imatinibo

Imatinibas yra vaistas nuo vėžio, slopinantis piktybinių ląstelių augimą.

indikacijos

Ką naudojate

Imatinibo vartojimas skirtas gydyti:

Lėtinė mieloidinė leukemija;
Ūminė teigiama limfoblastinė leukemija filadelfijos chromosomoje;
Mielodisplastinės arba mieloproliferacinės ligos;
Hipereosinofilinis sindromas ir lėtinė eozinofilinė leukemija;
Piktybiniai virškinimo trakto navikai;
Dermatofibrosarkoma protuberanai.

įspėjimai

Imatinibas - cheminė struktūra

Imatinibą pacientams gali skirti tik gydytojai, kurie specializuojasi priešvėžinių vaistų vartojime.

Kadangi imatinibas gali sukelti sunkų skysčių susilaikymą, pacientus reikia atidžiai stebėti.

Viso imatinibo vartojimo metu pacientai turi reguliariai tikrinti kūno svorį ir reguliariai atlikti kraujo tyrimus.

Imatinibas gali būti vartojamas vaikams ir paaugliams lėtinės mieloidinės leukemijos gydymui ir ūminio teigiamos limfoblastinės leukemijos gydymui Filadelfijos chromosomoje. Tačiau kai kurie vaikai ir paaugliai, kuriems gydymas imatinibu, gali būti lėčiau nei įprastai. Todėl šią pacientų kategoriją reikia atidžiai stebėti.

Prieš vartojant imatinibą, pasakykite gydytojui, jei sergate kepenų, inkstų ir (arba) širdies ligomis. Taip pat būtina informuoti gydytoją, jei vartojate levotiroksiną po skydliaukės pašalinimo.

Kadangi imatinibas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ir regėjimo sutrikimus, vairuoti automobilį ir naudoti mašinas nerekomenduojama.

sąveika

Imatinibo koncentracija plazmoje gali padidėti vartojant šiuos vaistus:

Indinaviras, ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai;
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai, pavyzdžiui, - ketokonazolas ir itrakonazolas ;
Makrolidiniai antibiotikai, pavyzdžiui, eritromicinas, klaritromicinas ir telitromicinas .

Kartu vartojant šiuos vaistus, imatinibo koncentracija plazmoje gali sumažėti:

Deksametazonas, kortikosteroidas;
Rifampicinas, antibiotikas;
Preparatai, pagaminti iš jonažolės (arba Hypericum), augalų, turinčių antidepresinių savybių;
Fenitoinas, karbamazepinas ir fenobarbitalis, vaistai, vartojami epilepsijos gydymui.

Imatinibo vartojant didelėmis dozėmis ir paracetamoliu, reikia atsargiai laikytis atsargumo.

Imatinibas gali padidinti simvastatino (vaisto, skirto hipercholesterolemijai gydyti) koncentraciją plazmoje.

Šalutinis poveikis

Imatinibas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria.

Toliau pateikiami pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, kurie gali atsirasti gydymo imatinibu metu.

Laikinas kraujo ląstelių gamybos sumažinimas

Gydymas imatinibu gali laikinai sumažinti kraujo ląstelių gamybą. Šis sumažinimas gali sukelti:

Anemija (sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje);
Leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), dėl to padidėjęs jautrumas infekcijų susitraukimui, netgi sunkus;
Trombocitų skaičius (sumažėjęs trombocitų skaičius), padidėjęs kraujavimo ir kraujavimo pavojus.

infekcijos

Gydymo imatinibu metu gali būti skatinamos šios infekcijos:

Herpes zoster infekcijos;
Herpes simplex infekcijos;
Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
Šlapimo takų infekcijos;
Mikotinės infekcijos.

Naviko lizės sindromas (TLS)

Šį sindromą sukelia intraceliulinių produktų, atsirandančių dėl naviko ląstelių masės lizės, išsiskyrimas į kraujotaką. Gali pasireikšti šie simptomai:

pykinimas;
Širdies plakimo pokyčiai;
Trumpas kvėpavimas;
Raumenų mėšlungis;
traukuliai;
Inkstų funkcijos pokyčiai;
Ūmus inkstų nepakankamumas.

Nervų sistemos sutrikimai

Imatinibo terapija gali sukelti įvairius nervų sistemos sutrikimus, įskaitant:

Galvos skausmas;
galvos svaigimas;
drebulys;
Skonio jausmo pokyčiai;
mieguistumas;
hipestezija;
parestezija;
Atminties mažinimas;
Periferinė neuropatija;
Neramių kojų sindromas;
Traukuliai.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas imatinibu gali padidinti kepenų fermentų kiekį kraujyje, hiperbilirubinemijoje, hepatitu ir gelta. Retiau gali pasireikšti kepenų nepakankamumas arba nekrozė.

Širdies sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti širdies plakimą, aritmiją, stazinį širdies nepakankamumą, širdies sustojimą, miokardo infarktą, krūtinės angina, perikardo efuziją ir perikarditą.

Kraujagyslių ligos

Gydymas imatinibu gali sukelti hipotenziją, hipertenziją ar sinkopą. Be to, jis gali skatinti Raynaud reiškinio atsiradimą ir kraujo krešulių susidarymą, dėl kurio atsiranda trombozė ar embolija.

Akių sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti:

Orbitinė, makulinė ar akies vokų edema;
Sausumas, dirginimas ar akių skausmas;
konjunktyvitas;
Padidėjęs laktaras;
Konjunktyvas, tinklainės ar skleros kraujavimas;
katarakta;
glaukoma;
Papiledema.

Ausų sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti spengimą ausyse ir klausos praradimą.

Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti sinusitą, dusulį, kosulį, kraujavimą iš nosies, ryklės skausmą, faringitą, pleuros suleidimą, pleuros efuziją, fibrozę, hipertenziją arba kraujavimą iš plaučių, pneumoniją, ūminį kvėpavimo nepakankamumą ir intersticinę plaučių ligą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti ilgą nepageidaujamą poveikį virškinimo traktui. Tarp šių efektų prisimename:

Pykinimas ir vėmimas;
Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
dispepsija;
Pilvo skausmas;
meteorizmas;
Pilvo išsiplėtimas;
Gastroezofaginio refliukso;
gastritas;
Skrandžio opa;
stomatitas;
ezofagitas;
ascitas;
pankreatitas;
kolitas;
Žarnyno obstrukcija;
Virškinimo trakto perforacija.

Inkstų ir šlapimo takų ligos

Gydymas imatinibu gali sukelti ūminį arba lėtinį inkstų nepakankamumą, hematuriją (kraujo buvimą, matomą ar ne - šlapime), inkstų skausmą ir pollakiuriją.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti seksualinę disfunkciją abiejose lytėse, erekcijos sutrikimą, ginekomastiją (nenormali krūtų raida) ir vyšninę edemą, menoragiją (pernelyg didelį kraujo netekimą menstruacijų metu) ir nereguliarų mėnesinių ciklą moterims, spenelių skausmą krūtų patinimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas imatinibu gali sukelti dermatitą, egzema, išbėrimą, niežulį, išbėrimą, sausą odą, šviesos jautrumo reakcijas, dilgėlinę, alopeciją, odos hipopigmentaciją, folikulitą, psoriazę ir purpurą. Taip pat gali pasireikšti Stevenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė.

Diagnostinių testų keitimas

Gydymas imatinibu gali padidinti kreatinino, kreatino fosfokinazės, laktato dehidrogenazės, šarminės fosfatazės ir amilazės koncentraciją kraujyje.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, atsiradę vartojant imatinibą, yra šie:

Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
Hemoragija arba smegenų edema;
mialgija;
artralgija;
Kaulų skausmas;
Raumenų ir sąnarių standumas;
Raumenų spazmai;
artritas;
Rabdomiolizė (ty ląstelių, sudarančių skeleto raumenis, plyšimas, dėl to išsiskiria į raumenis esančias medžiagas);
karščiavimas;
šaltkrėtis;
silpnumas;
nuovargis;
Vandens sulaikymas;
Kūno svorio padidėjimas arba sumažėjimas.

Perdozavimas

Jei įtariate, kad vartojote per daug imatinibo, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Imatinibas savo terapinį poveikį atlieka slopindamas kelis tirozino kinazės receptorius (RTK). Tirozino kinazės, kuriose veikia imatinibas, yra baltymai, ekspresuojami auglio ląstelių, dalyvaujančių jų augime ir proliferacijoje, membranoje. Todėl šių baltymų slopinimas taip pat slopina naviko augimą.

Visų pirma, imatinibas slopina:

Trombocitų augimo faktoriaus receptoriai (PDGFRα ir PDGFRβ);
Kamieninių ląstelių faktoriaus receptorius;
Diskoidinio domeno receptorius;
Kolonijas stimuliuojančio faktoriaus receptorius (CSF-1R arba kolonijas stimuliuojančio faktoriaus receptorius).

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Imatinibą galima vartoti per burną kapsulių arba tablečių pavidalu.

Imatinibo dozę turi nustatyti gydytojas individualiai, priklausomai nuo gydomos patologijos ir priklausomai nuo pacientų amžiaus ir klinikinės būklės.

Toliau pateikiamos paprastai vartojamos vaisto dozės.

Suaugusieji

Dozė skiriasi priklausomai nuo gydomos patologijos:

Lėtinė mielogeninė leukemija : paprastai imatinibo dozė yra 400-600 mg kartą per parą.
Piktybiniai virškinimo trakto ir mielodisplastinių ar mieloproliferacinių ligų strominiai navikai : įprastinė vaisto dozė yra 400 mg vieną kartą per parą.
Ūminis teigiamas limfoblastinis leukemija chromosomoje philadelphia : paprastai vartojamas vaisto kiekis yra 600 mg per parą.
Hipereosinofilijos sindromas ir lėtinė eozinofilinė leukemija : reguliariai imatinibo dozė yra 100 mg vieną kartą per parą; dozė didinama iki 400 mg vaisto kartą per parą.
Dermatofibrosarkoma protuberanai : įprasta imatinibo dozė yra 800 mg per parą, skiriama dviem dalimis: po vieną ryte ir vieną vakare.

Vaikai ir paaugliai

Imatinibą galima vartoti vaikams ir paaugliams tik lėtinei mieloidinei leukemijai gydyti (didžiausia dozė yra 800 mg vaisto per dieną) ir ūminio teigiamo limfoblastinio leukemijos gydymui philadelphia chromosomoje (didžiausia leidžiama dozė). 600 mg imatinibo per parą).

Nėštumas ir žindymas

Kadangi imatinibas gali pakenkti kūdikiui, jo vartojimas nėštumo metu nerekomenduojamas, išskyrus atvejus, kai gydytojas mano, kad tai yra absoliučiai būtina.

Motinos, vartojančios imatinibą, neturėtų maitinti krūtimi.