ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® yra Ezetimibe pagrįstas vaistas

TERAPIOUTINĖ GRUPĖ: Hypolipidemic - Ezetimibe

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® yra naudinga gydant pirminę hipercholesterolemiją, įskaitant heterozigotinę šeimą, jei nevyksta dietos terapija ir kitos nefarmakologinės priemonės.

Esetimibo vartojimas, kaip farmakologinis terapinis pasirinkimas, turėtų būti vartojamas esant sumažėjusiam statinų tolerancijai ar terapiniam nepakankamumui.

Vietoj homozigotinės šeimos hipercholesterolemijos gali būti sėkmingai naudojamas kombinuotas gydymas statinu - ezetimiu.

ZETIA ® gali būti vartojamas papildomai prie dietos pacientams, sergantiems homozigotine šeimine sitosterolemija.

ZETIA ® Ezetimibe veikimo mechanizmas

Išgertas ZETIA ® ezetimibas greitai absorbuojamas virškinimo trakte ir metabolizuojamas - tiek mažoje, tiek kepenų žarnyne - ezetimibo gliukoronidu, kuris išsaugo biologinį vaisto funkcionalumą. Per enterohepatinę ciklą veiklioji medžiaga išsiskiria per tulžies taką, vėl pasiekia žarnyną. Čia, šepečio lygiu, jis slopina cholesterolio transporterį (NPC1L1), faktiškai užkertant kelią cholesterolio ir natūralių sterolių, vartojamų su maistu, įsisavinimui.

Po maždaug 22 val. Pusinės eliminacijos periodo tiek ezetimibas, tiek ezetimibo-gliukoronidas, kuris sudaro daugiau kaip 80% visos veikliosios medžiagos dozės, daugiausia pašalinamas per šlapimą.

Esetimibo terapijos sukeltas MTL cholesterolio kiekio sumažėjimas būtų gydomųjų ir prevencinių savybių prieš širdies ir kraujagyslių ligas pagrindas, nors iki šiol dar nėra patikimų eksperimentinių duomenų, patvirtinančių, pavyzdžiui, vaisto veiksmingumą mažinant aterosklerozines plokšteles (labai svarbu). rizikos veiksnys).

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

EZETIMIBIJOS EFEKTYVUMAS

Ezetimibas, kuris nuo 2002 m. Pateko į klinikinę praktiką, pasirodė ypač veiksmingas gydant hipercholesterolemiją. Atidžiai išnagrinėjus mokslinę literatūrą, galima stebėti, kaip šis vaistas gali mažinti MTL cholesterolio koncentraciją plazmoje maždaug 18%, trigliceridų kiekį 5% ir padidinti 3% HDL cholesterolio kiekį. Veiksmai stiprinti statinų veiksmingumą yra labai įdomūs, kad padidėtų maždaug 15 - 20% hipocholesteroleminis poveikis.

2. EZETIMIBIJOS PATVIRTINIMO EFEKTYVUMAS PREVENCIJOS PATHOLOGIJŲ \ t

Nors ezetimibo lipidų kiekį mažinantis poveikis yra gerai žinomas ir gerai žinomas, jo galimas apsauginis poveikis nuo širdies ir kraujagyslių ligų vis dar neaiškus. Atrodo, kad ezetimibas gali išlaikyti šį apsauginį poveikį tik tada, kai jis skiriamas kartu su statinais arba vaistais, kurie gali skatinti didesnį HDL cholesterolio kiekį.

3. EZETIMIBŲ PLEIOTROPINIO POVEIKIO NEPRIKLAUSOMYBĖ

Dauguma lipidų mažinančių vaistų (pvz., Statinų, fibratų ir tt) pasižymi antriniu poveikiu, išskyrus paprastą lipidą mažinantį poveikį, kuris dažnai labai padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių riziką. Deja, ezetimibas pasižymi tik hipocholesteroleminiu metaboliniu poveikiu, kuris vien tik neatrodo reikšmingai apsaugantis nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

Naudojimo būdas ir dozavimas

ZETIA ® tabletės, kuriose yra 10 mg ezetimibo: pradinis gydymas apima vieną tabletę per parą, vartojant vandenį, neatsižvelgiant į valgius (kurie, atrodo, nedaro įtakos veikliosios medžiagos įprastinėms farmakokinetinėms savybėms).

Kaip ir visų kitų lipidų mažinančių terapijų atveju, geras gydymo protokolą pradėti sujungiant jį su hipolipidine mityba ir pasirenkant gydymą vaistais tik tuo atveju, jei elgsenos gydymas (dieta ir fizinis aktyvumas) nesugeba.

Vartojant kartu su statinais, gali prireikti koreguoti ZETIA ® dozę

Įspėjimai ZETIA ® Ezetimibe

Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama mažiausiai 12 savaičių laikytis sveikų įpročių ir mažai riebalų turinčių dietų. Jei gauti rezultatai yra nepatenkinami ir toli nuo gydymo tikslo, vaisto vartojimas yra visiškai pagrįstas.

Prieš ir gydant ZETIA ®, ypač kai vartojamas su statinais, reikia stebėti transaminazių koncentraciją kraujyje, siekiant sumažinti bet kokią kepenų ligos riziką. Tuo pačiu metu būtina kontroliuoti kreatinino fosfokinazės koncentraciją plazmoje, siekiant sumažinti bet kokius patologinius procesus, turinčius įtakos skeleto raumenims. Todėl kombinuotas gydymas turi būti sustabdytas, jei transaminazės padidėja ne mažiau kaip 3 kartus, palyginti su normaliu diapazonu, arba esant padidėjusiam kreatino fosfokinazės kiekiui plazmoje, kartu su raumenų skausmu, difuzinėmis mialgijomis, nuovargiu ir nuovargiu.

ZETIA ® taip pat turi būti skiriamas ypatingai atsargiai, kai yra sumažėjusi inkstų funkcija ir patologijos, turinčios įtakos tulžies pūslės ir tulžies takams (pvz., Cholelitiazei).

Tarp ZETIA ® pagalbinių medžiagų yra laktozė, galimai atsakinga už nepageidaujamas reakcijas virškinimo trakto lygmeniu pacientams, kuriems yra gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas, ir laktazės trūkumo atvejais.

Nors atrodo, kad vaistas tiesiogiai nekeičia įprastų paciento reaktyvių ir suvokiamų gebėjimų, šalutinis poveikis, pvz., Galvos svaigimas ir galvos svaigimas, gali sukelti pavojų naudoti mašinas ar vairuoti automobilius.

Kiekvienoje byloje, prieš patvirtinant ZETIA ® Ezetimibe - JŪSŲ VAIKO PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Klinikinis ezetimibo vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu tyrimas neegzistuoja, o tyrimai su gyvūnais parodė, kad toksinis ar mutageninis poveikis vaisiui nėra. Todėl geriau vartoti šį vaistą per visą nėštumo laikotarpį ir vėlesnę laktacijos stadiją.

sąveika

Kadangi kepenų metabolizmas susijęs su citochromo P450, ezetimibas gali žymiai sumažinti visas galimas vaistų sąveikas, kai kurios iš jų yra potencialiai pavojingos.

Iš tiesų, ezetemibas nepakeičia geriamųjų antikoaguliantų farmakokinetinių ir funkcinių savybių, nes protrombino laikas išlieka nepakitęs.

Tačiau kartu vartojant fibratus, padidėjus cholesterolio sekrecijai tulžyje, gali padidėti cholelitazės rizika, o tai pateisintų gydymo sustabdymą.

Atrodo, kad antacidai ir cholestiraminas mažina ezetemibo absorbcijos greitį, o ciklosporinas žymiai padidins vaisto poveikį; tokiais atvejais rekomenduojama ZETIA ® skirti labai atsargiai, jei reikia, koreguojant dozę.

Labai svarbus yra gydymo sinergija, pastebėta vartojant statinus, tiek, kad šis kombinuotas gydymas yra labai sėkmingas bendrose klinikinėse praktikose.

Kontraindikacijos ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® yra kontraindikuotinas kepenų ligos ar didelių kraujo transaminazių verčių atveju, taip pat esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Nors šalutiniai poveikiai atrodo laikini ir kliniškai nereikšmingi, reikėtų pakartoti, kad jų dažnis didėja, kai ezetimibas skiriamas kartu su statinu.

Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, mialgija, pilvo skausmas, viduriavimas ir nuolatinis nuovargis, kartais kartu padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje, ypač jei ZETIA yra susijęs su statinais.

Kiti sunkesni šalutiniai reiškiniai, pvz., Dusulys, miopatijos, padidėjęs jautrumas ir astenija, atrodo statistiškai nereikšmingi.