Cefalosporinai yra β-laktamo antibiotikai, turintys baktericidinių savybių.
įvedimas
Bendra cefalosporinų struktūra
Cefalosporinai turi natūralią kilmę.
Cefalosporinas C - šios klasės antibiotikų progenitorius - buvo išskirtas iš mycetes Cephalosporium acremonium .
Cefalosporino C atradimas įvyko Italijoje, tiksliau Sardinijoje, dėka gydytojo Giuseppe Brotzu.
Tiesą sakant, cefalosporinas C nebuvo pakankamai galingas, kad būtų galima švirkšti kaip toks, todėl jo struktūra pasikeitė tol, kol bus gautas pagrindinis branduolys: 7-aminocepsporosporano rūgštis (arba 7-ACA),
Per daugelį metų buvo atlikta keletas 7-ACA branduolio pakeitimų, leidžiančių sukurti naujus cefalosporinus, kurie yra veiksmingesni už jų natūralų pirmtaką ir su didesniu veikimo spektru.
indikacijos
Ką naudojate
Cefalosporinai yra labai veiksmingi gydant:
- Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų infekcijos
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- Kaulų ir sąnarių infekcijos;
- sepsis;
- Infekcinės kilmės endokarditas;
- Pilvo ir tulžies pūslės infekcijos, kurias sukelia gramteigiamos bakterijos, jautrios cefalosporinams.
Veiksmų mechanizmas
Cefalosporinai veikia slopindami bakterijų ląstelių sienelių sintezę, ypač peptidoglikaną.
Peptidoglikanas yra polimeras, sudarytas iš lygiagrečių azoto angliavandenių grandinių, sujungtų skersinėmis jungtimis.
Cefalosporinai jungiasi prie transammidazės, fermento, susijusio su minėtų transversinių ryšių formavimu. Cefalosporino ir transamidazės sąveika neleidžia susidaryti šių ryšių, todėl peptidoglikano struktūroje susidaro silpnos sritys, kurios lemia ląstelių lizę ir vėlesnę bakterijų ląstelės mirtį.
klasifikacija
Cefalosporinai gali būti suskirstyti į keturias kartas, priklausomai nuo jų veikimo spektro.
Pirmosios kartos cefalosporinai
Pirmosios kartos cefalosporinai daugiausia veikia:
- Gram-teigiami kokai;
- A grupės hemoliziniai streptokokai;
- B grupės streptokokai;
- Streptococcus pneumoniae .
Jie nėra labai veiksmingi prieš Gram-neigiamą, nors kai kurie kamienai gali būti jautrūs.
Cefapirinas, cefazolinas, cefaleksinas, cefadroksilas ir cefradinas priklauso šiai kategorijai.
Antrosios kartos cefalosporinai
Antrosios kartos cefalosporinai yra veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas, pvz., Pirmosios kartos bakterijas, tačiau yra veiksmingesni prieš gramnegatyvus.
Į šią kategoriją įeina cefamandaras, cefonikidas, cefuroksimas, cefoksitinas, cafotetanas, kavinė, loracarbefas ir cefprozilas .
Trečiosios kartos cefalosporinai
Trečiosios kartos cefalosporinai sumažino veiksmingumą prieš stafilokokus (gramteigiamas bakterijas), bet turi didesnį aktyvumą prieš gramnegatyvą, palyginti su pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinais.
Ši kategorija apima cefotaksimą, ceftizoksimą, ceftriaksoną, ceftazidimą, cefoperazoną, cefiksimą, ceftibuteną, cefpodoksimą, cefdinirą ir cefditoreną .
Ketvirtosios kartos cefalosporinai
Ketvirtosios kartos cefalosporinai veikia labai panašiai kaip trečiosios kartos cefalosporinai, tačiau jie taip pat veikia kai kurių tipų enterobakterijų, atsparių pastarajai.
Cefepima priklauso šiai kategorijai.
Šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis, kuris dažniausiai pasireiškia gydymo cefalosporinais metu, yra lengvas ir laikinas pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Šį poveikį gali lemti vaisto sąveika su normalia žarnyno bakterine flora.
Retiau gali pasireikšti sunkus viduriavimas dėl pseudomembraninio kolito. Šis poveikis atsiranda dėl oportunistinio anaerobinio patogeno Clostridium difficile infekcijos. Šis patogenas paprastai randamas žmogaus mikrobiotoje ir jo augimą kontroliuoja kitos bakterijos, kurios yra pačios bakterinės floros dalis. Tačiau dėl antibiotikų terapijos - ypač ilgalaikio - bakterijos, atsakingos už C. difficile augimo kontrolę, gali būti sunaikintos; tai leidžia patogenui įgyti viršutinę ranką ir leidžia jai užsikrėsti infekcija.
Po gydymo cefalosporinais retai pasitaikė kraujavimo sutrikimų.
Galiausiai kai kurie cefalosporinai gali sukelti ilgesnį kraujavimo laiką ir skatinti ūminį netoleravimą alkoholiui.
Alerginės reakcijos
Cefalosporinai sukelia alergines reakcijas rečiau nei penicilinai ir taip pat gali būti skiriami pacientams, kuriems anamnezėje buvo lengvos ar uždelstos alerginės reakcijos penicilinams.
Tačiau pacientams, sergantiems ūminiais ir sunkiais penicilinų netoleravimo atvejais, cefalosporinų vartoti draudžiama.
