bendrumas
indikacijos
Doksazozinas yra 1 tipo alfa blokatorius, konkurencingas ir selektyvus adrenerginių receptorių antagonistas, vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti.
2000 m. Kai kurie tyrimai parodė, kad doksazosinas nėra labai veiksmingas gydant arterinę hipertenziją, kaip ir kiti tos pačios šeimos alfa blokatoriai, ir kad paprastas diuretikas gali turėti tokį patį poveikį kraujospūdžio mažinimui. Dėl šios priežasties sumažėjo susidomėjimas šia paraiška, nors naujesni tyrimai parodė, kad šiam vaistui svarbi yra gerybinės prostatos hiperplazijos ir erekcijos sutrikimo simptomų gydymas.
Veiksmų mechanizmas
Doksazosino veikimo būdas yra selektyviai ir konkurencingai susieti su alfa1A postsinaptiniais adrenerginiais receptoriais (kurie yra beveik visi lygūs raumenys); rezultatas yra lygių raumenų, tiek prostatos, tiek šlaplės pailsėjimas.
Dėl prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų atsipalaidavimo padidėja maksimalus šlapimo tekėjimo greitis ir žymiai sumažėja obstrukcija.
Nepageidaujamas poveikis
Tačiau doksazozino lygiųjų raumenų atsipalaidavimas taip pat apima gana dažnas nepageidaujamas poveikis, ty kraujospūdžio sumažėjimas dėl pernelyg didelio kraujagyslių atsipalaidavimo pašalinant periferinį atsparumą. Šis šalutinis poveikis gali būti probleminis pacientams, jau sergantiems hipotenzija, kai doksazozino hipotenzinis poveikis gali sukelti galvos svaigimą ir alpimą. Jei po vaisto skyrimo pacientas alpsta, rekomenduojama jį pastatyti, siekiant skatinti kraujo apytaką ir, jei reikia, kreiptis į gydytoją. Doksazozino vartojimas sukelia kliniškai reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą visiems asmenims, kurie tęsiasi 24 valandas po suvartojimo; simptomų, susijusių su slėgio mažinimu, pasireiškimas priklauso nuo paciento individualaus atsako ir jo įprastinio arterinio spaudimo; Daugeliui žmonių gydymo pradžioje gali pasireikšti ortostatinis nepageidaujamas poveikis.
Istorija ir registruotos specialybės
Doksazosiną sukūrė JAV farmacijos bendrovė „Pfizer“ ir buvo prekiaujama registruotais Cardura ir Carduran pavadinimais. 2005 m. Vasario mėn. Maisto ir vaistų administracija (FDA, aukščiausia JAV narkotikų įstatymų institucija) patvirtino ilgalaikio atpalaidavimo doksazosino pateikimą į rinką pagal registruotą Cardura XL pavadinimą.
Italijoje doksazosinas parduodamas registruotu Cardura pavadinimu arba kaip generinis vaistas, turintis keletą pavadinimų, pvz., Benur ir Doxazosina. Kitose šalyse tai galima rasti kituose pavadinimuose, tokiuose kaip Dozinas arba Duracinas, kuris priklauso nuo vaistų gaminančios farmacijos bendrovės.
Nedideli veiksmai
Skirtingai nuo kitų alfa neselektyvių alfa adrenerginių receptorių inhibitorių, kurie gali sukelti toleranciją ilgalaikio gydymo metu, doksazosinas nekelia tolerancijos ilgalaikio gydymo metu; doksazosino vartojimas retai gali sukelti nedidelį tachikardiją. Kiti klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgalaikis gydymas doksazosinu gali šiek tiek sumažinti bendrą cholesterolio ir MTL frakcijos koncentraciją plazmoje, tačiau šių rezultatų klinikinė reikšmė dar nėra patikrinta. Tame pačiame klinikiniame tyrime nustatyta, kad gydymas doksazosinu gali padidinti pacientų jautrumą insulinui ir taip sukelti gliukozės metabolizmo pokyčius.
Farmakokinetika ir farmakodinamika
Doksazosino pusinės eliminacijos periodas yra gana ilgas, kuris svyruoja nuo 16 iki 30 valandų, ir šis veikimo diapazonas daro vaistą tinkamam vienkartiniam vartojimui. Didžiausia doksazosino koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 2 valandoms po vartojimo. Vaisto biologinis prieinamumas kraujyje yra apie 63%.
Doksazosinas į kraują patenka į plazmos baltymus; iš tiesų, su plazmos baltymais susijęs vaistas pasiekia apie 98% visos koncentracijos. Doksazozinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia pašalinamas, maždaug 65%, išskiriant išmatose.
Dozavimas ir naudojimo būdai
Rekomenduojama doksazosino dozė gydant hipertenziją yra 1 mg per parą, kaip pradinė dozė, kurią reikia vartoti kaip vieną dozę. Kita vertus, palaikomoji dozė skiriasi nuo 1 iki 16 mg per parą, priklausomai nuo paciento poreikio ir ligos sunkumo.
Gydant gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus, rekomenduojama pradinė doksazosino dozė yra 1 mg per parą, kurią reikia vartoti kaip vieną paros dozę, jei vartojamos įprastos ir 4 mg tabletės. vartojant vieną kartą per parą, jei naudojamos pailginto atpalaidavimo tabletės. Rekomenduojama doksazosino dozė palaikomojoje terapijoje svyruoja nuo 1 iki 8 mg per parą vieną kartą per parą įprastoms tabletėms; tiems, kuriems yra ilgalaikis išsiskyrimas, rekomenduojama dozė yra nuo 4 iki 8 mg per parą, vieną kartą per parą. Dozės koregavimas priklauso nuo paciento pasireiškiančių simptomų sunkumo ir individualaus jautrumo jo poveikiui. Jei reikia pereiti nuo įprastų tablečių vartojimo prie pailginto atpalaidavimo tablečių, rekomenduojama pradėti nuo mažiausios dozės (ty 4 mg doksazosino per parą), nepriklausomai nuo dozės, kuri naudojama kartu su įprastomis tabletėmis. Taip pat, jei keičiasi doksazosino tabletės, rekomenduojama vartoti paskutinę vakaro dozę įprastomis tabletėmis. Jei gydymas ilgą laiką išlieka ilgą laiką veikiančiomis tabletėmis, gydymo nutraukimo atveju rekomenduojama iš naujo pradėti gydymą mažiausia doze, ty 4 mg per parą.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina keisti doksazosino dozę; jei kepenų nepakankamumas yra gana sunkus, pailginto atpalaidavimo tabletės nerekomenduojamos.
Dozės koregavimas turėtų būti atliekamas atsižvelgiant į individualų atsaką į doksazoziną; todėl paciento kraujospūdžio vertės turi būti matuojamos vertikalioje padėtyje, remiantis trimis skirtingais matavimais: pirmasis po 2 valandų po doksazosino įvedimo, antrasis - po 6 valandų nuo vaisto vartojimo, o trečias - po 24 valandų. Paprastai posuriniai šalutiniai poveikiai, tokie kaip galvos svaigimas ir sinkopė (alpimas) atsiranda nuo dviejų iki šešių valandų po pirmosios doksazosino dozės.
Doksazozinas: kontraindikacijos ir šalutinis poveikis »
