MESULID ® Nimesulidas

MESULID ® yra vaistas, pagrįstas nimesulidu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Priešuždegiminiai ir anti-reumatiniai nesteroidiniai vaistai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos MESULID ® Nimesulidas

MESULID ® yra skiriamas simptominiam ūminio skausmo gydymui, esant įvairioms uždegiminėms ar pirminėms dismenorėjos sąlygoms.

MESULID ® Nimesulido veikimo mechanizmas

MESULID®, vaistas, vartojamas ūmaus skausmo gydymui, yra vaistas, kurio pagrindinė sudėtinė dalis yra nimesulidas, veiklioji sulfonamidų pogrupio dalis, priklausanti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo terapinei kategorijai.

Sulfoanilidinės grupės buvimas leidžia, viena vertus, padaryti veikliosios medžiagos aktyvumą ypač selektyviu, leidžiantį slopinti poveikį, nukreiptą daugiausia į ciklooksigenazės fermentines izoformas, kurias sukelia įvykiai, kurie kenkia ir atsako už uždegiminį procesą (COX2), ir, kita vertus, sumažinti junginio rūgštingumą.

Minėtos charakteristikos daro MESULID ® prielaidą saugesnę skrandžio ir žarnų gleivinei, taip sumažinant tiek tiesioginį žalingą veikliosios medžiagos poveikį, tiek sukeliant prostaglandinų slopinimą, reguliuojantį veikimą prieš rūgšties ir mukiparino sekreciją.

Kalbant apie terapinį aspektą, nimesulidas, absorbuojamas virškinimo trakto gleivinėje ir pasiskirstęs tarp audinių, jungiantis su plazmos baltymais, pasiekia audinius, paveiktus žalingais dirgikliais, slopindamas COX 2 aktyvumą, garantuojantį reikšmingą sumažėjimą. prostaglandinų gamyba su uždegimu, algogeniniu ir pirogeniniu aktyvumu.

Po kepenų metabolizmo, kuris atlieka citochromo CYP2C9 fermentinius izoformus, pasibaigus jo veikimui, nimesulidas inaktyvių katabolitų pavidalu per šlapimą išsiskiria daugiau kaip 70%.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. NIMESULIO ANALGESINIS EFEKTYVUMAS DENTISTRIJOS PRAKTIKOJE

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 m. Birželio 39 (6): 580-4. Epub 2010 Bal 21 d.

Tyrimas, rodantis didesnį nimesulido analgetinį veiksmingumą, palyginti su naujausiais priešuždegiminiais vaistais, bendroje dantų praktikoje (trečiojo molaro ekstrakcija)

2. NIMESULIDO HEPATOTOSIŠKUMAS

2011 m. Gegužės mėn. Rašyti: 20 (116): 125-6.

Skundo tyrimas, pabrėžiantis svarbų nimesulido šalutinį poveikį kepenyse, net esant normaliam gydymo ciklui. Nuo 1998 m. Europoje buvo sukaupta daug sunkių hepatito atvejų, kai nenaudojamos jokios tarptautinių agentūrų ataskaitos.

3.LA NIMESULIDE - NEUROPROTECTIVE AGENT

Sichuan Nuo Xue Xue Bao Yi Xue Ban 2011 m. Liepos mėn., 42 (4): 498-502.

Įdomus eksperimentinis tyrimas, parodantis, kaip nimesulidas gali turėti svarbų neuroprotekcinį poveikį, išsaugoti mnemoninius ir kognityvinius gebėjimus žiurkėms, kurioms pasireiškė sunkus trauminis smegenų pažeidimas.

Naudojimo būdas ir dozavimas

MESULID ®

100 mg nimesulido tablečių;

Granuliacija geriamajai suspensijai, kurioje yra 50 ar 100 mg nimesulido;

Manoma, kad 200 mg nimesulio gali būti vartojamas tiesiai.

Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra viena tabletė, paketė arba žvakutės du kartus per parą, pageidautina po valgio.

Gydytojas, atsižvelgęs į paciento klinikinį vaizdą, gydymo veiksmingumą ir galimą kepenų ir inkstų ligų buvimą, gali atsižvelgti į įprastai naudojamų dozių koregavimą.

Įspėjimai MESULID ® Nimesulidas

Atsižvelgiant į reikšmingus šalutinius poveikius, paprastai susijusius su nimesulidu, patartina pasikonsultuoti su gydytoju prieš pradėdami vartoti MESULID ®.

Bet kokiu atveju, nimesulido terapija turi būti suprantama kaip trumpalaikis gydymas, naudingas siekiant įveikti skausmo simptomus, taip išvengiant vaisto pailgėjimo ilgą laiką.

Tokiu atveju naudinga prisiminti, kaip gydymo šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas gali būti proporcingi gydymo trukmei ir naudojamoms dozėms.

Pacientai, sergantys kepenų, inkstų, virškinimo trakto ir širdies ir kraujagyslių ligomis, turėtų skirti ypatingą dėmesį MESULID ® vartojimui, atsižvelgiant į didelį jų jautrumą farmakologiniam gydymui.

Jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, atsižvelgdamas į galimybę nedelsiant sustabdyti gydymą.

MESULID ® tablečių sudėtyje yra laktozės, todėl jos vartoti nerekomenduojama pacientams, sergantiems laktozės netoleravimu, laktazės fermentų trūkumu ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromu.

MESULID ® granulės geriamajai suspensijai yra sacharozės, todėl jis yra silpnai indikuotas pacientams, turintiems paveldimo sindromo fruktozės netoleravimo, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos ir sacharozės-izomaltazės trūkumo.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

MESULID ® vartojimas nėštumo metu yra griežtai kontraindikuotinas, atsižvelgiant į daugelį literatūroje atliktų tyrimų, kurie rodo padidėjusią širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo takų ir inkstų apsigimimų, turinčių įtakos vaisiui, riziką po nimesulido vartojimo nėštumo metu.

Į šalutinį poveikį vaisiui pridedami tie, kurie patenka į motiną, padidėjus kraujavimo ir sunkių komplikacijų rizikai.

Be to, atsižvelgiant į nimesulido tendenciją koncentruotis į kliniškai reikšmingus pieno pieno kiekius, patartina pirmiau nurodytas kontraindikacijas išplėsti į tolesnę žindymo fazę.

sąveika

Taip pat ir nimesulidą, ir kitus veikliuosius ingredientus, priklausančius priešuždegiminių vaistų kategorijai, gali paveikti tuo pačiu metu vartojant įvairius vaistus, taip prarandant įprastą terapinę veiklą ir susijusią saugumo charakteristiką.

Dėl šios priežasties ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kontekstinei prielaidai:

Diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, metotreksatas ir ciklosporinas, kurie gali padidinti nimesulido toksiškumą inkstams;
Valproinė rūgštis, fenofibratai, salicilatai, tolbutamidas, galintis konkuruoti su nimesulidu, kad galėtų prisijungti prie aktyviosios vietos, taip sumažinant jo terapinį veiksmingumą;
Veikliosios medžiagos, galinčios pakeisti skrandžio judrumą, taip sukeldamos reikšmingus vaisto absorbcijos pokyčius;
Citochromo fermentų antibiotikai ir substratai, skirti farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių pokyčiams;
NVNU ir opioidai, atsižvelgiant į padidėjusį skausmą malšinantį poveikį, kurį sukelia jų sąveika;
Antikoaguliantai, atsižvelgiant į padidėjusią kraujavimo riziką, susijusią su tuo pačiu metu vartojamų NVNU vartojimu.

Kontraindikacijos MESULID ® Nimesulidas

MESULID ® vartoti draudžiama, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba vienai jo pagalbinei medžiagai, kepenų ir inkstų nepakankamumui, skrandžio opoms ir virškinimo trakto ligoms bei sunkiam širdies nepakankamumui.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Keletas klinikinių tyrimų ir atidžiai stebint vaistą į rinką, buvo įvertintas šalutinis poveikis, susijęs su gydymu nimesulidu.

Nors tai yra mažesnis nei kitų neselektyvių NVNU, gydymas MESULID® susijęs su odos bėrimu, niežuliu, dilgėline ir edema, anemija, neutrofilija, trombocitopenija, granulocitopenija, mieguistumu, galvos skausmu, nemiga ir galvos svaigimu, tachikardija. hipertenzija, skausmas epigastrijoje, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir gastralgija, hiperkalemija, astma, dusulys ir bronchų spazmas, dizurija, oligurija, izoliuota hematurija ir nenormali kepenų funkcija.

Tačiau minėtų šalutinių poveikių dažnis ir sunkumas buvo proporcingi bendrajai dozei ir vaistinio preparato vartojimo trukmei.