narkotikai

Amoksicilinas

bendrumas

Amoksicilinas yra antibiotikas, pusiau sintetinis penicilinas, kurį licencijavo farmacijos įmonė „SmithKline Beecham“, tiek kaip paprastą amoksiciliną, tiek kaip tabletes, kuriose yra amoksicilino ir klavulano rūgšties.

Amoksicilinas pirmą kartą buvo parduotas 1998 m. Registruotais pavadinimais „ Amoxicillin®“, „ Amoxil®“ ir „ Trimox®“ . Šiandien jį galima įsigyti daugeliu pavadinimų, tarp kurių galime paminėti, pavyzdžiui, Zimox ® (turinčią tik amoksiciliną kaip veikliąją medžiagą), kurią gamina farmacijos įmonė Pfizer arba Augmentin ® (kurioje yra veikliosios medžiagos ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties). "GlaxoSmithKline".

Kiti amoksicilino pagrindu vartojami vaistiniai preparatai yra Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® ir Amoflux®, o asociacijai amoksicilinas / klavulano rūgštis dažniausiai vartojami Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin®, Neoduplamox ® ir Puriclav ®.

Veiksmų mechanizmas

Amoksicilinas kovoja su bakterijomis, slopindamas jų ląstelių sienelės sintezę, tiksliau, vaistas slopina kryžminį ryšį tarp linijinių peptidoglikano polimerų (pagrindinės Gramo ir Gramo neigiamų bakterijų ląstelės sienelės).

Amoksicilinas yra antibiotikas, panašus į peniciliną, iš kurio jis skiriasi tik tuo atveju, jei benzeno žiede yra papildoma hidroksi grupė ir šoninėje grandinėje yra amino grupė; amino grupės (NH2) buvimas amoksicilino šoninėje grandinėje trukdo beta-laktamo fermentams atverti antibiotiko beta-laktamo žiedą, todėl jis tampa neaktyvus.

Kokioms ligoms naudojate?

Amoksicilinas yra baktericidinis antibiotikas su pakankamu veikimo spektru, naudojamas daugumai bakterinių infekcijų gydymui; daugeliu atvejų amoksicilinas yra pirmas pasirinkimas, palyginti su kitais beta-laktamo antibiotikais, nes jis gerokai geriau absorbuojamas išgertas. Amoksicilinas taip pat yra vienas iš plačiausiai naudojamų antibiotikų vaikams.

Siekiant padidinti jo efektyvumą, amoksicilinas dažnai vartojamas kartu su klavulano rūgštimi viename farmaciniame preparate; pastaroji veiklioji medžiaga iš tikrųjų yra beta laktamazės fermentų, kurie inaktyvuoja beta-laktamo antibiotikus, inhibitorius, nes jis padeda didinti antibiotiko efektyvumą.

Amoksicilinas vartojamas daugeliui ligų, tokių kaip trigubas gydymas Helicobacter pylori likvidavimui, streingokokinės faringito ir laringito atveju, šlapimo takų infekcijoms (cistitui, uretritui, pyelonefritui, gonorėjai), \ t odos ir minkštųjų audinių infekcijose, gydant salmoneliozę.

Amoksicilino vartojimas taip pat rekomenduojamas profilaktiškai ir gydant juodligę, siekiant išvengti bakterinio endokardito atsiradimo žmonėms, turintiems didelį rizikos veiksnį (pvz., Pacientams, kuriems atliekamos dantų procedūros), ir taip pat užkirsti kelią Streptococcus pneumoniae infekcijų atsiradimas žmonėms, neturintiems blužnies.

Dozavimas ir naudojimo metodas

Rekomenduojama amoksicilino dozė, naudojama trims gydymams Helicobacter pylori likvidavimui, yra 2000 mg per parą, skiriama į dvi dienas.

Gydant aktinomikozę, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 1500 mg per parą, vartojama tris kartus per parą, arba 1750 mg per parą, skirstomą į dvi 875 mg dozes. Rekomenduojama gydymo trukmė - 6 mėnesiai.

Sergant juodligės profilaktika, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 500 mg kas 8 valandas. Nors geriamojo amoksicilino vartojimas nėra laikomas pirmuoju gydymu, jis vis tiek gali būti naudojamas 60 dienų ciklui po 10–14 dienų gydymo ciprofloksacinu, nėščioms moterims arba žindymo laikotarpiu. pacientams, sergantiems ciprofloksacinu. Reikia pabrėžti, kad bendra antibakterinio gydymo trukmė yra 60 dienų. Vaikams rekomenduojama amoksicilino dozė, kuri turi būti naudojama profilaktikai nuo juodligės, yra 80 mg / kg per parą, suskirstyta į 4 lygias dozes kas 8 valandas. Tačiau rekomenduojama - nepaisant vaiko svorio - neviršyti 1500-2000 mg per parą dienos. Nors amoksicilinas nenurodytas kaip pirmasis gydymas nuo juodligės, vaikams rekomenduojama nutraukti 60 dienų gydymo ciklą po 10 dienų gydymo ciprofloksacinu arba doksiciklinu.

Siekiant išvengti bakterinės endokardito atsiradimo, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 2000 mg, geriama vieną valandą prieš dantų gydymą. Amoksicilinas laikomas pirmuoju antibiotiku, vartojamu bakterinio endokardito profilaktikai pacientams, kuriems atliekamos tam tikros burnos, kvėpavimo takų ar stemplės trakto procedūros; tačiau amoksicilino nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra didelė bakterijų endokardito rizika, pvz., su protezavimo vožtuvais, kurie yra implantuoti į širdį arba kurie jau patyrė bakterinį endokarditą; šioms pacientų grupėms rekomenduojama naudoti parenterinį antimikrobinį gydymą.

Gydant Chlamydia infekciją, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 1500 mg per parą, 7 dienas skirstoma į 3 dozes. Toks gydymas ypač rekomenduojamas nėščioms moterims kaip alternatyva eritromicinui, jei jautrumas makrolidiniams antibiotikams yra jautrus; tačiau reikia pabrėžti, kad amoksicilinas nėra aktyvus prieš Chlamydia trachomatis .

Gydant bakterinį cistitą, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 750–1500 mg per parą, geriama ir skiriama į tris kasdienines dozes, trunkančias nuo trijų iki septynių dienų. Šlapimo takų infekcijų atveju gali būti naudojamos tos pačios dozės ir gydymo būdai.

Laimo ligos gydymui rekomenduojama dozė yra 1500 mg amoksicilino per dieną, suskirstyta į tris kasdienes dozes, pradedant nuo dviejų savaičių iki mėnesio. Daugelis pacientų, sergančių Laimo liga, per pirmąsias 24 gydymo amoksicilinu valandas patiria vadinamąją Jarisch-Herxheimer reakciją, kuri apima karščiavimą, padidėjusį skausmą ir karščio blykstes; tačiau šis pasireiškimas nebūtinai reiškia alergiją amoksicilinui. Tos pačios reakcijos gali būti susilpnintos prieš vartojant antibiotiką aspiriną ​​ir prednizoną. Kartais gydytojai taip pat nori pridėti probenicidą, tačiau šio papildymo naudingumas dar nepatvirtintas. Vietoj to, gydant Lyme ligą, kiti gydytojai nori naudoti kitus antibiotikus, tokius kaip cefuroksimas, doksiciklinas ir azitromicinas.

Gydant vidurinės ausies uždegimą, pneumoniją, odos ir minkštųjų audinių infekcijas, sinusitą, bronchitą ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijas, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 750-1500 mg per parą, suskirstyta į tris dalis. kasdien, nuo 10 iki 14 dienų ir priklauso nuo individualaus atsako į gydymą antibiotikais. Pirmiau minėtų ligų gydymui vaikams nuo 4 savaičių iki 3 mėnesių amžiaus rekomenduojama amoksicilino dozė sumažėja iki 20-30 mg / kg per parą, padalyta į dvi dienas dozes, po vieną kas 12 valandų, o 4 metų amžiaus vaikams. mėnesiais iki 12 metų rekomenduojama dozė yra 20-50 mg / kg per parą, visada skiriama į dvi paros dozes, po vieną kas 12 valandų.

Gydant tonzilitą, rekomenduojama amoksicilino dozė yra 750-1500 mg per parą, 7–10 dienų laikotarpiui suskirstyta į tris dozes, priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir individualaus gydomojo atsako; antrinių infekcijų, kurias sukelia Streptococcus pyogens, atveju gali būti naudojamos pailginto atpalaidavimo tabletės ir tik po vieną kartą per parą po valgio kasdien vartojant 775 mg.

Kontraindikacijos ir įspėjimai

Išgertas amoksicilinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte; natūraliai, maisto buvimas lėtina antibiotiko absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos absorbuojamam procentui; Amoksicilino biologinis prieinamumas yra nuo 70 iki 90%. Amoksicilino absorbcija į žarnyno liumeną vyksta per nešiklius, turinčius dipeptidų.

Amoksicilino vartojimas gali sukelti alergines ir padidėjusio jautrumo reakcijas, todėl tokiais atvejais rekomenduojama nutraukti gydymą ir imtis alternatyvaus gydymo. Gydant pacientus, kuriems pasireiškė padidėjęs jautrumas imipenemui ir cefalosporinams arba kuriems yra astma ir alerginė egzema, patartina skirti ypatingą dėmesį.

Jei amoksiciliną vartojate chlamidijų gydymui nėščioms moterims, po trijų savaičių nuo gydymo pabaigos ir po 36-osios nėštumo savaitės nuo 36-osios gydymo savaitės rekomenduojama atlikti papildomą patikrinimą, kad būtų užtikrintas visiškas atsigavimas.

Jeigu pacientams, sergantiems kolitu, skiriamas amoksicilinas, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, kurį sukelia vaistas; kitais atvejais gali pasireikšti stiprus nuolatinis viduriavimas, tokiais atvejais patartina atlikti tyrimus, siekiant patikrinti, ar antibiotikas sukelia pseudomembraninį kolitą. Jei testai yra teigiami, rekomenduojama nutraukti gydymą amoksicilinu ir taikyti alternatyvų gydymą antibiotikais, suteikiant pacientams skysčius, elektrolitus ir antibakterinius vaistus veiksmingai prieš Cdifficile (sukėlėjas, atsakingas už pseudomembraninį kolitą).

Jei esate gydomas amoksicilinu ir turite matuoti gliukozės kiekį šlapime, turite tai pasakyti analizės laboratorijai; vaistas, iš tiesų, gali suteikti klaidingą teigiamą rezultatą matuojant gliukozės kiekį šlapime, atliktą su Fehlingo reagentu arba Benediktu.

Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas, kai amoksicilinas skiriamas kartu su geriamaisiais kontraceptikais, nes amoksicilinas gali sumažinti kontraceptinių tablečių veiksmingumą, sumažindamas jų absorbciją. Todėl rekomenduojama imtis papildomų kontracepcijos priemonių per visą gydymo ciklo trukmę su amoksicilinu ir net iki savaitės.

Nėštumas ir žindymas

Nors nėra specialių tyrimų dėl amoksicilino vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu, iki šiol gyvūnų, kurių dozė buvo maždaug 10 kartų didesnė už žmonėms vartojamą dozę, neparodė jokio pavojaus ar neigiamo poveikio. ant vaisiaus. Jungtinių Amerikos Valstijų tyrime, kuriame 1985–1992 m. Dalyvavo apie 230 000 nėščių moterų, apie 8 000 tiriamų moterų pirmojo nėštumo trimestro metu buvo veikusios amoksicilinu (daugiausia gresia vaisiaus apsigimimų ir abortų rizika). ); atlikus šį tyrimą pastebėta, kad - amoksicilinu gydomoje grupėje - vaisiaus anomalijų ir abortų procentinė dalis buvo sutampa arba mažesnė už nustatytą vidurkį.

Amoksicilinas išsiskiria į motinos pieną, tačiau jo vartojimas žindymo laikotarpiu yra priimtinas; kai kuriais klinikiniais atvejais, kai motinai buvo skiriama 1 g amoksicilino, vaisto kiekis piene buvo mažas, todėl vaikas negalėjo sukelti nepageidaujamo poveikio. Tačiau kai kuriais atvejais amoksicilinas gali sukelti naujagimio žarnyno floros sutrikimą, atsiradus viduriavimui; šie epizodai buvo pranešti sporadiškai.

Užstatas ir nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis, atsirandantis dėl gydymo amoksicilinu, sukelia apie 30% pacientų ir beveik visais atvejais linkę spontaniškai išspręsti. Svarbu nepamiršti, kad amoksicilinas yra vienas iš labiausiai parduodamų ir naudojamų narkotikų pasaulyje, todėl, nepaisant didelio pranešimų skaičiaus, visada reikia atsižvelgti į tai, kad vaistas naudojamas beveik visoms pacientų kategorijoms.

Dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas poveikis - amoksicilino ar kitų penicilinų vartojimas - yra padidėjęs jautrumas vaistui, pasireiškiantis bėrimu, eritema, anafilaksija, anemija ir trombocitopenija. Laimei, šie šalutiniai poveikiai po gydymo nutraukimo savaime išnyksta; padidėjusio jautrumo asmenims (kurių skaičius yra didelis) alternatyvūs gydymo būdai yra naudojami su makrolidiniais antibiotikais, kurie šiuo požiūriu yra geriau toleruojami. Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti vartojant amoksiciliną, nors ir retai, paveikia virškinimo traktą, pvz., Viduriavimą, pykinimą, stomatitą ir vėmimą, dažniausiai atsiradusius per burną. Dar retesni šalutiniai reiškiniai yra susiję su kepenų ir kepenų sistema: trombocitopenija, trombocitų funkcijos pasikeitimas, padidėjusi kepenų transaminazių koncentracija, gelta ir grįžtama agranulocitozė.