sulfasalazinas

Sulfazalazinas (arba sulfasalazopiridinas) yra vaistas, priklausantis sulfonamidų klasei (antibakterinis chemoterapija).

Tačiau sulfasalazinas nėra naudojamas kaip antibakterinis agentas, bet kaip priešuždegiminis vaistas.

Sulfazalazinas - cheminė struktūra

Iš tiesų, vartojant peroraliniu būdu, sulfasalazinas metabolizuojamas per žarnyno bakterijas ir paverčiamas sulfapiridinu (sulfamidu su antibakteriniu poveikiu) ir 5-aminosalicilo rūgštyje (arba 5-ASA, taip pat žinomas kaip mezalazinas). nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (arba NVNU).

Todėl sulfasalazinas laikomas provaistu.

indikacijos

Ką naudojate

Sulfazalazino vartojimas skirtas:

• Lengvas ir vidutinio sunkumo opinis kolitas;
• Papildomas gydymas sunkiam opiniam kolitui gydyti;
• Opinio kolito recidyvų prevencija;
• Krono liga;
• Reumatoidinis artritas.

įspėjimai

Gauta pranešimų apie sunkių infekcijų (įskaitant pneumoniją ir sepsis) atvejus, susijusius su mielosupresija (kaulų čiulpų slopinimas) gydant sulfasalazinu. Todėl, jei atsiranda bet kokio tipo infekcija, gydymą sulfasalazinu reikia nedelsiant nutraukti.

Prieš pradedant gydymą sulfasalazinu ir tuo pačiu metu, reikia reguliariai tikrinti kepenų ir inkstų funkciją bei kraujotaką.

Sulfasalazino negalima skirti pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas ir (arba) kraujo diskazija.

Pacientams, sergantiems bronchine astma arba sunkiomis alergijomis, sulfasalaziną reikia skirti atsargiai.

Jei pasireiškia bet kokia alerginė reakcija, gydymą sulfasalazinu reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Naudojant sulfasalaziną vaikams, sergantiems jaunatviniu artritu, su sisteminiu pasireiškimu, gali padidėti serumo ligos atsiradimas, todėl šio vaisto negalima vartoti šioje pacientų grupėje.

Pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės ir kurie gydomi sulfasalazinu, reikia atidžiai stebėti dėl hemolizinės anemijos rizikos.

Kadangi sulfasalazinas gali sukelti kristaluriją ir inkstų akmenis, gydymo su narkotikais metu geras gerti daug skysčių.

Sulfazalazinas gali suteikti šlapimo ir odos oranžinės geltonos spalvos.

Dėl salicilo darinio (5-ASA), kai sulfasalazinas skiriamas pacientams, jau gydomiems antikoaguliantais, reikia atlikti nuolatinius medicininius patikrinimus.

sąveika

Sulfazalazinas gali sumažinti folio rūgšties ir digoksino (vaisto, skirto širdies susitraukimo jėgai) absorbciją.

Sulfazalazinas gali trukdyti vaistams, naudojamiems gūžims gydyti, kai kuriems diuretikų tipams ir geriamiesiems hipoglikeminiams vaistams .

Kartu vartojant sulfasalaziną ir tiopuriną arba atropiną, padidėja mielosupresijos rizika.

Vienalaikis sulfasalazino ir metotreksato vartojimas reumatoidiniam artritui gydyti gali padidinti virškinimo trakto šalutinio poveikio atsiradimo riziką.

Tačiau bet kuriuo atveju patartina informuoti gydytoją, jei vartojate ar neseniai vartojote vaistus, įskaitant vaistus nuo vaistų ir vaistažolių bei homeopatinius produktus.

Šalutinis poveikis

Sulfazalazinas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria. Taip yra dėl skirtingo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi narkotikų atžvilgiu. Todėl teigiama, kad neigiamas poveikis pasireiškia visiems ir vienodai intensyvus kiekvienam asmeniui.

Toliau pateikiami pagrindiniai nepageidaujami reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydant sulfasalazinu.

mielosupresija

Gydymas sulfasalazinu gali sukelti mielosupresiją, kuri gali sukelti:

• Leukopenija, ty baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas kraujotakoje, dėl to padidėjęs jautrumas infekcijų susitraukimui;
• Trombocitų, ty trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, dėl kurio padidėja nenormalaus kraujavimo ir (arba) kraujavimo atvejų rizika;
• Agranulocitozė, ty granulocitų kiekio kraujyje sumažėjimas;
• Aplastinė anemija;
• Hemolizinė anemija;
• Megaloblastinė anemija;
• Hipoprotrombinemija, kuri yra kraujo sutrikimas, kuriam būdingas protrombino trūkumas, dėl kurio atsiranda krešėjimo sutrikimų;
• Methemoglobinemija.

Alerginės reakcijos

Sulfazalazinas gali sukelti serumo ligą, angioedemą ir anafilaksiją jautriems asmenims.

infekcijos

Sulfasalazino terapija gali skatinti infekcijų, galinčių sukelti aseptinį meningitą arba pseudomembraninį kolitą, vystymąsi.

Nervų sistemos sutrikimai

Gydymas sulfasalazinu gali sukelti:

• Galvos skausmas;
• migrena;
• galvos svaigimas;
• Skonio jausmo pokyčiai;
• Periferinė neuropatija;
• Kvapo pokyčiai;
• encefalopatija;
• ataksija;
• traukuliai;
• Laikini stuburo stuburo pažeidimai;
• Skersinis mielitas.

Psichikos sutrikimai

Sulfasalazino terapija gali sukelti nemiga, haliucinacijas ir depresiją.

Širdies sutrikimai

Gydymas sulfasalazinu gali sukelti perikarditą ir alerginį miokarditą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydant sulfasalazinu, gali pasireikšti:

• pykinimas;
• vėmimas;
• Pilvo skausmas;
• viduriavimas;
• Padidėjęs opinis kolitas;
• pankreatitas;
• stomatitas;
• kiaulytė;
• Rėmuo.

Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai

Gydymas sulfasalazinu gali sukelti:

• kosulys;
• dusulys;
• Gerklės skausmas;
• Eozinofilinis infiltracija;
• Intersticinė plaučių liga;
• Plaučių fibrozė.

nevaisingumas

Sulfasalazino terapija vyrams gali sukelti oligospermiją ir nevaisingumą. Paprastai šis poveikis yra laikinas ir po kelių mėnesių nuo gydymo pabaigos regresuoja.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas sulfasalazinu gali sukelti:

• niežulys;
• dilgėlinė;
• alopecija;
• Porpora;
• Išbėrimas iš vaistinių preparatų su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS sindromas);
• Stevenso-Džonsono sindromas;
• Toksiška epidermio nekrolizė;
• bėrimas;
• Eksfoliacinis dermatitas;
• bėrimas;
• Fotosensibilizacijos reakcijos.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Sulfasalazino terapija gali skatinti gelta, kepenų nepakankamumą, fulminantinį hepatitą, cholestazinį hepatitą ir cholestazę.

Inkstų ir šlapimo takų ligos

Gydymas sulfasalazinu gali sukelti:

• proteinurija;
• Nefrozinis sindromas;
• Intersticinis nefritas;
• inkstų akmenligė;
• kristalurija;
• Kraujo buvimas šlapime.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydant sulfasalazinu, yra šie:

• karščiavimas;
• Veido edema;
• Odos ir šlapimo spalvos pakeitimas;
• Sumažėjusi folio rūgšties absorbcija;
• Pseudo-mononukleozės;
• Spengimas ausyse;
• blyškumas;
• artralgija;
• Sisteminė raudonoji vilkligė;
• Sjögreno sindromas;
• Nodozinis periartritas.

Perdozavimas

Jei vartojate per daug sulfasalazino, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra jautresni sunkiam toksiniam poveikiui.

Bet kokiu atveju, jei įtariama, kad perdozuojama sulfasalazinu, nedelsdami informuokite gydytoją arba eikite į artimiausią ligoninės centrą.

Veiksmų mechanizmas

Kaip jau minėta, sulfasalazinas yra provaistas, kuris iš žarnyno bakterinės floros bakterijų paverčiamas sulfapiridinu ir 5-aminosalicilo rūgštimi (5-ASA).

Sulfazalazinas naudojamas uždegiminių ligų gydymui dėl salicilo darinio išsiskyrimo.

5-ASA veikia priešuždegiminį poveikį, slopindamas ciklooksigenazės (arba COX) fermentą, ypač COX-1 ir COX-2. Tiesą sakant, šie fermentai dalyvauja prostaglandinų sintezėje, uždegiminio atsako cheminiuose mediatoriuose. Todėl, slopindamas jo sintezę, uždegimas.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Sulfazalazinas yra vartojamas peroraliniu būdu, naudojant skrandyje neirančias tabletes.

Priklausomai nuo ligos, kurią ketinama gydyti, rūšį ir sunkumą, gydytojas turi nustatyti vartojamo sulfasalazino dozę ir gydymo trukmę.

Toliau pateikiamos kai kurios indikacijos apie vaistų, paprastai naudojamų terapijoje, dozes.

Opinis kolitas ir Krono liga

Suaugusiesiems įprastinė sulfasalazino dozė yra 1-2 g keturis kartus per parą.

Vaikams įprastai vartojama sulfasalazino dozė yra 40-60 mg / kg kūno svorio per parą, skirstoma į 3-6 dalis.

Reumatoidinis artritas

Reumatoidinio artrito gydymui reikia laikytis gydytojo nustatyto dozavimo grafiko.

Nėštumas ir žindymas

Kadangi sulfasalazinas slopina folio rūgšties absorbciją ir metabolizmą, nėščioms moterims gali atsirasti folio rūgšties trūkumas. Be to, kai kurie naujagimiai, kurių motinos nėštumo metu vartojo sulfasalaziną, sukūrė nervų vamzdelių defektus, nors sulfasalazino vaidmuo tokių defektų pradžioje dar nėra visiškai suprastas.

Bet kuriuo atveju, vaistas neturėtų būti naudojamas nėštumo metu, nebent gydytojas mano, kad tai būtina.

Sulfazalazinas išsiskiria į motinos pieną ir gali sukelti šalutinį poveikį naujagimiams, todėl žindančioms motinoms šio vaisto vartoti negalima.

Kontraindikacijos

Sulfazalazino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

• Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas sulfasalazinui;
• Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas kitiems sulfonamidams arba salicilatams;
• Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kartu su hiperazotemija;
• Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga;
• Pacientams, sergantiems porfirija;
• Kūdikiams ir vaikams iki 12 metų amžiaus;
• Paskutiniu nėštumo laikotarpiu;
• Žindymo laikotarpiu.