BLOCADREN ® yra vaistas, kurio pagrindinė sudėtis yra timololio maleaatas.
TERAPIOUTINĖ GRUPĖ: beta blokatoriai
IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis
Indikacijos BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN® vartojamas gydant arterinę hipertenziją, tiek monoterapiją, tiek susijusią su kitais vaistais, turinčiais hipotenzinį poveikį, gydant krūtinės angina nuo išeminės širdies ligos ir profilaktikos širdies nepakankamumo, siekiant sumažinti miokardo pakartotinę infekciją.
Veiksmo mechanizmas BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® geriamojo timololio kiekis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir yra metabolizuojamas kepenyse, todėl jo biologinis prieinamumas sumažėja iki maždaug 50%. Jo terapinis poveikis paprastai pastebimas per 30 minučių nuo geriamojo vaisto vartojimo ir yra išreikštas beta adrenerginių receptorių slopinimu.
Iš tikrųjų timololis, klasifikuojamas tarp neselektyvių beta blokatorių, gali veikti tiek beta 2 receptoriams, išreikštiems kraujagyslių ir bronchų (atitinkamai slopinant vazodilataciją, tiek bronchodilataciją), ir beta 1 receptoriams, išreikštiems širdies lygiu. Būtent šių receptorių poveikis tarpininkauja minėtos aktyviosios medžiagos terapiniam veiksmingumui širdies ir kraujagyslių ligose, nes sumažėja inotropinis poveikis ir teigiamas crontropo, kurį sukelia simpatinės sistemos aktyvavimas.
Šie mechanizmai sumažina širdies dažnį ir širdies galingumą, geriau užpildydami skilvelius ir visų pirma geriau koronarinę perfuziją, reikalingą palaikyti trofinę miokardo masę.
Timololio veiksmingumo hipertenzijai gydyti mechanizmai, pastebėti per kelias dienas nuo gydymo pradžios, dar nėra išsamiai apibūdinti, nors atrodo, kad jie susiję su tiek širdies galios sumažėjimu, tiek sumažėja. plazmos renino aktyvumas.
Vaistas, daugiausia metabolizuojamas kepenyse, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos, kurio pabaigoje jis išsiskiria nepakitusios formos (20%) ir inaktyvių metabolitų (80%) forma per šlapimą.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
TIMOLOLO GYDYTOJO GYDYTOJE
Neseniai atlikti tyrimai rodo, kad timololio ir kitų neselektyvių beta adrenoblokatorių svarba gydant migreną, atsižvelgiant į šių veikliųjų ingredientų gebėjimą sumažinti atakų dažnumą net 50%. Nors šio proceso biologinis aktyvumas dar nėra visiškai apibūdintas, manoma, kad beta blokatorių vaidmuo slopina Beta1 receptorius gimdos kaklelio gangliuose ir smegenų branduoliuose, kurių aktyvacija gali būti iš dalies atsakinga simptomai.
2.TIMOLLE IR GLAUCOMA
Yra žinoma, kad vietinis timololio vartojimas gali garantuoti vandens druskos sintezės sumažėjimą ciliariniu epiteliu, sumažindamas akies spaudimą apie 20-30% ir neabejotinai pagerindamas simptomus.
3. TIMOLOLO POVEIKIS KORTELĖS SAVYBĖ
Šis tyrimas, atliktas maždaug 1884 pacientams, kuriems anksčiau buvo buvęs miokardo infarktas, yra svarbiausias timololio profilaktinio veiksmingumo aprašymas, 12–33 mėnesių gydymo laikotarpiu apibūdinantis 38-ojo širdies ir kraujagyslių sutrikimų mirtingumo sumažėjimą. % ir 63% cukriniu diabetu sergančių pacientų.
Naudojimo būdas ir dozavimas
BLOCADREN ® 10 mg timololio maleato tabletės: standartinė dozė negali būti rekomenduojama, nes gydytojas turėtų jį parengti kruopščiai įvertinus paciento patofiziologines sąlygas, terapinius tikslus ir jautrumą veikliajai medžiagai.
Paprastai rekomenduojama pradėti gydymą nuo 5 mg du kartus per parą vartojant stenokardiją ir 10 mg du kartus per parą hipertenzijos gydymui ir širdies nepakankamumo profilaktikai.
Visais aukščiau nurodytais atvejais, atsižvelgiant į stebimą terapinį atsaką, reikia koreguoti dozę.
BŪTINA, KAD PRIEŠ BLOCADREN ® Timolol TIKSLĄ - JŪSŲ MEDICINOS PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.
Įspėjimai BLOCADREN ® Timolol
Nors BLOCADREN® vartojamas koronarinės širdies nepakankamumo profilaktikai, siekiant sumažinti miokardo reinfekciją, tikslinga manyti, kad terapinė indikacija egzistuoja, jei patologija yra gerai kontroliuojama farmakologiškai ir kad pacientas nuolat stebimas terapinį procesą.
Be to, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems bronchų pneumopatijomis, net ir dėl alergijos, nes timololis, be bronchodilatacijos slopinimo, gali padidinti jautrumą alergenams, o tai dar labiau sustiprina simptomus.
Kitas įspėjimas yra palaipsniui nutraukti gydymą operacijos atveju, siekiant išvengti, kad anestetikai ir raminamieji vaistai galėtų sustiprinti timololio bradikardinį poveikį ir kelti pavojų paciento sveikatai. Bet kuriuo atveju, ypač pacientams, sergantiems kardiopatija, gydymo sustabdymas turi būti atliekamas palaipsniui, kad būtų išvengta staigių reaktyvių reakcijų, galinčių pakenkti paties paciento gyvybei.
Kaip žinoma, beta blokatoriai, be tiesioginio poveikio gliukozės metabolizmui, tikriausiai didinantis jautrumą insulinui, gali užmaskuoti kai kuriuos klasikinius hipoglikemijos, pvz., Drebulio, paslėptus svarbius požymius ir simptomus. Dėl šios priežasties cukriniu diabetu sergantiems pacientams patartina nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje gydymo BLOCADREN ® metu ir galiausiai koreguoti naudojamo hipoglikeminio preparato dozę.
Galimas galvos svaigimo, mieguistumo ir lėtėjančių refleksų dažnis gali tapti pavojingu mašinų naudojimui ir transporto priemonių vairavimui.
NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA
Nors timololio poveikis vaisiaus sveikatai dar nėra išsamiai apibūdintas, reikia atsižvelgti į tai, kad hemodinaminis poveikis, susijęs su beta adrenoblokatorių terapija, gali sumažinti placentos perfuziją ir pakenkti normaliam vaisiaus vystymuisi. Be to, galimas timololio išsiskyrimas į motinos pieną gali sukelti metabolinius pokyčius, galimus pavojingus naujagimio sveikatai.
Atsižvelgiant į šiuos duomenis, nerekomenduojama vartoti BLOCADREN ® nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
sąveika
Daugelis veikliųjų medžiagų gali sąveikauti su timololiu, keičiant jo farmakokinetines ir farmakodinamines savybes. Tiksliau sakant, kartu vartojant katecholaminų, pvz., Rezerpino, chinidino ir nifedipino, dekserio vaistus, gali būti padidėjęs hipotenzinis ir bradikardinis poveikis. Priešingai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sumažinti antihipertenzinį veiksmingumą, todėl reikia koreguoti dozę. Kita vertus, kalcio antagonistai, verapamilis, diltiazemas ir skaitmeninis, gali pakeisti atrioventrikulinius laidumo gebėjimus.
Kontraindikacijos BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN® yra kontraindikuotinas esant nustatytam širdies nepakankamumui, sinusų bradikardijai, antrosios ir trečiosios pakopos atrioventrikulinei blokai, bronchų spazmui ir bronchų patologijoms (įskaitant astmą), kardiogeniniam šokui ir padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų.
Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis
Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas vartojant BLOCADREN ®, buvo susijęs su doze ir susijęs su vaisto vartojimo laikotarpiu.
Labiausiai skundžiasi buvo astenija, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, šalutinis pojūtis galūnėse, bradikardija, virškinimo trakto sutrikimai ir medžiagų apykaitos pokyčiai, ypač gliukozės susidomėjimas. Retesni, bet kliniškai reikšmingi, kad tam tikrais atvejais gydymas būtų sustabdytas, buvo nepageidaujamas poveikis, pvz., Laboratorinių parametrų pokyčiai, sunkus bradikardija, depresija, rales, kosulys ir kvėpavimo sutrikimai.
Pastabos
BLOCADREN® galima parduoti tik pagal receptą.
BLOCADREN ® naudojimas sportininkams, nesant gydymo poreikio, siekiant sumažinti fiziologinį atsaką į stresą ir su juo susijusius simptomus (galūnių drebulys, kraujospūdžio padidėjimas, emocinės įtampos padidėjimas ir kt.) Yra DOPANT praktika.
