LOVINACOR® Lovastatina

LOVINACOR ® yra lovastatinu pagrįstas vaistas

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Hipolipidemija - HMG-CoA reduktazės inhibitoriai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® yra skirtas pirminės hipercholesterolemijos, heterozigotinės šeiminės hipercholesterolemijos ir mišrios dislipidemijos gydymui, jei nevyksta dietos terapija ir kitos nefarmakologinės hipolipemijos priemonės.

LOVINACOR® vartojimas taip pat gali būti rekomenduojamas didelės širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos atveju, kai nuo dietos yra nesveika hipercholesterolemija.

Veikimo mechanizmas LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® esantis lovastatinas yra inaktyvaus laktono pavidalu, todėl biologiškai neveikia. Išgėrus ir absorbuojamas virškinamajame trakte, vaistas koncentruojamas daugiausia kepenyse, kur jis hidrolizuojamas aktyvioje hidroksirūgšties formoje (efektyviai slopina kepenų fermento HMG-CoA reduktazę). Šio fermento slopinantis poveikis yra realizuojamas mažinant mevalonato sintezę, pagrindinį cholesterolio pirmtaką.

Sumažėjusi cholesterolio ir susijusių lipoproteinų sintezė veikia kaip teigiamas stimulas kepenų receptorių ekspresijai MTL, užtikrinant intensyvesnį cholesterolio įsisavinimą ir reikšmingą šio lipoproteino koncentracijos plazmoje sumažėjimą.

Todėl gydant LOVINACOR ®, kontroliuojant MTL cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją plazmoje, sumažėja širdies ir kraujagyslių sutrikimų dažnis.

Praėjus maždaug 24 valandoms, lovastatinas išsiskiria daugiausia kepenyse.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. LOVASTATINO VEIKSMINGUMAS MOTERAMS SU HIPERERKOLESTEROLEMIJA

Šiame maždaug 3390 moterų, sergančių lengvu pirminiu hipercholesterolemijos tyrimu, metu nustatyta, kad 20 arba 40 mg lovastatino kasdien gali skatinti MTL cholesterolio kiekio sumažėjimą nuo 24 iki 40%, trigliceridų kiekį nuo 9 iki 18%, ir padidėjęs HDL cholesterolio kiekis nuo 7 iki 9%.

2. LOVASTATINAS KARDIOVASKULIARIO RIZIKOS PREVENCIJOJE

Svarbus tyrimas, rodantis lovastatino gydymo veiksmingumą širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai. Tiksliau, tiek 20 mg, tiek 40 mg dozė garantavo širdies ir vainikinių širdies ligų, neoplastinių ligų ir bendro mirtingumo sumažėjimą, palyginti su kliniškai nedideliais šalutiniais poveikiais.

3. VALSTYBĖS IR VĖŽIAI

Tyrimų apie statinų navikų potencialą vis dar yra atvira, ir literatūroje yra daug ir prieštaringų rezultatų. Vienas iš svarbiausių apribojimų yra kontrastas nustatant perėjimą nuo ląstelių kultūrų ir gyvūnų modelių prie žmogaus klinikinės praktikos. Pavyzdžiui, šiame tyrime parodytas lovastatino gebėjimas vartoti klinikinėje praktikoje vartojamas terapines dozes inhibuoti prostatos vėžio ląstelių augimą in vitro. Nepaisant šių rezultatų, atrodo, šiek tiek vilčių, vis dar yra keletas pastebimų klinikinių tyrimų.

Naudojimo būdas ir dozavimas

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatino tabletės : šio vaisto suvartojimas turėtų būti rekomenduojamas tik praėjus bent ketvirčiui po hipolipidinės dietos ir kontroliuojamo fizinio aktyvumo.

Nesant veiksmingo terapinio atsako, farmakologinį gydymą reikia pradėti vartojant LOVINACOR ® vieną 10 mg tabletę per parą, galbūt vakare vakarienės metu.

Jei ši dozė neveiksminga, gydytojas gali padidinti dozę iki 40 mg per parą. Šis korekcinis poveikis turi būti apsvarstytas tik po 4 savaičių nuo lovastatino terapijos pradžios. Tai yra laikotarpis, reikalingas LOVINACOR ® maksimaliam hipolipideminiam veiksmingumui pasiekti.

Gydant lipidų kiekį mažinančiais vaistais arba esant inkstų nepakankamumui, gali reikėti koreguoti dozę.

Kiekvienoje byloje, prieš patvirtinant LOVINACOR ® Lovastatina - JŪSŲ VAIKO PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai LOVINACOR ® Lovastatina

Kaip pažymėta, farmakologinis hipercholesterolemijos gydymas yra fazė po dietos ir gyvenimo būdo koregavimo. Todėl gydymo LOVINACOR ® metu taip pat turėtų būti palaikomos visos nefarmakologinės intervencijos, skirtos neutralizuoti šią būklę

Prieš vartojant lovastatiną ir jo metu rekomenduojama stebėti kepenų funkciją ir transaminazių koncentraciją plazmoje, kad būtų išvengta kepenų ligos pradžios. Iš tiesų, jei kepenų fermentų koncentracija kraujyje yra didesnė nei 3 kartus, rekomenduojama nedelsiant nutraukti gydymą vaistais.

Be transaminazių, gydytojas turėtų ištirti galimą raumenų patologiją, ankstesnes miopatijas ar sąlygas, kurios gali sukelti skeleto raumenų pažeidimą (padidėjęs amžius arba kartu vartojamas tam tikras vaistas). Visa tai siekiant sumažinti riziką rabdomiolizei, aprašytai po lovastatino vartojimo. Šių rizikos grupių pacientams rekomenduojama nuolat stebėti kreatino kinazės koncentraciją serume.

Tačiau sveikiems pacientams patartina nustatyti, ar nėra simptomų, susijusių su raumenų pažeidimu - tokiais kaip astenija, nuolatinis nuovargis ir raumenų skausmas - ir tada galbūt juos ištirti atliekant atitinkamus kraujo tyrimus.

Ilgalaikis gydymas LOVINACOR ®, nors tik išskirtiniais atvejais, buvo susijęs su intersticine plaučių liga, kuriai būdingas dusulys, kosulys, astenija, karščiavimas ir svorio kritimas.

LOVINACOR ® sudėtyje yra laktozės; todėl jo prielaida gali sukelti skirtingo sunkumo gastroenterinių šalutinių poveikių atsiradimą pacientams, sergantiems gliukozės / galaktozės netolerancija ir malabsorbcija arba fermento laktazės trūkumu.

Nors tarp šalutinio poveikio, susijusio su gydymu lovastatinu, aprašomas galvos svaigimas, LOVINACOR ®, atrodo, netrukdo įprastai valdyti motorinių transporto priemonių ir naudoti mašinas.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Atsižvelgiant į cholesterolio svarbą embriono ir vaisiaus vystymosi stadijose, LOVINACOR® vartojimas nėštumo metu yra griežtai draudžiamas.

Taip pat patartina nutraukti žindymą gydymo metu, nes nėra tyrimų, apibūdinančių farmakokinetines veikliosios medžiagos savybes, kurių buvo imtasi su motinos pienu, ir jų poveikį naujagimio sveikatai.

sąveika

Lovastatiną kepenyse daugiausia metabolizuoja citochromo P450 3A4 fermentas, kurį lengvai moduliuoja įvairios veikliosios medžiagos, todėl gali keisti įprastas LOVINACOR ® farmakokinetines savybes.

Visų pirma:

Citochromo CYP3A4 inhibitorių (ramunėlių, greipfrutų sulčių, itrakonazolo, ketokonazolo, ŽIV proteazių inhibitorių, eritromicino, klaritromicino, ciklosporino, telitromicino ir nefazodono) vartojimas gali žymiai padidinti vaisto poveikį. netgi sunkių šalutinių reiškinių dažnis;
Kartu vartojant fibratus, niaciną ir kitus vaistinius preparatus nuo hypolumino, gali padidėti biologinis aktyvumas, padidėjus rizikai rabdomiolizei ir miopatijoms;

Galiausiai, lovastatinas, kaip ir kiti statinai, gali padidinti protrombino laiką, taip padidinant geriamųjų antikoaguliantų terapinį poveikį.

Kontraindikacijos LOVINACOR ® Lovastatinas

LOVINACOR ® yra kontraindikuotinas ankstesnės miopatijos arba polinkio į šios patologijos atsiradimą, jei yra aktyvi kepenų liga, esant padidėjusiam jautrumui vaistui ar vienai jo sudedamajai daliai, ir per visą nėštumo laikotarpį žindymas.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Po gydymo lovastatinu aprašyti šalutiniai poveikiai paprastai nėra labai svarbūs klinikiniu ir laikinu požiūriu.

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo astenija, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, mėšlungis, mialgija ir galvos svaigimas.

Svarbesni ir sunkesni šalutiniai poveikiai, tokie kaip intersticinė plaučių liga, kepenų pažeidimas, neurologinė ir raumenų ir kaulų pažeidimai, buvo aprašyti, nors ir retai, pacientams, kuriems gresia pavojus ar linkę į tam tikras ligas. Tokiais atvejais. tačiau gydymo LOVINACOR ® sustabdymas užtikrino greitą normalių funkcijų atkūrimą.