Skausmą malšinantys

bendrumas

Skausmą malšinantys vaistai (arba analgetikai), kaip rodo jų pačių vardas, yra vaistai, vartojami skirtingo pobūdžio ir subjekto skausmui gydyti.

Nors jie yra veiksmingi skausmo gesinimui, šie vaistai paprastai neišsprendžia priežasties, dėl kurios atsirado skausmingas stimulas.

Toliau išvardytos vaistų grupės priklauso nuo skausmą malšinančių vaistų grupės:

NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo);
Analgetikai-antipiretikai;
Opioidiniai analgetikai.

Toliau trumpai iliustruojamos šių vaistų klasių charakteristikos.

NVNU

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) yra gana plati narkotikų kategorija.

Šiai klasei priskiriamos veikliosios medžiagos yra daugiau ar mažiau akcentuojamos, turinčios priešuždegiminių, skausmą malšinančių ir antipiretinių savybių.

Toliau trumpai iliustruojamos tik keletas pagrindinių NVNU savybių. Išsamesnės informacijos rasite jau šiame tinklalapyje jau esančiuose straipsniuose („NVNU: istorijos, veiksmų mechanizmas, indikacijos“, „NVNU: klasifikavimas pagal cheminę struktūrą“, „NVNU: šalutinis poveikis ir kontraindikacijos“).

NVNU gali būti klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą ir pagal jų veikimo mechanizmą.

Tarp labiausiai žinomų ir naudojamų NVNU yra:

Salicilatai, tarp kurių išsiskiria acetilsalicilo rūgštis;
Propiono rūgšties dariniai, tokie kaip ibuprofenas, naproksenas, ketoprofenas, deksketoprofenas ir flurbiprofenas;
Acto rūgšties dariniai, tarp jų ketorolakas, diklofenakas ir indometacinas;
Sulfonilo rūgštys, tarp kurių randame nimesulidą;
Enolio rūgšties dariniai, tarp kurių randame piroksikamą, meloksikamą, tenoksikamą ir lornoksikamą;
Fenolio rūgšties dariniai, tarp kurių randame mefenamo rūgštį ir flufenamo rūgštį;
Selektyvūs COX-2 inhibitoriai, įskaitant celekoksibą ir etorikoksibą.

NVNU veikimo mechanizmas

NVNU atlieka priešuždegiminį, antipiretinį ir visų pirma analgetinį poveikį, slopindamas ciklooksigenazę.

Ciklooksigenazė yra fermentas, žinomas trims skirtingoms izoformoms: COX-1, COX-2 ir COX-3.

Šie fermentai mūsų organizme esančią arachidono rūgštį paverčia prostaglandinais, prostaciklinais ir tromboksanais.

Prostaglandinai - ir ypač G2 ir H2 prostaglandinai - dalyvauja uždegiminiuose procesuose ir tarpininkauja skausmo atsakams. Nors E tipo (PGE) prostaglandinai sukelia karščiavimą.

COX-1 yra konstitucinis izoforma, paprastai esanti ląstelėse ir dalyvaujanti ląstelių homeostazės mechanizmuose. Kita vertus, COX-2 yra indukuojantis izoformas, kurį gamina aktyvuotos uždegiminės ląstelės (uždegiminės citokinai).

Todėl, slopindami COX-2, trukdo prostaglandinų, atsakingų už karščiavimą, uždegimą ir skausmą, susidarymas.

Tačiau daugelis NVNU (išskyrus selektyvius COX-2 inhibitorius) taip pat gali slopinti COX-1 konstitucinį izoformą. Šis slopinimas yra atsakingas už kai kuriuos nepelektyvių NVNU šalutinius poveikius.

Šalutinis poveikis

Žinoma, šalutiniai poveikiai skiriasi priklausomai nuo naudojamo veikliojo ingrediento, tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai yra bendri visai vaistų klasei.

Tarp nepageidaujamų poveikių, būdingų visiems NVNU, randame virškinimo trakto tipą, pavyzdžiui:

pykinimas;
vėmimas;
Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
Pykinimas, perforacija ir / arba kraujavimas iš virškinimo trakto.

Be to, vartojant NVNU didelėmis dozėmis ir ilgą laiką, gali padidėti miokardo infarkto ar insulto rizika.

Analgetikai-antipiretikai

Šiai klasei priskiriami vaistai, sukeliantys antipiretinį ir skausmą malšinantį poveikį, bet kurie neturi priešuždegiminio aktyvumo.

Iš tikrųjų vienintelė narkotikų, priklausančių šiai narkotikų klasei, veiklioji medžiaga yra paracetamolis .

Tačiau šio mechanizmo veikimo mechanizmas dar nėra visiškai išaiškintas.

Patikimiausia hipotezė yra ta, kad paracetamolis veikia kaip antipiretinis ir skausmą malšinantis poveikis, slopindamas vieną iš ciklooksigenazės: COX-3 fermento izoformų.

Opioidiniai analgetikai

Visi tie vaistai, kurie gamina analgeziją, priklauso šiai skausmą malšinančių medžiagų grupei, stimuliuojantiems endogeninius opioidinius receptorius.

Taip pat ir toliau bus trumpai iliustruoti tik kai kurios šios klasės vaistų savybės; išsamesnės informacijos ieškokite šiame puslapyje jau esančiame straipsnyje („Opioidiniai vaistai“).

Tarp geriausiai žinomų opioidinių skausmą malšinančių preparatų paminėtume morfiną, kodeiną (taip pat vartojamus antitussivei), fentanilį (arba fentanilį arba fentanilį), metadoną, oksikodoną ir buprenorfiną .

Opioidinių analgetikų veikimo mechanizmas

Kaip minėta, šiai narkotikų klasei priklausantys skausmą malšinantys vaistai veikia skatindami endogeninius opioidinius receptorius.

Yra keletas opioidinių receptorių tipų:

Μ Receptorius (dar vadinamas MOP);
Receptorius δ (dar vadinamas DOP);
Κ Receptorius (dar vadinamas KOP);
Našlaičių receptorius (kitaip vadinamas NOP).

Šie receptoriai yra mūsų kūno skausmo keliuose ir tiksliai dalyvauja skausmingų dirgiklių neurotransmisijoje. Išsamiau, jų stimuliacija skatina cheminių signalų kaskadą, kuris kulminuoja su analgetinio poveikio indukcija.

Dauguma terapijoje naudojamų opioidinių analgetikų yra μ-receptorių agonistai (daliniai arba visiški, selektyvūs arba ne). Todėl šių vaistų veikimo mechanizmas yra minėtų receptorių stimuliavimas, tokiu būdu skatinantis analgeziją.