Letrozolas

Letrozolas (Femara ®) yra vaistas nuo vėžio, priklausantis aromatazės inhibitorių klasei.

Aromatazė yra fermentas, kuris atlieka esminį vaidmenį estrogenų (moterų lytinių hormonų) sintezėje.

Dėl savo veikimo letrozolas vartojamas nuo hormonų priklausomiems navikams gydyti.

indikacijos

Ką naudojate

Letrozolas skirtas gydyti:

Krūties vėžys ankstyvais ir pažengusiais etapais; jis gali būti naudojamas prieš chirurginį naviko pašalinimą ir kaip pirmąjį gydymą iš karto po to, kai pašalinama;
Kiaušidžių vėžys.

Letrozolas - cheminė struktūra

Paprastai letrozolas vartojamas menopauzės moterų navikams gydyti .

Tačiau letrozolas taip pat gali būti vartojamas ginekomastijai (nenormaliam krūtų vystymuisi žmonėms) ir endometriozei gydyti, liga, kurios metu gimdos viduje augantis audinys taip pat išsivysto tos pačios.

Be to, kai kurie tyrimai parodė, kad letrozolas gali būti naudingas skatinant spermatogenezę pacientams, kuriems nėra obstrukcinės azoospermijos.

įspėjimai

Letrozolas turi būti skiriamas griežtai prižiūrint gydytojui. Vartojant vaistą, turite griežtai laikytis gydytojo onkologo nustatytų indikacijų ir dozavimo.

Letrozolas gali sumažinti kaulų mineralų tankį; todėl moterims, sergančioms osteoporoze ir (arba) lūžiais, ir tiems, kuriems yra didelė rizika susirgti osteoporoze, turi būti atliekamas kaulų densitometrijos patikrinimas prieš gydymą ir jo metu.

Letrozolo vartojimas gali sukelti hipercholesterolemiją; todėl, gydant vaistą, reikia atidžiai stebėti cholesterolio kiekį kraujyje.

Letrozolas gali šiek tiek pabloginti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, nes jis gali sukelti nuovargį ir galvos svaigimą.

Esamų kepenų ir (arba) inkstų ligų atveju būtina informuoti onkologo gydytoją, kuris į tai atsižvelgs vaisto skyrimo metu.

Letrozolo negalima vartoti vaikams ir paaugliams.

Letrozolo vartojimas be terapinio poreikio yra dopingas, ir bet kuriuo atveju, net jei vaistas vartojamas gydomosiomis dozėmis, gali būti teigiami antidopingo tyrimai.

sąveika

Letrozolo metabolizmas - kepenyse - daugiausia citochromo P3A4, citochromo P450 izofermento. Todėl būtina atkreipti dėmesį į tai, kad kartu vartojamas letrozolas ir vaistai, galintys slopinti šį fermentą.

Vaistai, tokie kaip tamoksifenas (vaistas nuo vėžio), antiestrogeniniai vaistai arba estrogenai, gali sumažinti letrozolo aktyvumą. Konkrečiai, atrodo, kad tamoksifenas gali žymiai sumažinti vaisto koncentraciją plazmoje, taip sumažindamas jo terapinį veiksmingumą. Todėl reikia vengti kartu vartoti letrozolį su šio tipo vaistais.

Tyrimais in vitro nustatyta, kad letrozolas gali slopinti citochromo P450 izofermentus P2A6 ir P2C19. Nors šių inhibitorių klinikinė reikšmė nežinoma, reikia atkreipti dėmesį į vienalaikį letrozolo ir vaistų, kurių metabolizmas daugiausia priklauso nuo šių dviejų izozimių, pvz., - fenitoino (vaisto, vartojamo epilepsijai), vartojimą. klopidogreliu (antitromboziniu vaistu).

Bet kokiu atveju turėtumėte informuoti gydytoją, jei vartojate arba neseniai samdote bet kokio pobūdžio vaistus, įskaitant vaistus nuo vaistinio preparato ir homeopatinių ir (arba) vaistažolių.

Šalutinis poveikis

Letrozolas, kaip ir visi priešvėžiniai vaistai, gali sukelti įvairius šalutinius poveikius. Kadangi tarp vieno ir kito paciento atsakas į chemoterapiją labai skiriasi, teigiama, kad neigiamas poveikis pasireiškia visiems ir tokiu pat intensyvumu kiekvienam pacientui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti po chemoterapijos su letrozoliu.

Karštos bangos ir didelis prakaitavimas

Letrozolo terapija gali sukelti padidėjusį prakaitavimą ir karščio blykstes. Šie simptomai gali atsirasti dėl to, kad organizme trūksta estrogenų, būtent dėl gydymo vaistais. Šie šalutiniai poveikiai paprastai būna lengvi ir po tam tikro laiko išnyksta. Tačiau jei simptomai išlieka ir (arba) yra labai ryškūs, būtina informuoti onkologą, kuris nuspręs, kaip elgtis.

alopecija

Gydymas letrozolu gali sukelti plaukų slinkimą, kuris gali visiškai išsiplėsti arba kristi. Vis dėlto šis šalutinis poveikis yra laikinas, o plaukai po to, kai baigsis gydymas, turėtų pradėti regėti.

hipercholesterolemija

Letrozolas gali padidinti cholesterolio kiekį kraujyje, todėl reikia nuolat stebėti cholesterolio kiekį per visą chemoterapijos laikotarpį.

Kaulų sutrikimai

Gydymas letrozolu gali sukelti kaulų mineralų tankio sumažėjimą, padidėjus kaulų lūžių rizikai ir (arba) padidėjusiai osteoporozės rizikai.

Silpnumas ir nuovargis

Gydymas letrozoliu gali sukelti nuovargį ir silpnumą, kartais lydėti galvos svaigimą ir galvos skausmą .

Alerginės reakcijos

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, letrozolas taip pat gali sukelti alergines reakcijas jautriems asmenims. Alerginės reakcijos gali atsirasti, kai patinimas yra daugiausia veido ir gerklės.

Odos ligos

Gydymas letrozolu gali sukelti odos reakcijas, pasireiškiančias paraudimu, išbėrimu, dilgėline, pūslelėmis, lūpomis, akimis ar gerklėmis, odos lupimas ir bėrimas .

Kepenų sutrikimai

Letrozolas gali sukelti kepenų sutrikimus, kurie gali atsirasti dėl tokių simptomų kaip odos ir akių pageltimas, pykinimas, apetito praradimas ir tamsios spalvos šlapimas .

Širdies sutrikimai

Letrozolo vartojimas gali skatinti širdies ligų atsiradimą. Gali pasireikšti staigūs ir slegiantys krūtinės skausmai, kvėpavimo sunkumai, tachikardija, alpimas, mėlynos odos spalvos pakitimas arba staigus rankos ar kojų skausmas; pastarieji yra galimo kraujo krešulio susidarymo požymiai.

Akių sutrikimai

Letrozolas gali sukelti akių dirginimą ir (arba) stiprų ir nuolatinį neryškų matymą .

Smegenų sutrikimai

Nors šis šalutinis poveikis yra gana retas, letrozolas gali sukelti insultą ; tai gali pasireikšti tokiais simptomais kaip paralyžius ar pojūtis rankoje ar kojoje ar bet kurioje kitoje kūno dalyje, sunku kalbėti, sunku kvėpuoti ir (arba) prarasti koordinavimą.

Sąnarių ir raumenų skausmai

Letrozolo terapija gali sukelti sąnarių ir raumenų skausmą. Paprastai šis šalutinis poveikis gali būti kontroliuojamas naudojant įprastinius analgetinius vaistus.

Virškinimo trakto sutrikimai

Letrozolas gali sukelti pykinimą, vėmimą ir viduriavimą .

Jei pasireiškia šie simptomai, jie gali būti palengvinti vartojant vaistą valgio metu arba prieš miegą.

Vėmimas gali būti gydomas vaistais nuo vėžio ir viduriavimu su vaistų nuo viduriavimo. Bet kuriuo atveju geras gerti daug, kad prarastas skystis būtų papildomas.

Burnos sutrikimai

Gydymas letrozolu gali sukelti burnos džiūvimą, padidėjusį troškulį ir skonio pojūtį .

Inkstų sutrikimai

Letrozolas gali padidinti šlapinimosi dažnumą ir (arba) skatinti šlapimo takų infekcijų atsiradimą.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti nepageidaujami poveikiai, kuriuos gali sukelti gydymas letrozolu, yra šie:

Apetito padidėjimas arba praradimas;
Padidėjimas arba svorio kritimas;
Bendro negalavimo jausmas;
depresija;
karščiavimas;
Makšties kraujavimas, galintis atsirasti dėl estrogeno trūkumo organizme;
Odos ir gleivinės sausumas;
kosulys;
Pilvo skausmas;
Edema, pasireiškianti patinimu rankose, rankose, kojose ir kulkšnėse;
Artralgija.

Veiksmų mechanizmas

Vėžinių ląstelių, kurios sudaro daug krūties vėžio formų, augimui reikia estrogeno.

Priešmenopauzės fazėje estrogenai daugiausia gaminami kiaušidėse. Tačiau po menopauzės kiaušidės praranda savo funkcinį pajėgumą, tačiau estrogenai ir toliau yra sintetinami, nors ir nedideliais kiekiais, periferiniuose riebaliniuose audiniuose, tokiuose kaip krūtinėje. Estrogenai gaminami, konvertuojant androgeninius hormonus aromatazės fermentu.

Letrozolas yra nesteroidinis aromatazės inhibitorius. Dėl to jis gali blokuoti androgenų konversiją į estrogenus, tokiu būdu atimdamas vėžio ląsteles pagrindiniu jų augimo elementu, todėl jie tampa mirtimi.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Letrozolas yra vartojamas peroraliai plėvele dengtų tablečių pavidalu. Tabletę galima išgerti valgio metu arba nuo jo, ji turi būti nuryjama su vandeniu ar kitu skysčiu.

Įprasta dozė yra viena tabletė per parą, kurios veikliosios medžiagos kiekis yra 2, 5 mg, rekomenduojama jį vartoti tuo pačiu paros metu.

Letrozolį galima vartoti keletą mėnesių ar net metų. Gydymo trukmę nustato onkologo gydytojas, atsižvelgdamas į naviko tipą ir paciento klinikinę būklę.

Pamiršus pavartoti tabletę, nereikėtų vartoti dvigubos vaisto dozės norint kompensuoti praleistą dozę, tačiau tuoj pat turėtų informuoti onkologo gydytoją, kuris nuspręs, ką daryti.