Metadonas

bendrumas

Metadonas yra vaistas, priklausantis analgetikų (arba skausmą malšinančių) opioidų klasei. Jos analgetinė galia yra panaši į morfino, bet, priešingai nei pastaroji, metadonas nėra natūralios kilmės, bet yra sintetinis vaistas.

Metadonas - cheminė struktūra

Metadonas, vartojamas ne tik skausmo terapijoje, taip pat naudojamas gydant priklausomybę nuo narkotikų, siekiant sumažinti simptomus, kurie būdingi nutraukimo simptomams.

Metadonas yra farmacinėse kompozicijose, tinkančiose tiek geriamam, tiek parenteriniam vartojimui.

Cheminiu požiūriu metadonas gali būti laikomas difenilpropilamino dariniu.

Metadono turinčių medicinos specialybių pavyzdžiai

• Eptadone ®
• Misyo ®
• Metadono hidrochloridas Molteni ®

indikacijos

Ką naudojate

Metadono vartojimas yra skirtas sunkiems skausmams gydyti tiems pacientams, kurie nereaguoja į gydymą kitais skausmo vaistais, pvz., NVNU ir kitais opioidiniais analgetikais, kurių veiksmingumas mažesnis.

Be to, metadonas naudojamas pakaitinei terapijai narkomanijos (pvz., Heroino) ar kitų opioidinių analgetikų (pvz., Morfino) vartojimui, siekiant sumažinti simptomus, kuriuos sukelia pasitraukimas.

įspėjimai

Metadonas, kaip ir morfinas, gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę ir toleranciją. Dėl šios priežasties reikia imtis visų būtinų atsargumo priemonių, kad būtų išvengta jo atsiradimo.

Reikia vengti metadono vartoti pacientams, kuriems yra intrakranijinė hipertenzija, nes yra didesnė kvėpavimo slopinimo ir padidėjusio smegenų skysčio slėgio rizika.

Netgi pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis arba nuolat vykstančiais astmos priepuoliais, reikia vengti metadono, nes vaistas gali sumažinti kvėpavimo takų stimuliavimą ir padidinti atsparumą kvėpavimo takams.

Metadonas gali sukelti sunkią hipotenziją pacientams, sergantiems hipovolemija, ir pacientams, kurie jau gydomi tam tikrais neuroleptiniais ar anestetiniais vaistais.

Pacientams, kuriems pasireiškė fizinė priklausomybė nuo metadono, opioidinių receptorių antagonistų (pvz., Naloksono ir naltreksono) skyrimas turi būti ypač atsargus, nes šių vaistų vartojimas gali sukelti abstinencijos simptomus.

Be to, pacientams, kuriems yra hipotirozė, Adisono liga, šlaplės ar prostatos hipertrofija, pagyvenusiems ir silpniems pacientams gali prireikti sumažinti metadono dozes, kurios paprastai vartojamos gydymo metu.

Reikia vengti alkoholio vartojimo gydant metadonu, nes gali padidėti to paties vaisto sukeliamas šalutinis poveikis. Be to, gydant vaistą reikėtų vengti greipfrutų sulčių, nes tai gali pakeisti to paties metadono poveikį.

Metadonas gali pakeisti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl gydant vaistą reikia vengti šios veiklos.

Galiausiai, sportuojantiems, metadono naudojimas be terapinio poreikio yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali sukelti teigiamus antidopingo testus net ir gydymo tikslais.

sąveika

Metadono negalima vartoti pacientams, vartojantiems arba per pastarąsias dvi savaites vartojusiems monoamino oksidazės inhibitorius (arba IMAOs, vaistus, vartojamus Parkinsono ligai ir depresijai gydyti).

Metadonas metabolizuojamas kepenyse daugiausia citochromo P3A4. Kartu vartojant metadoną ir vaistus, skatinančius minėtą citochromą, gali padidėti to paties metadono metabolizmas kepenyse, todėl atsiranda nutraukimo simptomų. Iš citochromo P3A4 induktorių prisimename:

• Barbitūratai ;
• Karbamazepinas ir fenitoinas, vaistai nuo epilepsijos;
• Nevirapinas, zidovudinas, ritonaviras ir efavirenzas, antivirusiniai vaistai;
• Deksametazonas ;
• Preparatai, pagrįsti hipericumu (arba jonažolės, augalų, turinčių antidepresantų).

Priešingai, kartu vartojant metadoną ir citochromo P3A4 inhibitorius, padidėja metadono kiekis. Tarp šių vaistų nurodome:

• Eritromicinas, klaritromicinas ir kiti makrolidiniai antibiotikai;
• Flukonazolas, itrakonazolas ir ketokonazolas, priešgrybeliniai vaistai;
• SSRI (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, antidepresantai);
• Nefazodonas, kitas antidepresantas;
• Cimetidinas, vaistas, naudojamas skrandžio rūgšties sekrecijai mažinti.

Be to, prieš pradedant gydymą metadonu, pasakykite gydytojui, jei jau vartojate bet kurį iš šių vaistų:

• Kiti opioidiniai analgetikai ;
• Opioidinių receptorių, pvz., Naloksono, naltreksono ir buprenorfino, antagonistai arba daliniai agonistai;
• Verapamilis, chinidinas ir kiti vaistai, naudojami širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti;
• Imunosupresiniai vaistai, tokie kaip ciklosporinas ;
• Vaistai nuo uždegimo ;
• Antivirusiniai vaistai;
• Kinolonai, antibiotikai;
• Rifampicinas - antibiotikas, naudojamas tuberkuliozei gydyti;
• Antiepileptikai ;
• Antiadiaragija (pvz., Loperamidas );
• Diuretikai ;
• Hipnotiniai raminamieji vaistai.

Vis dėlto patartina informuoti gydytoją, jei vartojate ar neseniai samdote vaistus, įskaitant receptinius vaistus ir vaistažoles bei homeopatinius preparatus.

Šalutinis poveikis

Metadonas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria. Taip yra dėl skirtingo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi narkotikų atžvilgiu. Todėl teigiama, kad neigiamas poveikis pasireiškia visiems ir vienodai intensyvus kiekvienam asmeniui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydant metadonu.

Alerginės reakcijos

Metadonas jautriems asmenims gali sukelti alergines reakcijas. Šios reakcijos gali pasireikšti angioneurozinės edemos, kvėpavimo sutrikimų, rijimo sunkumo ir stipraus niežėjimo.

Širdies ir kraujagyslių ligos

Gydymas metadonu gali paskatinti:

• Širdies ritmo pokyčiai;
• hipotenzija;
• Ortostatinė hipotenzija;
• sinkopė;
• bradikardija;
• palpitacija;
• Kraujotakos depresija;
• Širdies sustojimas;
• QT intervalo pailgėjimas (laikas, būtinas skilvelio miokardo depolarizacijai ir repolarizacijai).

Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai

Gydymo metadonu metu gali pasireikšti:

• Kvėpavimo sunkumai, kartais lydimi kosulys;
• Nosies sausumas;
• Kvėpavimo slopinimas;
• Kvėpavimo sustojimas;
• Pacientų, kuriems yra pažeista, astmos pablogėjimas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas metadonu gali sukelti pykinimą, vėmimą, sumažėjusį žarnyno judrumą ir vidurių užkietėjimą.

Nervų sistemos sutrikimai

Metadono terapija gali sukelti:

• Vertigo ir (arba) galvos svaigimas;
• Vakuumo jutimas ant galvos;
• Raminamasis;
• Galvos skausmas;
• silpnumas;
• Dezorientacija.

Psichikos sutrikimai

Gydymas metadonu gali sukelti euforiją ar disforiją, susijaudinimą ir nemiga.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Metadono terapija gali paskatinti:

• Laikinas odos bėrimas;
• niežulys;
• dilgėlinė;
• edema;
• Hemoraginė dilgėlinė (retai).

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydymo metadonu metu, yra šie:

• Tolerancija ir priklausomybė (tiek fizinė, tiek psichologinė);
• Tulžies takų spazmai;
• Šlapimo susilaikymas;
• Libido mažinimas;
• impotencija;
• amenorėja;
• Burnos džiūvimas;
• Liežuvio uždegimas (kai vaistas vartojamas per burną);
• Hipotermija.

Perdozavimas

Jei vartojama per didelė metadono dozė, gali pasireikšti:

• Ekstremalus mieguistumas, galintis nustebinti ir koma;
• Kvėpavimo slopinimas;
• Miosi;
• Skeleto raumenų tankumas;
• bradikardija;
• hipotenzija;
• Mielas šaltas ir prakaitas.

Perdozavimo atveju būtina nedelsiant atkurti kvėpavimo funkciją ir kovoti su intoksikacija galima vartoti opioidinių receptorių antagonistus (pvz., Naloksoną).

Bet kokiu atveju, jei įtariamas metadono perdozavimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Metadonas yra stiprus μ-opioidinių receptorių agonistas ir veikia kaip skausmą malšinantis poveikis, panašus į morfino. Tačiau, palyginti su pastaraisiais, metadonas turi ilgesnę veikimo trukmę ir didesnį stiprumą vartojant per burną.

Μ opioidiniai receptoriai yra šalia mūsų kūno esančių skausmo takų, o jų užduotis yra keisti skausmingų stimulų neurotransmisiją. Detaliau, kai stimuliuojami tokie receptoriai, sukelia analgeziją.

Todėl metadonas - kaip pirmiau minėtų receptorių selektyvus agonistas - gali juos aktyvuoti ir taip paveikti skausmą malšinantį poveikį.

Tai, kad metadonas yra selektyvus μ-receptorių agonistas ir pasižymi geru geriamuoju biologiniu prieinamumu ir ilgą veikimo trukmę, tampa labai naudingu vaistu, skirtu mažinti simptomus, atsirandančius dėl nutraukimo simptomų pacientams priklausomybė nuo opioidų.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Metadonas yra skirtas gerti (geriamojo tirpalo ir sirupo pavidalu) ir parenteraliniam vartojimui (injekcinio tirpalo pavidalu).

Kadangi gydymas metadonu gali sukelti priklausomybę, pacientai turi būti stebimi ir stebimi, siekiant užtikrinti, kad vaistas nebūtų naudojamas netinkamai.

Toliau pateikiami kai kurie metadono dozės, paprastai vartojamos terapijoje, nuorodos.

Nutraukimo simptomų sumažinimas

Geriamieji metadonas paprastai vartojamas nutraukiant opioidų priklausomybės simptomus.

Paprastai gydymas prasideda pradine 10-30 mg doze per dieną, kuri tada palaipsniui didinama iki 60-120 mg per dieną.

Gydytojas kiekvienam pacientui turi nustatyti dozę, kurią reikia vartoti, dozių dažnį ir gydymo trukmę.

Sunkių skausmų gydymas

Sunkus skausmas gali būti gydomas geriamuoju arba parenteriniu metadonu.

Kai vaistas vartojamas per burną, įprasta dozė yra 5-10 mg, vartojama kelis kartus per dieną, kaip nurodė gydytojas.

Kai metadonas vartojamas parenteraliai, paprastai vartojama vaisto dozė yra 2, 5-10 mg, skiriama į raumenis arba po oda kas 3-4 valandas, kaip reikia.

Bet kuriuo atveju būtina visada laikytis visų gydytojo nurodymų.

Nėštumas ir žindymas

Dėl neigiamo poveikio, kurį gali sukelti vaistas, nėštumo metu (ypač darbo metu) ir laktacijos metu paprastai vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos

Metadono vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

• Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas tokiam pačiam metadonui arba kitiems panašaus cheminės struktūros vaistams su metadonu;
• Pacientams, sergantiems astmos priepuoliu;
• Pacientams, sergantiems lėtiniu vidurių užkietėjimu;
• Pacientams, sergantiems porfirija;
• Pacientams, sergantiems nekontroliuojamu diabetu;
• Pacientams, vartojantiems arba neseniai vartojantiems monoamino oksidazės inhibitorius (IMAO);
• Pacientams, turintiems priklausomybę nuo alkoholio ir (arba) opioidų;
• Pacientams, kuriems nustatytas ilgas QT intervalas, ir pacientams, sergantiems širdies liga;
• Pacientams, kuriems yra intrakranijinė hipertenzija;
• Pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), plaučių širdies liga arba plaučių nepakankamumu;
• Pacientams, sergantiems sunkiais kepenų ir (arba) inkstų sutrikimais;
• Nėštumo metu;
• Žindymo laikotarpiu.