narkotikai

Imunosupresantai - vaistai

bendrumas

Imunosupresantai - kaip galima lengvai išplaukti iš jų pavadinimo - yra vaistai, galintys slopinti paciento imuninę sistemą .

Todėl šie aktyvūs ingredientai gali būti naudingi gydant tokias patologijas, kuriose būtina neigiamai moduliuoti imuninį atsaką, kaip gali įvykti autoimuninės ligos atveju arba organų transplantacijos atveju .

Šiuo metu klinikinėje praktikoje yra keletas imunosupresantų. Natūralu, kad veikliosios medžiagos rūšis, vartojama dozė ir gydymo trukmė priklausys nuo gydomos patologijos ir kiekvieno paciento būklės. Bet kuriuo atveju apskritai stengiamės priimti terapinę strategiją, kuri numato imunosupresinių asociacijų vartojimą, kad galėtume naudoti mažiausią įmanomą koncentraciją ir tokiu būdu, kad kiek įmanoma sumažintų šalutinį poveikį ir išvengti atsparumo reiškinių.

Toliau trumpai aprašomos pagrindinės terapijos metu vartojamų imunosupresinių vaistų klasės.

gliukokortikoidai

Gliukokortikoidai yra vaistai, turintys priešuždegiminį ir imunosupresinį poveikį. Atsižvelgiant į tai, gydant daugelį autoimuninių ligų, atsižvelgiama į pirmojo pasirinkimo imunosupresinius vaistus.

Šios veikliosios medžiagos iš tikrųjų pasirodė esančios ypač veiksmingos tiek pradiniame imunosupresijos indukse, tiek jo palaikyme.

Prednizonas, prednizolonas ir deksametazonas priklauso šiai narkotikų klasei.

Veiksmų mechanizmas

Gliukokortikoidai imunosupresinį aktyvumą ir priešuždegiminį poveikį daro sąveikaujant su jų receptoriais, esančiais citoplazmoje. Po to ši sąveika suformuotas kompleksas migruoja į branduolį, kur jis jungiasi prie DNR specifinėse vietose, taip įtakodamas genų transkripciją, kuri savo ruožtu sukelia baltymų sintezę.

Dėl šio konkretaus veikimo mechanizmo gliukokortikoidai gali blokuoti priešuždegiminių prostaglandinų ir leukotrienų sintezę, todėl atlieka savo užduotį kaip imunosupresinius vaistus.

Šalutinis poveikis

Pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti vartojant gliukokortikoidus, yra: padidėjęs prakaitavimas, užkimimas, padidėjęs apetitas, kapiliarų trapumas, astenija, agitacija ir agresija.

Be to, gali pasireikšti vėlyvas nepageidaujamas poveikis, pvz., Hipertenzija, hiperlipidemija, diabetas, Kušingo sindromas, pepsinė opa ir osteopenija.

Kalkinurino inhibitoriai

Ciklosporinas ir takrolimuzas priklauso šiai imunosupresinių vaistų kategorijai. Pagrindinė šių veikliųjų medžiagų terapinė indikacija yra atmetimo prevencija transplantatuose, nors jie taip pat naudojami įvairioms autoimuninėms ligoms gydyti.

Veiksmų mechanizmas

Ciklosporinas ir takrolimas veikia kaip imunosupresiniai vaistai, slopindami kalcineuriną.

Kalkinurinas yra baltymas, dalyvaujantis daugelyje svarbių biologinių procesų, tarp kurių mes randame limfocitų ląstelių, ypač T limfocitų, aktyvaciją.

Todėl, slopindamas minėto baltymo aktyvumą, ciklosporinas ir takrolimuzas gali sukelti imunosupresiją.

Šalutinis poveikis

Pagrindinis nepageidaujamas poveikis, susijęs su kalcineurino inhibitorių vartojimu, yra nefrotoksiškumas. Be to, po ilgalaikio šių vaistų vartojimo gali pasireikšti inkstų nepakankamumas, hipertenzija, hiperlipidemija ir diabetas.

antiproliferacinio

Sirolimuzas ir metotreksatas priklauso imunosupresantų, turinčių antiproliferacinį poveikį, kategorijai.

Šios veikliosios medžiagos veikia skirtingais veikimo mechanizmais. Toliau trumpai aprašomi šie mechanizmai.

sirolimuzas

Sirolimuzas (dar vadinamas rapamicinu) yra aktyvus ingredientas, plačiai vartojamas atmetimo profilaktikai inkstų transplantacijos atveju. Paprastai jis skiriamas kartu su ciklosporinu arba kortikosteroidais.

Šis vaistas atlieka imuninės sistemos slopinimą, slopindamas tam tikrą baltymą, vadinamą „rapamicino taikiniu žinduoliuose“ (arba mTOR, iš anglų kalbos „žinduolių rapamicino taikinio“). Šis baltymas iš tikrųjų yra susijęs su aktyvintų T limfocitų dauginimu. Todėl jo slopinimas skatina imunosupresijos pradžią.

Sirolimuzas turi mažesnį nefrotoksinį poveikį nei kalcineurino inhibitoriai. Tačiau ši veiklioji medžiaga gali padidinti toksinį poveikį, kurį ciklosporinas veikia prieš inkstus. Todėl labai svarbu, kad imunosupresinį gydymą šiais vaistais atidžiai ir nuolat stebėtų inkstų funkcija.

Be to, sirolimuzas gali sukelti nepageidaujamą poveikį, pvz., Hiperlipidemiją, anemiją, leukopeniją ir trombocitopeniją.

metotreksatas

Metotreksatas yra vaistas nuo vėžio, priklausantis antimetabolitų klasei; dėl to ji paprastai naudojama gydant navikus.

Tačiau šis aktyvus ingredientas taip pat turi įdomių imunosupresinių savybių, kurios leidžia naudoti (mažomis dozėmis) gydant įvairių tipų autoimunines ligas.

Pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti po metotreksato, yra pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, anoreksija, odos išbėrimas, dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, galvos skausmas, astenija, inkstų funkcijos sutrikimas ir hepatotoksinis poveikis.

Monokloniniai antikūnai

Monokloniniai antikūnai yra tam tikri baltymų tipai, gaunami naudojant rekombinantines DNR technologijas, galintys atpažinti ir labai specifiškai susieti kitus specifinius baltymų tipus, vadinamus antigenais.

Terapijoje yra įvairių tipų monokloninių antikūnų, kurie naudojami įvairių ligų, pavyzdžiui, navikų ir autoimuninių ligų, gydymui.

Toliau trumpai aprašysime kai kuriuos pagrindinius monokloninius antikūnus, kurie šiuo metu naudojami gydant autoimunines ligas, tokias kaip reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas ir psoriazinis artritas.

rituksimabo

Rituksimabas yra monokloninis anti-limfocitų B antikūnas, kuris, užsikrovęs, jungiasi prie antigeno, esančio B limfocitų ląstelių membranoje, tokiu būdu skatindamas lizę, todėl mirtį ir tokiu būdu skatina imunosupresiją.

Šis antikūnas daugiausia naudojamas reumatoidiniam artritui gydyti ir kai kurių limfomų tipų gydymui.

Po rituksimabo gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., Hipertenzija ar hipotenzija, bėrimas, karščiavimas ir gerklės dirginimas.

infliksimabas

Infliksimabas yra monokloninis anti-TNF-α antikūnas. Žmogaus TNF-α (arba naviko nekrozės faktorius-alfa) yra vienas iš pirmiau minėtų autoimuninių ligų uždegimo mediatorių.

Todėl infliksimabas, nors ir negali būti laikomas tikru imunosupresiniu vaistu, gali blokuoti šių patologijų sukeltus simptomus.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti vartojant šį vaistą, yra pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, bėrimas, dilgėlinė ir nuovargis.

Šalutinis poveikis

Kaip matėme, kiekvienas imunosupresantas gali sukelti skirtingus šalutinius poveikius.

Tačiau yra tam tikrų šalutinių reiškinių, kurie būdingi visiems imunosupresiniams vaistams.

Išsamiau, šie vaistai - sumažinti organizmo apsaugą gana ryškiai - daro pacientą jautresnę infekcijų, ypač oportunistinių infekcijų susitraukimui.

Natūralu, kad bet kokios rūšies infekcijos atveju būtina nedelsiant numatyti jų gydymą, pradėti tinkamą gydymą ir, galbūt, sustabdyti imunosupresantų vartojimą.

Tačiau tokio tipo sprendimas tenka tik gydytojui gydančiam gydytojui.