bendrumas
FANS santrumpa nurodo plačią ir plačiai naudojamą vaistų kategoriją; mes kalbame apie nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, kurių santrumpa yra FANS.
Pats pavadinimas primena, kad šie vaistai gali sumažinti daugybę uždegiminių organizmo procesų ir neparodo tipinės kortizono ir darinių (paprastai vadinamų kortizonu) steroidų struktūros.
Nepaisant skirtingų cheminių struktūrų ir priklausančių atskiroms cheminėms klasėms, NVNU yra gana homogeniška vaistų grupė, susijusi su jų vartojamu terapiniu poveikiu; iš tiesų, NSAID atlieka ne tik priešuždegiminius, bet ir skausmą malšinančius bei antipiretinius veiksmus, kurie kovoja su skausmu ir karščiavimu .
istorija
Ne Steroidinių priešuždegiminių vaistų istorija prasidėjo daugiau nei prieš 300 metų, maždaug 1760 m., Kai kunigo Edward Stone dokumentavo klinikinę gluosnio žievės naudą gydant 50 pacientų, sergančių karščiavimu ir pertrūkiais. Tiesą sakant, žmogus daugelį metų žinojo gluosnių žievės gijimo savybes, taigi viduramžiais buvo plačiai naudojamas gydant karščiavimus, susijusius su maliarija, tuo metu plačiai paplitusia liga.
Praėjus metams, žmonės toliau naudojo gluosnio žievę, kad gydytų įvairias karštines valstybes, kol - po mokslo pažangos ir mokslo metodų tobulinimo - po daugelio metų, 1829 m., Buvo izoliuotas salicilo glikozidas. (vadinamas salicinu). Po kelerių metų chemikai nustatė, kad veiklioji medžiaga, galinti kovoti su karščiavimu, buvo salicilo rūgštis, kuri turėjo siaubingą skonį ir dirgino burnos ir skrandžio gleivines. Dėl šios priežasties keli mokslininkai įsipareigojo modifikuoti salicilo rūgšties struktūrą, palikdami nepažeistą jo gydomųjų savybių; taip gautas acetilsalicilo rūgštis, kuri davė geriausių rezultatų, tačiau vis dar turėjo daug priemaišų.
Veiksmų mechanizmas
NVNU turi skirtingas terapines savybes, tokias kaip skausmą malšinantis, antipiretinis ir priešuždegiminis; iš tikrųjų jie mažina skausmą, susijusį su uždegimu, sumažina kūno temperatūrą karščiavimu ir sumažina uždegimo simptomus.
Uždegimo proceso metu, pradedant nuo ląstelių membranų fosfolipidų, gaminami vadinamieji uždegimo mediatoriai; per sudėtingą biocheminį procesą su pradiniu fermento, vadinamo fosfolipaze (slopinančiu kortikosteroidais) intervencija, gaunama arachidono rūgštis, kuri po to lipoksigenaze (LOX) paverčiama leukotrienais ir ciklooksigenaze (COX) į prostaglandiną H2 (pirmtakas). visi prostaglandinai, cheminės medžiagos, atsakingos už daugelio fiziologinių ir patologinių procesų kontrolę), prostaciklinai ir tromboksanai. Visi šie uždegiminio proceso mediatoriai vadinami autacoidais ir vaidina esminį vaidmenį pačiame uždegimo proceso aktyvavime.
NVNU veikia skausmingą ir priešuždegiminį poveikį iš esmės slopindami ciklooksigenazės (COX) fermentą, kuris leidžia transformuoti arachidono rūgštį į prostaglandinus arba prostanoidus (PG) ir tromboksanus. Normaliomis sąlygomis kompiuteriai atlieka svarbų vaidmenį užtikrinant skrandžio gleivinės vientisumą, normalų inkstų cirkuliaciją ir veiksmingą trombocitų funkciją.
Ciklooksigenazės fermentas turi dvi skirtingas izoformas, vadinamas COX-1 ir COX-2, kurių pirmasis reguliuoja prostaglandinų sintezę normaliomis fiziologinėmis sąlygomis, o COX-2 gaminamas, ypač kai uždegiminis atsakas ir tik audiniuose. kurioje yra uždegimas.
Šalutinis poveikis
Tradicinių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų COX slopinantis poveikis, pasireiškiantis slopinant abi ciklooksigenazės formas, be uždegimo ir skausmo slopinimo, būtinai taip pat sukelia nepageidaujamą poveikį sergančiųjų mechanizmams. apsaugoti skrandžio gleivinę.
Iš tikrųjų prostaglandinai yra labai svarbūs periodiškai mažinant rūgšties sekreciją, skatinant gleivių ir bikarbonatų gamybą ir skatinant kraujo tekėjimą į skrandžio gleivinę, taip užtikrinant jo vientisumą.
Be šio sisteminio kenksmingo poveikio, susijusio su prostaglandinų sintezės slopinimu, NVNU turi vietinį žalingą poveikį, kurį lemia jų gebėjimas paskatinti druskos rūgšties įsiskverbimą į skrandžio sienelę, skatinant koroziją. skrandžio gleivinės. Norėdami gauti daugiau informacijos, skaitykite daugiau apie NVNU šalutinį poveikį.
Nes jie naudojami
Vieni iš plačiausiai vartojamų vaistų yra nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, NVNU yra naudojami visame pasaulyje, jauni ir seni, daugiausia kaip savaiminis vaistas, o tai yra plačiausiai prekiaujama narkotikų klasė.
Jie iš tikrųjų naudojami reumatinėms ir ne reumatinėms ligoms gydyti. pvz., reumatoidinis artritas ir osteoartritas, įvairiose kitose ligose, kurios pasireiškia karščiavimu, ir visose tuose patologiniuose raumenų ir kaulų sistemos požymiuose, kuriuos palaiko uždegiminiai reiškiniai.
Terapinė klasifikacija
NVNU yra:
- Vaistai su priešuždegiminėmis savybėmis
- NVNU sumažina uždegimo ir imuninio atsako komponentus, kuriuose prostaglandinai vaidina svarbų vaidmenį: vazodilataciją, edemą ir skausmą. Klinikinis priešuždegiminis poveikis pasireiškia vėliau nei analgetinis poveikis.
NVNU neturi jokio poveikio kitiems uždegimo aspektams, pvz., Leukocitų migracijai, lizosomų fermentų išsiskyrimui, toksinių deguonies radikalų gamybai.
- NVNU sumažina uždegimo ir imuninio atsako komponentus, kuriuose prostaglandinai vaidina svarbų vaidmenį: vazodilataciją, edemą ir skausmą. Klinikinis priešuždegiminis poveikis pasireiškia vėliau nei analgetinis poveikis.
- Vaistai, turintys analgetinių savybių
- NVNU sumažina prostaglandinų sintezę, kuri jautrina receptorius uždegiminių mediatorių (bradikinino) poveikiui, ypač tuose uždegimuose, kuriuose vietinis prostaglandinų sintezės padidėjimas: bursitas, raumenų skausmas, odontalgia, dismenorėja.
Poveikis migrenai gali būti dėl prostaglandinų sukeltos vazodilatacijos antagonizmo. Įrodyta, kad sirgalių centrinis lygis veikia, ypač nugaros smegenų.
- NVNU sumažina prostaglandinų sintezę, kuri jautrina receptorius uždegiminių mediatorių (bradikinino) poveikiui, ypač tuose uždegimuose, kuriuose vietinis prostaglandinų sintezės padidėjimas: bursitas, raumenų skausmas, odontalgia, dismenorėja.
- Vaistai su antipiretinėmis savybėmis
- slopindamas PGE2 sintezę ir atpalaidavimą Ÿipotalamoje. Per uždegiminę reakciją, skatinamas pirogeninio citokino išsiskyrimas IL-1. Jis stimuliuoja PGE2 gamybą, dėl kurios padidėja kūno temperatūra.
- Vaistai su antitrombocitinėmis savybėmis
- slopindamas tromboksano sintezę trombocitų lygiu; anti-agregacinis poveikis yra ypatingas acetilsalicilo rūgšties bruožas, kuris, keratolitinio poveikio dėka, taip pat naudojamas vietiškai, siekiant gydyti skruostus, kukurūzus, epidermofitozę (grybų sukeltą išsiveržimą);
Terapinės paskirties
NVNU paprastai skiriamas simptominiam šių sąlygų gydymui
- Reumatoidinis artritas
- Uždegiminė artropatija (pvz., Ankilozuojantis spondilitas, psoriazinis artritas, Reiterio sindromas)
- Artrozė (dar vadinama osteoartritu)
- Inkstų kolika
- Dysmenorėja (mėnesinių skausmas)
- Lengvi ar vidutinio sunkumo skausmai dėl uždegiminių procesų ir audinių pažeidimų
- Metastazinis kaulų skausmas
- Pooperacinis skausmas
- Karščiavimas, Pirypsy
- Ūmus podagra
- Patologinis ileusas (žarnyno okliuzija)
- Dantų skausmas
- Galvos skausmas ir migrena
- Jie taip pat skiriami naujagimiams, kurių arterinis ortakis nesibaigia per 24 valandas nuo gimimo
- Kadangi vienintelis NSAID, galintis negrįžtamai slopinti COX-1, yra skirtas trombocitų agregacijos slopinimui; todėl mažomis dozėmis (pvz., CARDIOASPIRIN ®) jis vartojamas arterinės trombozės ir susijusių širdies ir kraujagyslių sutrikimų prevencijai. Aspirinas slopina trombocitų agregaciją, slopindamas tromboksano A2 poveikį.
Be to, NVNU taip pat naudojami kaip analgetikai; todėl jie skiriami skausmingoms lengvo ar vidutinio intensyvumo sąlygoms, ypač kai skausmingas pojūtis yra susijęs su uždegiminių procesų buvimu. Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai gali nuraminti įvairius skausmo tipus, tokius kaip raumenys, kurie atsiranda dėl nedidelių chirurginių procedūrų, pvz., Dantų ištraukimo, mėnesinių skausmų ir įvairių tipų skausmų, atsirandančių dėl galvos skausmo.
