KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® yra vaistas, pagrįstas granisetrono hidrochloridu.

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antuetiniai vaistai - Antinausija - serotonino antagonistai.

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Nurodymai KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL® vartojamas tiek chemoterapijos, radioterapijos ir chirurgijos sukeltų ūminių ir uždelstų pykinimo ir vėmimo epizodų prevencinėje, tiek terapinėje fazėje.

Veikimo mechanizmas KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® yra medikamentas, pagrįstas granisetronu, veikliąja medžiaga, kuri geriama ir greitai ir visiškai absorbuojama skrandžio ir žarnyno sistemoje.

Po maždaug 9 valandų pusinės eliminacijos periodo, galiojančio tiek parenteriniu, tiek geriamuoju veikliosios medžiagos vartojimu, granisetronas metabolizuojamas į kepenų lygį ir vėliau iš dalies išsiskiria per šlapimą ir iš dalies per išmatą.

KYTRIL ® antietinį poveikį garantuoja veiklioji medžiaga granisetronas, kuris veikia kaip labai selektyvus 5HT3 serotonino receptorių antagonistas tiek virškinamojo trakto, tiek centrinio lygio, susijusio su vėmimu, lygmeniu.

Didelis veikimo specifiškumas sumažina šalutinių poveikių atsiradimą, o antagonizuojantis poveikis šiems receptoriams leidžia ypač veiksmingai naudoti pykinimą, susijusį su chemoterapija ar radioterapija, kuriai būdingas padidėjęs koncentracija. serotonino periferiniame lygyje.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. NAUJI FORMULACIJOS

Tik neseniai FDA patvirtino naujos granisetrono, atstovaujamo trans-odos pleistrų, komercializavimą. Farmakokinetiniai tyrimai parodė, kaip šis absorbcijos būdas gali sutapti su farmakokinetinėmis savybėmis ir klinikiniu veiksmingumu, į tablečių preparatus, todėl terapija yra daug lengvesnė.

2. GRANISETRONAS NĖRA ANTIEMETINIS

Granisetrono naudingumas pooperacinio kurso metu neatrodo susijęs tik su anti-emetiniais ir prevenciniais gebėjimais, bet ir su galimybe žymiai sumažinti anestetinį drebulį, taip sutrumpinant buvimo trukmę.

3. GRANISETRONO ANTIEMETIKA

Šiame tyrime buvo tiriamas granisetrono dozių veiksmingumas prieš krūtų operacijas. Duomenys rodo, kad jau esant 20 mikrogramų / kg granisetrono, galima pastebėti reikšmingą antiemetinį poveikį, ir kaip didesnės dozės, jie akivaizdžiai nėra susiję su vaisto terapinio veiksmingumo pagerėjimu. Mažiausia veiksminga dozė taip pat atrodo nepakankamai kliniškai reikšminga.

Naudojimo būdas ir dozavimas

KYTRIL ® padengtos tabletės 1 mg granisetrono; geriamojo 0, 2 ml / ml granisetrono tirpalo; injekcinis tirpalas 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetrono injekcijai į veną; injekcinis tirpalas, vartojamas 3 mg / ml granisetrono į raumenis:

rekomenduojama dozė, skirta sumažinti chemiją ar radioterapiją, yra 3 mg granisetrono, vartojamo kaip injekcinis tirpalas (lėtai infuzuojant į veną) prieš pradedant gydymą citostatiniu. Jei yra pykinimo jausmas ir santykinis vėmimas, patartina pratęsti gydymo protokolą iki maksimalios 9 mg paros dozės.

Vartojant tabletę, rekomenduojama dozė yra 1 mg du kartus per parą arba dvi mg vieną kartą per parą, kuri turi būti pratęsta iki septintos dienos po gydymo.

Vartojant KYTRIL, dozės gerokai sumažėja, siekiant sumažinti su chirurgija susijusį pykinimą ir vėmimą.

Bet kokiu atveju, teisingą dozavimo formą turėtų atlikti tik gydytojas, remdamasis paciento fiziologinėmis ir klinikinėmis savybėmis.

Įspėjimai KYTRIL ® Granisetron

Kaip ir visi serotonino receptorių antagonistai, taip pat selektyvūs, KYTRIL ® esantis granisetronas gali sumažinti žarnyno segmento judrumą, potencialiai pablogindamas pacientų, kenčiančių nuo okliuzijos ir žarnyno kliūčių, klinikines sąlygas.

Nepaisant granisetrono, šiek tiek keisti miokardo laidumo charakteristikas, tokie pokyčiai kaip QT intervalo pailgėjimas arba aritmijos ir laidumo sutrikimų atsiradimas gali žymiai padidinti pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis.

Įvairiose KYTRIL® preparatuose gali būti sorbitolio ir laktozės, todėl jie gali būti pavojingi asmenims, kenčiantiems nuo fruktozės netoleravimo, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos arba laktazės fermentų trūkumo.

Galvos skausmas, galvos svaigimas ir mieguistumas po granisetrono vartojimo gali sumažinti įprastą paciento suvokimo gebėjimą, todėl pavojinga naudoti mašinas ir vairuoti motorines transporto priemones.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Klinikinių tyrimų, susijusių su granisetrono tyrimu nėščioms moterims, nebuvimas neleidžia suprasti KYTRIL ® saugumo profilio nėštumo metu.

Šiuo atžvilgiu paprastai nerekomenduojama vartoti šio vaisto per visą nėštumo laikotarpį ir po to maitinant krūtimi.

sąveika

Skirtingi farmakokinetikos tyrimai parodė, kad granisetronas gali gerai prisitaikyti prie kitų veikliųjų medžiagų, ypač tų, kurios dažnai vartojamos gydant antiemetinius vaistus, be reikšmingų farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių pokyčių.

Kontraindikacijos KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų arba nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Klinikinis tyrimas siejamas su KYTRIL ® prielaida ir terapinėmis dozėmis, nervų sistemos pokyčių atsiradimu, ypač galvos skausmu ir mieguistumu, bendrais sutrikimais, tokiais kaip astenija, ir skrandžio ir žarnyno aparato sutrikimais, tokiais kaip viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

Tikrai retesni buvo širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčiai.

Tik kai kuriais atvejais, kai gydymas nutraukiamas, pastebėta pireksija, padidėjęs transaminazių kiekis ir bėrimai, kurie linkę spontaniškai regresuoti.