azitromicinas

Azitromicinas yra antibiotikas, priklausantis makrolidų klasei. Tai pusiau sintetinis eritromicino, šio šeimos prototipo, darinys.

Azitromicinas - cheminė struktūra

Palyginti su jo pirmtaku eritromicinu, azitromicinas turi didesnį stabilumą rūgštinėje aplinkoje, didesnis pusinės eliminacijos laikas plazmoje ir netgi platesnis veikimo spektras.

Dažnai, gydant makrolidais, azitromicinas yra pirmasis antibiotikas.

indikacijos

Ką naudojate

Azitromicinas skirtas gydyti joms jautrių mikroorganizmų sukeltas bakterines infekcijas.

Tiksliau, azitromicinas yra skirtas gydyti:

• Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų infekcijos, pvz., Sinusitas, vidurinis otitas, tonzilitas, faringitas, bronchitas ir pneumonija;
• Odontostomatologinės infekcijos;
• Odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
• Chlamydia trachomatis sukeltas ne gonokokinis uretritas;
• Chlamidijų palaikomos gimdos kaklelio infekcijos;
• Minkštas opas, kurį sukelia Haemophilus ducreyi infekcijos.

įspėjimai

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, azitromiciną reikia skirti atsargiai.

Azitromicinas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse, todėl vaisto skyrimas pacientams, sergantiems kepenų liga, turi būti atliekamas atsargiai ir griežtai prižiūrint gydytojui.

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju azitromicinas turi būti nedelsiant nutrauktas.

Azitromicino terapija gali paskatinti superinfekcijų atsiradimą nuo atsparių bakterijų arba grybų, kurie paprastai užima žmogaus bakterinę florą, pavyzdžiui, Clostridium difficile arba Candida albicans .

Clostridium difficile laikomas atsakingu už pseudomembraninio kolito atsiradimą, kuriam būdingas sunkus viduriavimas. Kolitas kartais gali sukelti mirtinų pasekmių ir gali pasireikšti praėjus mėnesiams po gydymo antibiotikais pabaigos.

Azitromicinas gali pailginti QT intervalą (laiko intervalas, reikalingas skilvelio miokardo depolarizacijai ir repolarizacijai), padidėjus širdies sustojimo rizikai. Todėl, skiriant vaistą pacientams, turintiems širdies ligų, reikia būti atsargiems.

Azitromicinas gali pabloginti pacientų, sergančių myasthenia gravis (anksčiau egzistuojanti neuromuskulinė liga), simptomus.

Jei pasireiškia bet kokia alerginė reakcija, gydymą azitromicinu reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti atitinkamą gydymą.

sąveika

Azitromicino ir antacidinių vaistų kartu vartoti nerekomenduojama, nes galima pastebėti azitromicino koncentracijos plazmoje sumažėjimą.

Azitromicinas gali padidinti digoksino (vaisto, skirto širdies susitraukimo jėgai padidinti) koncentraciją plazmoje, todėl reikia atsargiai vartoti.

Dėl galimo ergotizmo atsiradimo nerekomenduojama kartu vartoti azitromicino ir ergotamino (migrenos gydymui naudojamo vaisto) ar jo darinių.

Pacientams, kurie jau gydomi statinu (vaistai, vartojami hipercholesterolemijos gydymui), azitromicinas gali sukelti rabdomiolizę, ty ląstelių, sudarančių skeleto raumenis, plyšimą, dėl kurio į raumenis patenka medžiagos.

Azitromicinas gali sustiprinti per burną vartojamų kumarino (pvz., Varfarino ) geriamųjų antikoaguliantų aktyvumą, todėl kartu vartojant reikia dažniau kontroliuoti protrombino laiką.

Azitromicinas gali padidinti ciklosporino (imunosupresinio vaisto, skirto transplantacijos atmetimo prevencijai, koncentraciją plazmoje) koncentraciją plazmoje, todėl, jei reikia dviejų vaistų vartojimo kartu, būtina atidžiai stebėti ir reguliariai stebėti ciklosporino koncentraciją kraujyje.

Nelfinaviras (antivirusinis vaistas) gali padidinti azitromicino koncentraciją plazmoje.

Azitromicinas gali padidinti teofilino (vartojamo bronchinės astmos gydymui), alfentanilio (opioidinio vaisto) ir astemizolo (antihistamininio vaisto) poveikį.

Kartu vartojant azitromiciną ir cisapridą gali atsirasti širdies ir kraujagyslių sutrikimų.

Bet kokiu atveju turėtumėte informuoti gydytoją, jei vartojate ar neseniai vartojote vaistus, įskaitant vaistus nuo vaistų ir vaistažolių bei homeopatinius produktus.

Šalutinis poveikis

Azitromicinas gali sukelti įvairius šalutinius reiškinius, nors ne visi pacientai juos patiria. Kadangi kiekvienas žmogus turi savo jautrumą vaistui, nebūtinai kiekvienas žmogus turi tokį pat intensyvumą.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti gydymo azitromicinu metu, yra šie.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Gydymas azitromicinu gali sutrikdyti kraujo limfos sistemą (ty sistemą, atsakingą už kraujo ląstelių gamybą). Šie sutrikimai gali sukelti:

• Hemolizinė anemija;
• Trombocitų (ty trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje) sumažėjimas, todėl padidėja kraujavimo rizika;
• Leukopenija, ty leukocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje;
• Eozinofilija, ty eozinofilų koncentracijos kraujyje padidėjimas.

Superinfections

Gydymas azitromicinu gali paskatinti atsparių bakterijų ir grybelių, kurie paprastai yra žmogaus bakterinės floros dalis, infekcijų atsiradimą. Tarp šių superinfekcijų prisimename:

• Clostridium difficile infekcijos, kurios gali sukelti pseudomembraninį kolitą;
• Geriamoji kandidozė (drebulė) ir makšties;
• Makšties infekcijos;
• Plaučių uždegimas ir kvėpavimo sistemos sutrikimai;
• Gastroenteritas.

Alerginės reakcijos

Azitromicinas jautriems asmenims gali sukelti alergines reakcijas. Šios reakcijos gali pasireikšti angioedemos ar anafilaksinių reakcijų forma.

Nervų sistemos sutrikimai

Gydymas azitromicinu gali sukelti:

• Galvos skausmas;
• mieguistumas;
• galvos svaigimas;
• parestezija;
• hipestezija;
• Skonio jausmo praradimas;
• Psichomotorinis hiperaktyvumas;
• traukuliai;
• Sinkopė.

Psichikos sutrikimai

Gydymas azitromicinu gali sukelti:

• nemiga;
• nervingumas;
• sujaudinimas;
• nerimas;
• haliucinacijos;
• kliedesiai;
• Agresyvumas.

Ausų ir labirinto sutrikimai

Gydymas azitromicinu gali sukelti klausos sutrikimų, galvos svaigimą ir kurtumą.

Širdies ir kraujagyslių ligos

Gydymas azitromicinu gali sukelti įvairias širdies ir kraujagyslių sistemos problemas, įskaitant:

• Karščio blykstės;
• hipotenzija;
• palpitacija;
• QT intervalo pailgėjimas;
• Viršutiniai posūkiai;
• Ventrikulinė tachikardija;
• Aritmijos.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas azitromicinu gali sukelti:

• Pykinimas ir vėmimas;
• viduriavimas;
• Pilvo skausmas;
• Vidurių užkietėjimas;
• meteorizmas;
• dispepsija;
• disfagija;
• gastritas;
• Pilvo išsiplėtimas;
• raugėjimas;
• Pankreatitas.

Vaistas taip pat gali sukelti burnos džiūvimą, burnos opas ir liežuvio spalvą.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Azitromicinas gali sukelti nenormalus kepenų funkcijos sutrikimą, kepenų nepakankamumą, hepatitą ir cholestazinę gelta.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas azitromicinu gali paskatinti:

• Išbėrimai;
• dilgėlinė;
• niežulys;
• dermatitas;
• Odos sausumas;
• Šviesos jautrumo reakcijos;
• hiperhidrozė;
• Stevenso-Džonsono sindromas;
• Toksiška epidermio nekrolizė;
• Daugiaformė eritema.

Inkstų ir šlapimo takų ligos

Gydymas azitromicinu gali sukelti inkstų skausmą ir dizuriją (sunku šlapintis). Be to, vaistas gali paskatinti ūminio inkstų nepakankamumo ir intersticinio nefrito atsiradimą.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo azitromicinu metu yra:

• astenija;
• karščiavimas;
• edema;
• anoreksija;
• Matymo pokyčiai;
• Myasthenia gravis;
• artralgija;
• mialgija;
• osteoartritas;
• dusulys;
• Kraujavimas iš nosies.

Perdozavimas

Simptomai, kurie gali atsirasti vartojant per didelę azitromicino dozę, yra šie:

• bendras negalavimas;
• Sunkus pykinimas;
• vėmimas;
• viduriavimas;
• Laikinas kurtumas.

Jei įtariamas azitromicino perdozavimas, turite nedelsiant informuoti gydytoją ir kreiptis į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Azitromicinas yra makrolidas, todėl jis veikia kaip antibiotikas, trukdantis bakterijų baltymų sintezei.

Bakterijų ląstelių baltymų sintezė vyksta organų, vadinamų ribosomomis, dėka.

Ribosomos susideda iš ribosomų RNR ir susijusių baltymų, kad sudarytų du subvienetus:

• 30S subvienetas, susidedantis iš 21 baltymo ir RNR molekulės (16S);
• 50S subvienetas, susidedantis iš 34 baltymų ir dviejų RNR molekulių (23S ir 5S).

Šios organelės suriša ir išverčia pasiuntinio RNR, gaunamą iš ląstelių branduolio, taip sintetinant baltymus, kuriems ji koduojama.

Azitromicinas prisijungia prie 23S ribosominės RNR molekulės, esančios 50S subvienete.

Azitromicino-RNR surišimas apsaugo tą pačią RNR nuo baltymų sintezės, tokiu būdu slopindamas bakterijų ląstelių augimą.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Azitromiciną galima vartoti per burną tablečių ir miltelių, skirtų geriamajai suspensijai, forma.

Tabletes reikia nuryti nekramtant.

Vaistas gali būti vartojamas tuščiu skrandžiu arba po valgio.

Maistas prieš vartojant azitromiciną gali sumažinti bet kokį galimą šalutinį poveikį virškinimo traktui.

Toliau pateikiami kai kurie dažniausiai vartojamų azitromicino dozių požymiai.

Suaugusieji

Suaugusiems žmonėms paprastai skiriama 500 mg azitromicino dozės per parą, vieną kartą ir tris dienas iš eilės.

Chlamydia trachomatis ir Haemophilus ducreyi infekcijų atveju įprastinė vaisto dozė yra 1 g per parą, vartojant vieną kartą per burną.

vaikai

Vaikams, kurių kūno svoris ne mažesnis kaip 45 kg, įprastinė azitromicino dozė yra tokia pati, kaip ir suaugusiesiems, ty 500 mg vaistų per dieną tris dienas iš eilės.

Bet kokiu atveju didžiausia azitromicino dozė, kuri gali būti naudojama bet kuriam pediatriniam gydymui, yra 1500 mg vaisto.

pagyvenusio amžiaus

Tokios pačios dozės, vartojamos suaugusiems pacientams, gali būti skiriamos ir senyviems pacientams, išskyrus tuos atvejus, kai šie pacientai gali rizikuoti širdies aritmija. Tokiu atveju rekomenduojama naudoti atsargiai.

Nėštumas ir žindymas

Negalima atmesti galimybės, kad azitromicinas gali pakenkti vaisiui ir (arba) naujagimiui. Todėl nėščioms moterims vaisto vartoti galima tik esant būtinybei, tik griežtai prižiūrint gydytojui ir tik atidžiai įvertinus santykį tarp laukiamos naudos motinai ir galimo pavojaus. vaisiui ar naujagimiui.

Kadangi azitromicinas išsiskiria į motinos pieną, reikia vengti žindyvių motinų vartojimo. Jei reikia azitromicino, motinos turi nutraukti žindymą.

Bet kokiu atveju nėščios moterys ir maitinančios krūtimi motinos turi visada kreiptis į gydytoją prieš vartojant bet kokį vaistą.

Kontraindikacijos

Azitromicino vartoti draudžiama pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas paties asitromicino, eritromicino, kitų makrolidų ar ketolidų poveikiui.