yra didelė. Todėl, jei priklausote bet kuriai pirmiau minėtai etninei grupei arba turite jų palikuonių, prieš pradėdami gydymą karbamazepinu, turite apie tai pranešti savo gydytojui .

Tačiau, kaip atsargumo priemonė, prieš vartojant karbamazepino pagrindu pagamintus vaistus, visada patartina pasikalbėti su savo gydytoju apie savo sveikatą ir informuoti juos apie bet kokius sutrikimus ar ligas.

Be to, atkreipkite dėmesį, kad gydymo karbamazepinu metu turite nedelsiant informuoti gydytoją, jei atsiranda bet kuri iš šių sąlygų:

  • Sunkių odos reakcijų atsiradimas;
  • Savižudiškų minčių išvaizda;
  • Tokių simptomų, kaip tachikardija, pykinimas ar vėmimas, pasireiškimas ir sunkus kvėpavimas, nes tai gali reikšti, kad vartojama karbamazepino dozė yra per didelė .

Pastaba

Vartojant karbamazepiną, gali sumažėti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Todėl gydant šią veikliąją medžiagą reikia vengti tokios veiklos.

Farmakologinė sąveika

Karbamazepino ir kitų vaistų sąveika

Karbamazepinas gali sukelti daugybę vaistų sąveikos, įtakojančių kitų vaistų aktyvumą; taip pat daugelis vaistų gali turėti įtakos to paties karbamazepino poveikiui. Dėl šios priežasties turėtumėte informuoti gydytoją, jei vartojate arba neseniai samdote vaistus, tokius kaip:

  • Kiti vaistai nuo epilepsijos ;
  • Monoamino oksidazės inhibitoriai ( IMAO );
  • Antibiotikai, antivirusiniai vaistai ir priešgrybeliniai vaistai;
  • Antihipertenziniai vaistai ir diuretikai ;
  • Kalcio antagonistų vaistai;
  • Antipsichoziniai vaistai;
  • Raumenų relaksantai ;
  • Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ( NVNU );
  • Kortikosteroidai ;
  • Antidepresantai ;
  • Antihistamininiai vaistai ;
  • Sedatyviniai-hipnotiniai vaistai;
  • Gastroprotekciniai vaistai;
  • Antikoaguliantai ;
  • Antiesetiniai vaistai;
  • Vaistai nuo vėžio ;
  • Imunosupresiniai vaistai;
  • Levotiroksinas ;
  • Statinai ;
  • Anatominis ;
  • Vaistai erekcijos sutrikimo gydymui ;
  • Geriamieji kontraceptikai ir kiti estrogenų ir (arba) progesterono pagrindu vartojami vaistai;
  • Vaistai spuogų gydymui ( izotretinoinas );
  • Hypericum (arba jonažolės) ir jo dariniai.

Bet kuriuo atveju, prieš pradedant gydymą karbamazepinu, pasakykite gydytojui, jei vartojate arba neseniai vartojote vaistus ar bet kokius produktus, įskaitant vaistus be recepto (SOP). ), nebiržiniai vaistai, augaliniai ir fitoterapiniai produktai bei homeopatiniai produktai.

Daugiau informacijos apie karbamazepino ir kitų vaistų sąveiką rekomenduojama atidžiai perskaityti vartojamo vaisto pakuotės lapelį .

Karbamazepino vartojimas su maistu ir gėrimais

Gydymo karbamazepinu metu negalima vartoti:

  • Greipfrutų sultys, nes gali padidinti karbamazepino poveikį;
  • Alkoholis, nes karbamazepinas mažina toleravimą etilo alkoholyje.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, kurį sukelia karbamazepino vartojimas

Karbamazepinas gali sukelti kelis šalutinius poveikius, nors ne visi pacientai juos patiria, arba juos išreiškia vienodai. Tiesą sakant, kiekvienas asmuo subjektyviai reaguoja į atitinkamos veikliosios medžiagos vartojimą. Tačiau žemiau yra keletas pagrindinių šalutinių reiškinių, kurie gali pasireikšti gydymo karbamazepinu metu. Norėdami gauti išsamesnės informacijos, rekomenduojame perskaityti gydytojo nurodytą vaisto pakuotės lapelį ir jį naudoti.

Kraujo sutrikimai

Gydant karbamazepinu, gali pasireikšti leukopenija, trombocitopenija, leukocitozė ir limfadenopatija.

Nervų sistemos sutrikimai

Gydymas, paremtas karbamazepinu, gali paskatinti:

  • ataksija;
  • galvos svaigimas;
  • mieguistumas;
  • Galvos skausmas;
  • Drebulys, distonija ir diskinezija;
  • disgeuzija;
  • Kalbos sutrikimai;
  • parestezija;
  • parezė;
  • Periferinės neuropatijos.

Psichikos sutrikimai

Gydant karbamazepinu gali pasireikšti psichikos sutrikimai, tokie kaip:

  • depresija;
  • Agitacija ir neramumas;
  • Sumišimas;
  • agresyvumas;
  • Vizualiniai ir (arba) klausos haliucinacijos.

Širdies ir kraujagyslių ligos

Vartojant karbamazepiną, gali pasireikšti šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, pavyzdžiui:

  • Širdies laidumo pokyčiai;
  • aritmijos;
  • Atrio-skilvelio blokas su sinkopu;
  • Sunkus širdies nepakankamumas;
  • Hipertenzija ar hipotenzija;
  • Esamos vainikinių arterijų ligos pablogėjimas

Virškinimo trakto sutrikimai

Per burną vartojamas karbamazepinas gali sukelti:

  • Pykinimas ir (arba) vėmimas;
  • Burnos džiūvimas;
  • Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
  • Pilvo skausmas;
  • Labai retais atvejais stomatitas, glositas ir pankreatitas.

Ausų ir labirinto sutrikimai

Gydymas karbamazepinu gali sukelti ausų sutrikimus, tokius kaip:

  • Spengimas ausyse;
  • hiperakuzija;
  • Klausos praradimas;
  • Pakeistas tono suvokimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas karbamazepinu gali paskatinti:

  • dilgėlinė;
  • niežulys;
  • Alerginis dermatitas;
  • Eksfoliacinis dermatitas;
  • Sisteminė raudonoji vilkligė;
  • Stevenso-Džonsono sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė;
  • Erythema multiforme;
  • Šviesos jautrumo reakcijos;
  • Odos pigmentacijos pokyčiai;
  • Alopecija arba hirsutizmas.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo karbamazepinu metu yra:

  • Alerginės reakcijos - netgi rimtos - jautriems asmenims, kurie gali pasireikšti simptomais, turinčiais įtakos įvairiems organams ir sistemoms;
  • nuovargis;
  • Raumenų silpnumas;
  • Apetito sumažinimas;
  • Vandens sulaikymas;
  • edema;
  • hiponatremija;
  • Kraujo osmoliarumo mažinimas;
  • Kūno svorio padidėjimas;
  • Neryškus matymas, dvigubas matymas ir nistagmas;
  • Seksualinė disfunkcija;
  • Erekcijos disfunkcija ir sumažėjęs spermatozoidų skaičius ir (arba) jų judrumas;
  • porfirija;
  • Kaulų apykaitos pokyčiai;
  • Kepenų liga;
  • Inkstų funkcijos pokyčiai;
  • Gama-GT kraujo verčių, cholesterolio, HDL ir trigliceridų padidėjimas;
  • Sumažėjęs tiroksino kiekis kraujyje ir padidėjęs skydliaukės stimuliuojančio hormono kiekis.

Perdozavimas

Perdozavus karbamazepiną, gali pasireikšti keli simptomai, kai kurie iš jų yra labai sunkūs. Tarp jų prisimename kai kuriuos:

  • Centrinės nervų sistemos depresija;
  • Dezorientacija, disartrija, psichomotoriniai sutrikimai ir traukuliai;
  • Kvėpavimo slopinimas;
  • tachikardija;
  • Hipotenzija ar hipertenzija;
  • sinkopė;
  • vėmimas;
  • Šlapimo susilaikymas, oligūrija ir anurija.

Perdozavimo gydymas apima paciento hospitalizavimą . Nors nėra specifinių priešnuodžių, vis dar įmanoma skrandžio plovimą atlikti ir aktyvuoti anglis . Jei būtina, taip pat galima atlikti anglies hemofuziją . Pacientas taip pat gaus visas būtinas palaikymo priemones .

Atsižvelgiant į simptomų sunkumą, esant prielaidai, kad yra nustatyta arba manoma, pernelyg didelės karbamazepino dozės, būtina nedelsiant kreiptis į sveikatos priežiūros tarnybą ( skambinkite Nr. 118 ) arba eiti į artimiausią neatidėliotinos pagalbos tarnybą, kurioje yra pakuotės.

Veiksmų mechanizmas

Kaip veikia karbamazepinas?

Karbamazepinas naudojamas gydant visiškai skirtingus sutrikimus. Tai įmanoma, nes šis aktyvus principas gali atlikti įvairias funkcijas centriniame lygmenyje.

Antiepilepsinis aktyvumas

Atrodo, kad karbamazepino antiepilepsinis aktyvumas yra susijęs su įtampos priklausomų natrio kanalų blokavimu, veikiančiu sąveikaujant su jo alfa subvienetu. Dėl šio bloko yra pakartotinių neuronų išsiliejimų slopinimas ir sintetinių impulsų plitimo mažinimas . Be to, karbamazepinas taip pat gali stabilizuoti hiper-sužadintas nervų membranas ir sumažinti glutamato išsiskyrimą (vieną iš centrinės nervų sistemos nervų neurotransmiterių).

Antimaninė veikla

Karbamazepino gebėjimas kovoti su manijos epizodais greičiausiai yra dėl to, kad slopina dopamino ir norepinefrino apyvartą, kurią gali sukelti atitinkama veiklioji medžiaga.

Anti-skausmas

Deja, veikimo mechanizmas, kuriuo karbamazepinas gali neutralizuoti trigemininį neuralgiją, dar nėra žinomas. Nepaisant to, jo veiksmingumą patvirtina daugybė tyrimų ir tos pačios klinikinės praktikos.

Naudojimo metodas ir dozavimas

Kaip vartoti karbamazepiną

Kaip minėta, norint atlikti gydomąjį poveikį, karbamazepinas turi būti vartojamas per burną . Dėl šios priežasties vaistas yra formuojamas tabletėmis arba sirupu (pastaroji farmacinė forma yra skirta vaikams).

Tabletės turi būti nuryjamos, užgeriant nedideliu kiekiu vandens, o sirupas turi būti geriamas taip, kaip jis yra.

Paprastai karbamazepinas gali būti vartojamas abejingai prieš valgį arba po jo, tačiau patartina visada laikytis gydytojo nurodymų.

Karbamazepino dozę reikia nustatyti pagal pirmiau minėtą kiekvieno paciento sveikatos rodiklį pagal įvairius veiksnius, tokius kaip: amžius, kūno svoris, sutrikimas, kurį reikia gydyti, ir to paties paciento reakcija į gydymą. Bet kokiu atveju, paprastai vartojamos dozės bus pateiktos žemiau, nors gydytojas gali jas keisti, jei mano, kad tai būtina.

Epilepsijos krizių gydymas

Suaugusieji

Gydant epilepsija, gydymo pradžioje suaugusiems žmonėms įprastai vartojama karbamazepino dozė yra 100-200 mg vieną ar du kartus per parą. Po to gydytojas gali padidinti veikliosios medžiagos kiekį, kol kiekvienam pacientui pasiekiama optimali palaikomoji dozė. Tačiau ši dozė neturi viršyti 400 mg karbamazepino du ar tris kartus per parą.

vaikai

Siekiant gydyti epilepsiją, vaikams gali būti skiriamas karbamazepinas. Paprastai naudojamas sirupas. Įprastos dozės bus apibendrintos toliau.

  • Pradinė karbamazepino dozė:
    • Vaikai iki 4 metų amžiaus: 20-60 mg per parą; vėliau dozė didinama 20-60 mg kas dvi dienas, kol pasiekiama ideali palaikomoji dozė.
    • Vaikai nuo 4 metų amžiaus: 100 mg per parą; po to ši dozė padidinama 100 mg per savaitę, kol pasiekiama ideali palaikomoji dozė.
  • Karbamazepino palaikomoji dozė:
    • Vaikai iki 1 metų: 100-200 mg per dieną.
    • 1–5 metų vaikai: 200–400 mg per parą, skirstomi į 2-3 administracijas.
    • Vaikai nuo 6 iki 10 metų: 400–600 mg per parą skirstomi į 2-3 administracijas.
    • 11–15 metų vaikai ir paaugliai: 600–1000 mg per parą, skirstomi į 2-3 vaisto dozes.
    • Jaunesni nei 15 metų paaugliai: 800–1200 mg per parą, skirstomi į 2-3 vaisto dozes.

Trigeminalinės neuralgijos gydymas

Suaugusiems pacientams karbamazepinas taip pat gali būti vartojamas trigemininiam neuralgijai gydyti. Tokiu atveju įprastinė pradinė dozė yra 200-400 mg per parą. Tada dozę galima palaipsniui didinti, kol bus pasiektas skausmas. Daugeliu atvejų skausmingas stimulas išsprendžiamas pasiekus 200 mg karbamazepino dozę tris ar keturis kartus per parą.

Vėliau gydytojas palaipsniui sumažins veikliosios medžiagos kiekį, kol bus pasiekta minimali veiksminga palaikomoji dozė.

Gydymas manija

Galiausiai, suaugusiems pacientams, karbamazepinas taip pat gali būti vartojamas gydant maniją, konkrečią psichikos sutrikimą. Aktyviosios medžiagos dozė, paprastai vartojama šiais atvejais, yra 400-600 mg, skiriama per dvi ar tris daleles per parą.

Senyvi pacientai ir jautrūs pacientai

Senyviems pacientams ir ypač jautriems pacientams gydytojas gali nuspręsti sumažinti karbamazepino dozes.

Nėštumas ir žindymas

Ar karbamazepinas gali būti vartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu?

Karbamazepino vartojimas nėštumo metu gali turėti neigiamą poveikį vaisiaus sveikatai, nes jis kelia didelę riziką susirgti malformacijomis, tokiomis kaip lūpos ar širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai. Todėl nėštumo metu veikliosios medžiagos vartojimas paprastai draudžiamas, išskyrus atvejus, kai gydytojas nemano, kad būtina užtikrinti moters gyvybę.

Kadangi karbamazepinas išsiskiria į motinos pieną, maitinančios motinos turi informuoti gydytoją apie jų būklę prieš pradedant gydymą atitinkama veikliąja medžiaga. Tačiau net ir šiuo atveju karbamazepino vartojimas yra kontraindikuotinas, nebent gydytojas mano, kad tai būtina.

Pastaba

Karbamazepinas gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą . Todėl, gydant šią veikliąją medžiagą, rekomenduojama naudoti alternatyvius kontracepcijos metodus (pvz., Profilaktinius). Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba ginekologą.

Kontraindikacijos

Kai karbamazepino vartoti negalima

Karbamazepino negalima vartoti esant vienai ar kelioms iš šių sąlygų:

  • Žinomas padidėjęs jautrumas tam pačiam karbamazepinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, esančiai naudojamame vaistiniame preparate;
  • Žinomas padidėjęs jautrumas kitiems vaistiniams preparatams, kurių cheminė struktūra panaši į karbamazepiną (pvz., Tricikliniai antidepresantai);
  • Atrio-skilvelio bloko buvimas;
  • Kaulų čiulpų depresijos arba sutrikusi kraujo ląstelių gamyba;
  • Kepenų porfirijos buvimas;
  • Monoamino oksidazės inhibitoriaus terapija (IMAO);
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis.