VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatinas

VYTORIN ® yra vaistas, pagrįstas Ezetimibe + Simvastatinu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Hipolipideminis - Ezetimibas + HMG-CoA reduktazės inhibitorius

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatinas

VYTORIN® yra nurodomas, be dietos terapijos ir sveiko gyvenimo būdo, gydant pirminę hipercholesterolemiją ir mišrią dislipidemiją, jei gydymo nepakankamumas atsiranda vartojant vien statiną.

VYTORIN® taip pat veiksmingas gydant šeiminę hipercholesterolemiją tiek heterozigotinėje formoje, tiek homozigotiniame variante.

Veikimo mechanizmas VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatinas

Per burną vartojamas VYTORIN ® vienoje dozėje yra dvi skirtingos veikliosios medžiagos, turinčios skirtingas farmakokinetines ir farmakodinamines savybes.

Iš tiesų, nors ezetimibas absorbuojamas žarnyne, gliukoronizuojamas daugiausia kepenyse ir įpilamas į plonąją žarną, kurios laikas yra optimizuotas per pirmąsias dvi valandas, simvastatinas aktyvuojamas kepenyse per hidrolizės procesą, kuris paverčia jį atitinkamu hidroksi rūgštis, biologiškai aktyvi, vidutiniškai po 4 valandų.

Todėl VYTORIN ® terapinį poveikį lemia dviejų veikliųjų medžiagų lipidų mažinimo savybių suma, veikianti pagal skirtingus ir papildomus mechanizmus. Tiksliau sakant, ezetimibo-gliukoronido, įpilto į žarnyną per tulžį, sumažina „maisto“ cholesterolio absorbciją slopindamas susijusį žarnyno transporterį; Kita vertus, simvastatinas veikia kepenyse, sumažindamas mevalonato, tada cholesterolio, sintezėje dalyvaujančio fermento aktyvumą ir didina MTL kepenų receptorių ekspresiją.

Šie biologiniai poveikiai pagerina lipidų kiekį mažinančius gebėjimus, žymiai sumažina MTL cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją kraujyje, padidina DTL cholesterolemiją ir sumažina širdies ir kraujagyslių riziką. Tačiau, atrodo, kad simvastatinas turi keletą pleiotropinių poveikių, kurių ezetimibas neturi; šie poveikiai gali padėti ir sustiprinti prevencinį VYTORIN® poveikį širdies ir kraujagyslių ligoms.

Abiem atvejais, nutraukus gydomąjį poveikį, nors ir skirtingais laikais, veikliosios medžiagos pašalinamos daugiausia išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

VYTARINAS IR COENZYME Q10

Kofermento Q10 sumažėjimas, pastebėtas gydant statinu, atrodo, yra vienas iš pagrindinių įtariamųjų miopatijų ir rabdomiolizės pradžioje. Šis tyrimas patvirtino šio svarbaus kofaktoriaus variabilumą pacientams, kurie gydomi VYTARIN. Dėl simvastatino, vartojamo VYTARIN, reikšmingai sumažėjo kofermento Q10 koncentracija plazmoje, tačiau monoterapijos su ezetimibu nepastebėta. Be to, šio kofaktoriaus koncentracijos sumažėjimas yra susijęs su MTL cholesterolemijos sumažėjimu.

2.KOMBINUOTOS TERAPIJOS EFEKTYVUMAS DIABETINĖSE PACIENTUOSE

Kombinuotas gydymas 10 mg ezetimibo ir 20 mg simvastatino 6 savaites garantavo MTL cholesterolio kiekio sumažėjimą maždaug 30%; šie duomenys buvo užregistruoti diabetu sergantiems pacientams, sergantiems didele širdies ir kraujagyslių rizika, kenčiančia nuo hipercholesterolemijos. Su kombinuotu gydymu gauti rezultatai buvo ryškiai didesni nei stebėti po monoterapijos, vartojant vien didelio dozės simvastatino.

3. VYTORINO POVEIKIS ARTERIJŲ SVEIKATAI

Šis tyrimas leido suprasti, kaip VYTORIN vartojimas pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių rizika, be žymiai mažesnio MTL cholesterolio kiekio, gali užtikrinti vidutinio storio ir miego arterijos standumo sumažėjimą. Tačiau, nepaisant teigiamų rezultatų, dažniausiai pasitaikančių uždegiminių žymenų sumažėjimas nebuvo pastebėtas.

Naudojimo būdas ir dozavimas

VYTORIN® tabletės, kurių sudėtyje yra 10 mg ezetimibo + 10/20/40/80 mg simvastatino: standartinė dozė, naudojama pirminiam hiperholesterinemijos gydymui, yra 10/10 - 10/20 - 10/40, kartu su dieta hipolipidiniai ir sveiki įpročiai.

10/80 dozė rekomenduojama gydyti homozigotinę šeimos hipercholesterolemiją esant dideliai širdies ir kraujagyslių sistemai.

Skirtinga dozių formuluotė leidžia gydytojui pritaikyti terapiją prie paciento poreikių, atsižvelgiant į tai, kad dozės koregavimas turėtų būti atliekamas tik praėjus mažiausiai 4 savaitėms nuo gydymo pradžios (laikas, reikalingas maksimaliam terapiniam poveikiui pasiekti). simvastatino).

KELIŲJŲ PAVYZDŽIŲ, PRIEŠ VYTORINO ® Ezetimibo + simvastatino TIKSLUMO - JŪSŲ VAIKO PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatinas

Prieš vartojant ir vartojant VYTORIN ®, farmakologinė intervencija turėtų būti paremta hipolipidine dieta ir sveikais gyvenimo įpročiais. Prieš vartojant šį vaistą, reikia atlikti kruopščią anamnezinę ir laboratorinę kontrolę, kuri būtų naudinga norint patikrinti ar yra polinkis į raumenų ir kepenų patologijas.

Siekiant sumažinti galimą tokių ligų vystymąsi, gydymą VYTORIN® reikia nutraukti arba vengti, jei: padidėjusi kreatino kinazės koncentracija plazmoje, susijusi su mialgijomis, nuolatiniais raumenų skausmais ir nuovargiu, arba padidėjusi transaminazių vertė 3 kartus didesnė nei iki normalaus diapazono.

Be to, ypatingas atsargumas turi būti skiriamas pacientams, sergantiems tulžies pūslės ligomis arba intersticine plaučių liga, farmakologiniu gydymu.

VYTORIN® sudėtyje yra laktozės; todėl šio vaistinio preparato skyrimas pacientams, kuriems yra gliukozės / galaktozės malabsorbcija arba fermento laktazės trūkumas, gali sukelti virškinimo trakto simptomus.

Nors vaistas neveikia nervų sistemos ir paciento dėmesio sferų, šalutinis poveikis, pvz., Galvos svaigimas ir galvos svaigimas (dažniau gydymo pradžioje), gali padaryti automobilio vairavimą ir mašinų naudojimą pavojingą.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Šiuo metu nėra jokių eksperimentinių duomenų ir klinikinių tyrimų, įrodančių, kad VYTORIN® vartojamas nėštumo metu, motinos ir vaisiaus sveikatai.

Dėl šios priežasties, atsižvelgiant į lipidų svarbą embriono ir vaisiaus vystymosi stadijose, šio vaisto vartojimas nerekomenduojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

sąveika

Svarbiausios farmakologinės sąveikos, pastebėtos VYTORIN ®, daugiausia priklauso nuo simvastatino ir jo metabolizmo, kurį sukelia citochromo CYP3A4, buvimas.

Tiksliau sakant, citochromo CYP3A4 inhibitorių, pvz., Greipfrutų sulčių, itrakonazolo, ketokonazolo, ŽIV proteazės inhibitorių, eritromicino, klaritromicino, telitromicino ir nefazodono, vartojimas gali žymiai padidinti vaisto ekspoziciją. netgi sunkių šalutinių poveikių.

VYTORIN® taip pat gali sąveikauti su geriamaisiais antikoaguliantais, pvz., Varfarinu, nustatydamas gydomojo poveikio padidėjimą, todėl padidėja kraujavimo epizodai. Siekiant išvengti minėtų šalutinių poveikių, būtų patartina stebėti protrombino laiką ir galiausiai koreguoti dozę.

Toks pat atsargumas turi būti taikomas kartu vartojant ciklosporiną.

Nors ezetiemibas, esantis VYTORIN ®, neatsako už sunkias sąveikas, reikia pažymėti, kad antacidiniai vaistai, cholestiraminas ir ciklosporinas gali sukelti šios veikliosios medžiagos poveikio pokyčius.

Dėl galimo tulžies pūslės keliamo pavojaus, kartu vartojant fibratus, kuriems nustatyta tulžies pūslės tulžies cholesterolio koncentracijos padidėjimas, draudžiama vartoti, o tuo pačiu metu vartojant Diltiazemą, maksimalios VYTORIN ® dozės neturi viršyti dozės. 10/40, siekiant išvengti miopatijų ir rabdomiolizės.

Kontraindikacijos VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatinas

VYTORIN® yra kontraindikuotinas kepenų ligos ir padidėjusių kraujo transaminazių verčių atveju, jei kartu skiriamas CYP3A4 slopinantis vaistas ir padidėjęs jautrumas ezetimibui, simvastatinui ar bet kuriai jo pagalbinei medžiagai.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Atrodo, kad šalutinis poveikis, susijęs su gydymu VYTORIN ®, atspindi tuos, kurie buvo aprašyti dviem veikliosioms medžiagoms, vartojamoms atskirai: galvos skausmas, galvos svaigimas, svaigimas, pilvo skausmas, meteorizmas ir mialgija.

Konkrečios rizikos grupių pacientai dažniau padidina transaminazių ir kreatino kinazių koncentraciją plazmoje, tačiau nesusiję su jais susiję simptomai.

Miopatijos, rabdomiolizės ir kliniškai reikšmingų šalutinių reiškinių dažnis išliko beveik toks pat, kaip ir individualiai vartojamų veikliųjų medžiagų.

Buvo aprašyti tik retai padidėjusio jautrumo vaistui atvejai, lydimi dermatologinių reakcijų, angioedemos, vaskulito, polialalgia, trombocitopenijos ir hematoklininių parametrų pokyčių.