Cortisonici

Kas yra Cortisonici

Kortizonai yra priešuždegiminiai ir imunosupresiniai vaistai, kurių struktūra panaši į endogeninių kortikosteroidų. Pastarieji yra sintezuojami ant cholesterolio antinksčių ir yra suskirstyti į dvi kategorijas: mineralokortikoidų ir gliukokortikoidų kategorijas (priklausomai nuo to, ar veiksmas daugiausia veikia gliukozės pusiausvyrą ar hidrosaliną).

Sintezės kortizonai turi panašią struktūrą kaip ir endogeniniai, todėl jiems būdingas cholopentanoperidrofenantreniko žiedas, būdingas cholesteroliui ir steroidiniams hormonams; dėl pagrindinės struktūros, pakaitalai yra atliekami anglies atomų lygiu, siekiant sustiprinti priešuždegiminę galią ir sumažinti šalutinį poveikį tarpiniam metabolizmui.

Tarp sintetinių kortizonų paminėti prednizoną, prednizoloną, metasoną, deksametazoną ir fluokortizolį.

Už ką jie naudojami

Kortizonai randami preparatuose, skirtuose vietiniam vartojimui (skirti ant odos ar gleivinės), įkvėpus, per burną (tai yra prednizono ir prednizolono atveju) ir sisteminiu būdu (tirpūs esteriai ir tokie injekciniai preparatai). Terapinės šių vaistų indikacijos yra gana daug; tik paminėdami keletą pavyzdžių, kortizonai klasikiniu būdu naudojami esant artritui, sąnarių skausmui ir uždegimui, dermatitui, alerginėms reakcijoms, astmai, rinitui, sisteminei raudonajai vilkligei, lėtinei autoimuninei hepatitui ir uždegiminei žarnyno ligai. Jų naudojimas vis dar yra paliatyvus, skirtas mažinti ligos simptomus neišvengiant priežasties.

reiškiniai

Poveikiai → POVEIKIS PUSĖJE

Nustatykite natrio sulaikymą (aldosteroną), didindami kalio išsiskyrimą → HIPERTENSIJA, EDEMI, VANDENS PADĖTIS, IPOKALIEMIJA
Sumažinti kalcio absorbciją žarnyne, prieštaraujant transportavimui, kurį sąlygoja D vitaminas. Tuo pat metu jie padidina ekskreciją → OSTEOPENIJA
Jie padidina gliukoneogenezę, pradedant nuo aminorūgščių ir sumažindami periferinį gliukozės panaudojimą → HIPERGLIKEMIJĄ, INSULINĄ ATSPARUMĄ, DIABETĄ MELLITUS.
Padidėjęs baltymų katabolizmas, išskyrus širdį ir centrinę nervų sistemą → MUSCLE ATROPHY, CAPILLARY FRAGILITY, DELAYED WOUND HEALING
Padidėja lipidų katabolizmas, todėl kraujyje didėja laisvųjų riebalų rūgščių ir ketonų kūnai → kūno riebalų persodinimas, kuris prilygsta veido, kaklo ir adrežo lygiui, mažinant meno lygį, kongistorius MUSCULAR HYPOTROPHY.
Jie gali suteikti psichozinių reiškinių, didindami nuotaikos toną, ryto mieguistumą → SIMPTOMUS, KURIEMS NUSTATYTI APSAUGA.
Kraujo lygiu jie padidina raudonųjų kraujo kūnelių ir hemoglobino kiekį, padidina neutrofilų kiekį ir sumažina limfocitų skaičių (anti-infilobinis poveikis).

Priešuždegiminis poveikis

Sumažėja paraudimas, patinimas ir edema
Jie slopina monocitų migraciją
Jie mažina cirkuliuojančius limfocitus
Blokuoti MIF (veiksnys, stabdantis makrofagų migraciją)
Per lipokortiną jie blokuoja pradinį arachidono rūgšties išsiskyrimo etapą, kuris sukelia uždegiminę kaskadą.
Kortizonų priešuždegiminis poveikis siejamas su priešuždegiminės prostaglandinų sintezės blokavimu (atsakinga už edemą, hiperalgeziją, eritemą ir kūno temperatūros reguliavimą) ir priešuždegiminius leukotrienus (kurie veikia kaip chemotaktiniai veiksniai, skatina laisvųjų radikalų gamybą ir jie sukelia bronchų slopinimą).
Kortizonų imunosupresinis poveikis yra neatsiejamas nuo priešuždegiminių medžiagų, o tai savo ruožtu yra lygiagretus gliukozės ir priešuždegiminio metabolizmo poveikiui; visi šie poveikiai nėra tiesiogiai susiję su natrio sulaikymo poveikiu.

Santykinis stiprumas ir lygiavertės pagrindinių kortizonų dozės
Susideda	Priešuždegiminė galia	Natrio sulaikymo galia	Veiksmų trukmė. Biologinis pusinės eliminacijos laikas	Ekvivalentinė dozė mg os-ev
kortizolio	1	1	Trumpas 8–12 val	20
kortizono	0, 8	0, 8	Trumpas 8–12 val	25
fludrocortisone	10	125	Trumpas 8–12 val	0, 1
prednizono	4	0, 8	Tarpinis 12-35 val	5
prednizolonas	4	0, 8	Tarpinis 12-35 val	5
Metiprednisolone	5	0, 5	Tarpinis 12-35 val	4
triamcinolonas	5	0	Tarpinis 12-35 val	4
betametazono	25	0	Ilgas 36 - 72 val	0, 75
Desametason	25	0	Ilgas 36 - 72 val	0, 75

Šalutinis poveikis

DI LIEVE ENTITÀ (dėl vienos administracijos, paprastai vienkartinė dozė neturi šalutinio poveikio ir - trumpą laiką - iki savaitės - net ir žalingo poveikio)