AVANDIA ® - Rosiglitazonas

AVANDIA ® yra vaistas, pagrįstas rosiglitazonu.

TERAPIOUTINĖ GRUPĖ: Geriamieji hipoglikeminiai vaistai - Tiazolidindionai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos AVANDIA ® - Rosiglitazonas

AVANDIA ® yra hipoglikeminis vaistas, vartojamas II tipo cukrinio diabeto gydymui, kuris nėra tinkamai kompensuojamas nefarmakologinėmis terapinėmis priemonėmis, tokiomis kaip dieta ir fizinis aktyvumas.

Šis vaistas taip pat gali būti sėkmingai vartojamas kartu su metforminu ir sulfonilkarbamidu, kai pastaroji maksimali toleruojama dozė yra neveiksminga.

Veikimo mechanizmas AVANDIA ® - Rosiglitazonas

AVANDIA ® yra roziglitazono vaistas, veiklioji medžiaga, priklausanti tiazolidindionų šeimai, gebanti veikti priklausomai nuo insulino priklausomų periferinių audinių, didinantis jautrumą insulinui ir palaikant svarbų hipoglikeminį poveikį.

Terapinis roziglitazono poveikis yra susijęs su gebėjimu veikti kaip selektyvus gama PPAR receptorių agonistas, būtinas biologiniu požiūriu, dalyvaujantis gliukozės, lipidų ir uždegiminių medžiagų apykaitos aktyvių genų ekspresijos moduliavime. tiksliai lyginant su pagrindinių insulino jautrių periferinių audinių lygiu.

Vietoj to, farmakokinetikos požiūriu, geriamasis roziglitazono vartojimas prieš žarnyno absorbciją yra 99% biologinis prieinamumas, kepenų biotransformacija ir vėlesnis inaktyvių metabolitų pašalinimas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kaip hipoglikeminis poveikis gali būti atliekamas tiek bazinėmis, tiek ir po prandialinėmis sąlygomis, užtikrinant, kad po kelių gydymo savaičių pastebimai sumažėja glikozilintų hemoglobino koncentracija, svarbi glikemijos kontrolė.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. ROSIGLITAZONAS, ATSISAKYMAS IŠ RINKOS

2010 m. EMEA sustabdė rosiglitazono prekybą visoje Europoje, kadangi pacientams, gydomiems šia veikliąja medžiaga, padidėjo širdies ir kraujagyslių rizika, ypač miokardo išemija.

2. ROSIGLITAZONAS IR KARDIOVASKULIARIS RIZIKA

42 skirtingų klinikinių tyrimų, kuriuose buvo vertinamas rosiglitazono veiksmingumas ir šalutinis poveikis, pakartotinis tyrimas parodė, kad gydymas šiuo veikliuoju ingredientu buvo susijęs su 43% padidėjusiu miokardo infarkto pavojumi ir 64% mirčių, atsiradusių dėl širdies ir kraujagyslių ligų.

3. ROSIGLITAZONAS, OPENAS DEBATAS

Nepaisant to, kad EMEA padarė išvadą, kad sustabdomas rosiglitazono produktų pardavimas, diskusijos dėl galimo šalutinio poveikio ir realios rizikos lieka atviros. Svarbus pavyzdys - šis neseniai atliktas tyrimas, parodantis, kaip antrojo laipsnio cukriniu diabetu sergantiems pacientams, gydomiems roziglitazonu, sumažėjo miego arterijų ateromatinės plokštelės storis, o glikemijos kontrolė, insulino jautrumas ir fibrinolitinis poveikis gerokai pagerėjo.

Naudojimo būdas ir dozavimas

AVANDIA ® 4 mg roziglitazono tabletės:

dažniausiai vartojama dozė buvo 4 mg per parą, galbūt padidėjus iki 8 mg per parą, jei gydymas buvo neveiksmingas, vartojant stiklinę vandens, nepriklausomai nuo valgio.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad kombinuotos terapijos atveju būtina pradėti gydymą minimaliomis veiksmingomis dozėmis.

Įspėjimai AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® buvo pašalinta iš prekybos 2010 m., Atsižvelgiant į didelę riziką, kuri nepateisina galimo šio vaisto naudos.

Svarbūs roziglitazono sukeltos hidroelektrolitinės pusiausvyros pokyčiai iš tiesų žymiai sustiprina ženklų, simptomų ar epizodų atsiradimą, dėl kurių atsiranda svarbių širdies ligų, tokių kaip miokardo nepakankamumas ar išemija.

Be to, kaulų patologijų rizika, reikšmingi kepenų funkcijos pokyčiai ir hipoglikemijos rizika reikalauja nuolat stebėti hematocheminį, funkcinį ir metabolinį modelį, siekiant periodiškai stebėti paciento sveikatos būklę.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Rosiglitazono gebėjimas kirsti placentinį filtrą ir patekti į motinos pieną, keičiant normalias vaisiaus ir kūdikio evoliucines ir metabolines pusiausvyras, sektoriaus specialistai stengiasi griežtai kontraindikuoti šio aktyvaus ingrediento vartojimą nėštumo diabetui gydyti.

sąveika

Rosiglitazono farmakokinetinės savybės gali būti žymiai pakeistos kartu vartojant gemfibrozilį, rifamipiciną ir kitus kepenų fermento moduliatorius, atsakingus už jo CYP2C8 metabolizmą, tokius kaip fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis ir Hypericum Perforatum.

Būtina nepamiršti, kad dvigubas ar trigubas gydymas su kitais hipoglikeminiais vaistais gali žymiai sustiprinti hipoglikeminį rosiglitazono poveikį.

Kontraindikacijos AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® kontraindikuotinas, jei žinomas padidėjęs jautrumas veikliajai arba vienai jo pagalbinei medžiagai, širdies nepakankamumas ir asociacijos epizodai, ūminis koronarinis sindromas, nenormalus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, keto diabetinė acidozė ir diabetinė prieškoma.

AVANDIA ® vartojimas stipriai neskatinamas net nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Gydymas roziglitazonu buvo atliktas dešimtis klinikinių tyrimų, atsižvelgiant į daugelį galimų šalutinių poveikių, pvz., Dėl to, kad jo vartojimas yra ypač pavojingas.

Iš tiesų, be įprastų šalutinių reiškinių, taip pat aprašytų kitiems hipoglikeminiams vaistams, kaip hipoglikemijos, medžiagų apykaitos ir mitybos pokyčių, hematologinio vaizdo pakitimų, virškinimo trakto sutrikimų ir hidroelektrolitų pusiausvyros pokyčių pavojaus, gydymas AVANDIA ® veikia pacientams, kuriems yra didelė širdies ligų rizika, pvz., širdies nepakankamumas ir išemija.

Tiesą sakant, ši paskutinė sąlyga, atrodo, yra atsakinga už visų roziglitazono pagrindu veikiančių vaistų pašalinimą iš rinkos, atsižvelgiant į mažą naudos ir rizikos santykį.