CELEBREX ® celekoksibas

CELEBREX ® yra vaistas, pagrįstas celekoksibu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Nesteroidiniai priešuždegiminiai ir antireumatiniai vaistai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos CELEBREX ® Celekoksibas

CELEBREX ® yra selektyvus nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, naudojamas reumatiniu būdu gydant uždegimines būsenas, pvz., Osteoartritą, ankilozinį spondilitą ir reumatoidinį artritą.

CELEBREX ® Celecoxib veikimo mechanizmas

Celekoksibas, veiklioji CELEBREX® medžiaga, yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, galintis selektyviai slopinti ciklooksigenazių 2 izoformą.

Kai jis vartojamas os, jis greitai absorbuojamas skrandžio ir žarnų gleivinėje, pasiekus maksimalią koncentraciją kraujo plazmoje maždaug per 2–3 val.

Po maždaug 8–12 valandų pusinės eliminacijos periodo ir intensyvaus kepenų metabolizmo, palaikomo citochromo CYP2C9, celekoksibas, inaktyvių katabolitų pavidalu, pašalinamas daugiausia per inkstus.

Farmakodinaminiu požiūriu celekoksibas, gautas iš pirazolių per įvairias chemines variacijas, gali selektyviai selektyviai surišti specifinę ciklooksigenazės 2 kišenę, tiesiogiai veikdamas slopinantį poveikį tik šiems fermentams.

Šis aktyvumas atspindi aktyvaus ingrediento biologinio aktyvumo pusiausvyrą, galinčią blokuoti cheminį kelią, dėl kurio susidaro prostanoidai, susiję su uždegimo, skausmo ir edemos atsiradimu, nedarant įtakos normaliam aktyvumui. ciklooksigenazė, konstitutyviai ekspresuota (COX1), visų pirma skrandžio ir žarnų gleivinėje, svarbi apsaugant skrandžio gleivinę, reguliuojant inkstų homeostazę ir kontroliuojant miego prabudimo ritmą.

Terapiniu požiūriu pirmiau minėti molekuliniai mechanizmai sukelia gerą priešuždegiminį ir prieš edemą veikiantį aktyvumą ir nedidelį gastroakumuliacinį aktyvumą.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. CELECOXIB RHEUMATINĖS LIGOS

Narkotikų. 2011 m. Gruodžio 24 d., 71 (18): 2457-89.

Celekoksibas: jo naudojimo simptominiam malšinimui per osteoartritą, reumatoidinį artritą ir ankilozinį spondilitą apžvalga.

Labai įdomi apžvalga, kurioje vertinamas celekoksibo veiksmingumas gydant uždegiminį skausmą, esantį tokiose ligose kaip reumatoidinis artritas, osteoartritas ir ankilozinis spondilitas. Tiksliau sakant, šis veiklioji medžiaga turėtų būti laikoma pirmos eilės terapiniu metodu pacientams, sergantiems ar linkusiems nuo virškinimo trakto sistemos sutrikimų.

2 .IL CELECOXIB KONTROLIUOJANT PAŠTO VALDYMĄ

„Cochrane Database Syst Rev. 2012“ Kovo 14; 3: CD004233.

Vienkartinė geriamojo celekoksibo dozė suaugusiems žmonėms ūminiam pooperaciniam skausmui.

Tyrimas, rodantis, kad vienkartinė geriamoji 400 mg celekoksibo dozė gali veiksmingai sumažinti skausmą po didelės operacijos, sumažina šalutinį poveikį, paprastai susijusią su įprastais nestandartiniais NVNU gydymais.

3. CELECOXIB KOLONINIŲ ADENOMŲ PREVENCIJOJE

Vėžys Prev Res (Phila). 2009 m. Balandis, 2 (4): 310-21. Epub 2009 m. Kovo 31 d.

Adenomos prevencijos su CelecoxibTrial penkerių metų veiksmingumo ir saugumo analizė.

Labai įdomus klinikinis tyrimas, kuris po penkerių metų eksperimento parodė, kad 400 mg celekoksibo paros dozė yra veiksminga, kad būtų išvengta kolorektalinių adenomų susidarymo, nepaisant padidėjusios širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos, kuri buvo nustatyta pacientams, turintiems aterosklerozinę ligą.

Naudojimo būdas ir dozavimas

CELEBREX ®

Nepermatomos 200 mg celekoksibo kapsulės.

Įprasta uždegiminių ligų gydymo reumatiniu pagrindu schema apima 200 mg celekoksibo per parą suvartojimą, pageidautina, suskirstytą į dvi atskiras akimirkas.

Jei pirmiau minėta dozė pasireiškia neveiksminga, pasikonsultavus su gydytoju, galite padidinti bendrą celekoksibo kiekį iki 400 mg per parą, visada suskirstytą į dvi skirtingas prielaidas.

Senyviems pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų liga, galima tikėtis tolesnių standartinių dozių pritaikymo.

Įspėjimai CELEBREX ® celekoksibas

Gydymą CELEBREX ®, atsižvelgiant į galimą šalutinį poveikį, turėtų prižiūrėti gydytojas, kuris savo ruožtu turėtų periodiškai stebėti kepenų, inkstų ir širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas.

Gydymas celekoksibu taip pat turėtų būti suprantamas kaip trumpalaikis gydymas, naudingas siekiant įveikti skausmo simptomus, pastebėtus uždegiminių sąnarių ligų metu, išvengiant vaisto pailgėjimo per kelias dienas, atsižvelgiant į didesnį šalutinį poveikį.

CELEBREX® reikia skirti ypač atsargiai pacientams, sergantiems virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių, kepenų ir inkstų ligomis dėl padidėjusio jautrumo šalutiniam poveikiui, būdingam gydymui selektyviais NVNU.

Atsižvelgiant į didelę alerginę celekoksibo galią, turėtų būti taikoma ta pati priežiūra visiems atopiniams pacientams.

Šalutinis poveikis turėtų įspėti pacientą, kuris, pasikonsultavęs su gydytoju, gali apsvarstyti galimybę sustabdyti gydymą.

CELEBREX ® sudėtyje yra laktozės, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra laktozės netoleravimas, laktazės fermentų trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

Atsižvelgiant į celekoksibo gebėjimą sukelti galvos svaigimą, galvos svaigimą ir mieguistumą, rekomenduojama vengti CELEBREX ® vaisto vairavimo ar mechanizmų.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

CELEBREX® vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas, nes nėra reikšmingų klinikinių tyrimų, galinčių apibūdinti celekoksibo saugumo profilį vaisiaus sveikatai, ir atsižvelgiant į daugelio eksperimentinių tyrimų, įrodančių šio veikliosios medžiagos toksiškumą, rezultatus. vaisiui.

Kontraindikacijos taip pat taikomos tolesniam žindymo laikotarpiui, atsižvelgiant į celekoksibo gebėjimą kauptis motinos piene kliniškai reikšmingais kiekiais.

sąveika

Žinomas celekoksibo metabolizmas kepenyse, turintis citochromo fermentų ir ypač CYP2C9, galima apibūdinti keletą veikliųjų medžiagų, kurių kontekstinė prielaida gali pakeisti įprastas celekoksibo farmakokinetines ir farmakodinamines savybes.

Tiksliau, tuo pačiu metu administruojama:

Geriamieji antikoaguliantai gali žymiai padidinti kraujavimo diatezės riziką;
AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, ciklosporinas ir takrolimuzas gali sustiprinti celekoksibo nefro ir hepatotoksines savybes;
Flukonazolas ir kiti aktyvūs arba indukuojantys CYP2C9 inhibitoriai gali pakeisti įprastas celekoksibo farmakokinetines savybes.

Dėl tos pačios priežasties patartina apsvarstyti slopinamąjį celekoksibo aktyvumą prieš pirmiau minėtą fermentą, dalyvaujantį kitų veikliųjų medžiagų, pvz., Antidepresantų, neuroleptikų ir antiaritminių medžiagų, metabolizme, kurių vartojimas gali žymiai pakeisti minėtų vaistų terapinį profilį.

Kontraindikacijos CELEBREX ® Celekoksibas

CELEBREX ® vartoti draudžiama, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba vienai iš pagalbinių medžiagų, kepenų ir inkstų nepakankamumas, lėtinė uždegiminė žarnyno liga, pepsinė opa, stazinis širdies nepakankamumas, kardiomiopatija išemija ir arterinė liga bei centrinės ir kraujagyslių ligos. periferiniai įrenginiai.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Daugelis klinikinių tyrimų ir kruopštaus stebėjimo po vaistinio preparato stebėjimo parodė, kad gydymas CELEBREX ® gali sukelti daugybę šalutinių reiškinių, nepaisant selekoksibo poveikio, ypač pacientams, kuriems yra ypač didelė įtaka.

Sinusitas, šlapimo ir kvėpavimo takų infekcija, nemiga, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas, į gripą panašūs simptomai, hipertenzija, širdies plakimas, širdies ir kraujagyslių ligos, hepatitas ir nefrotoksiškumas, odos ir kvėpavimo takų alerginės reakcijos, regėjimas ir klausymas yra pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, aprašyti vartojant CELEBREX ®, kurio dažnis ir sunkumas vis dėlto yra susiję su vartojamų vaistų dozėmis.