bendrumas
Klopidogrelis yra trombocitų trombocitų mažinimo priemonė, naudojama trombų susidarymui išvengti.
Cheminiu požiūriu klopidogrelis priklauso tienopiridinų šeimai. Tai yra veiklioji medžiaga, kuri, atliekant terapinį poveikį, turi būti skiriama per burną . Tačiau reikia pažymėti, kad klopidogrelis gali slopinti trombocitų agregaciją tik po to, kai citochromo P450 (CYP450) fermentai paverčia savo aktyviu metabolitu. Kitaip tariant, klopidogrelis yra provaistas, kuris, norėdamas atlikti savo veiklą, turi būti metabolizuojamas organizmo.
Klopidogrelį turinčių vaistų pavyzdžiai
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapinės indikacijos
Kada nurodomas Clopidogrel vartojimas?
Klopidogrelis vartojamas suaugusiems pacientams, kad būtų išvengta kraujo krešulių susidarymo ( trombų ):
- Arterinių kraujagyslių (aterosklerozės) kietėjimas, sukeliantis širdies priepuolį, insultą ar periferinę obliteracinę arterijos ligą;
- Ankstesnis nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto epizodas;
- Prieširdžių virpėjimas pacientams, kurie negali vartoti vitamino K antagonistų (geriamieji antikoaguliantai).
Ar žinote, kad ...
Klopidogrelis gali būti vartojamas pirmiau minėtomis sąlygomis arba atskirai, arba kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kitu trombocitų antiaggregantu). Šiuo atžvilgiu pastebime, kad farmacinėje rinkoje yra vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra abiejų pirmiau minėtų veikliųjų medžiagų.
įspėjimai
Įspėjimai ir atsargumo priemonės, naudojant klopidogrelį
Prieš pradedant gydymą klopidogreliu, būtina informuoti gydytoją, jei esate vienoje ar keliose iš šių sąlygų:
- Jūs patiriate didelę kraujavimo ar kraujavimo riziką, kurią sukelia, pavyzdžiui:
- Virškinimo trakto opų buvimas;
- Ligų ar kraujo sutrikimų, kurie gali paskatinti kraujavimą, buvimas;
- Pastarųjų sunkių žaizdų buvimas;
- Jūs turite atlikti chirurginę operaciją (įskaitant dantų chirurgiją) arba ką tik turite atlikti;
- Išeminė insultas įvyko per pastarąsias septynias dienas;
- Jūs sergate kepenų ir (arba) inkstų ligomis;
- Alerginės reakcijos atsirado po kitų antitrombocitinių preparatų ar geriamųjų antikoaguliantų.
Bet kokiu atveju, kaip atsargumo priemonė, prieš vartojant klopidogreliu pagrįstus vaistus, visada patartina informuoti gydytoją apie jo sveikatos būklę ir galimą bet kokio tipo sutrikimų ar ligų buvimą.
Be to, gydytojas turi nedelsiant kreiptis į gydytoją ir informuoti, ar gydymo klopidogreliu metu Jūs esate vienoje ar keliose iš šių situacijų:
- Tokių simptomų kaip mėlynės, karščiavimas ir nuovargis, nes tai gali būti trombozinė trombocitopeninė purpura (galimas klopidogrelio gydymo šalutinis poveikis);
- Jei sunkiai sužeisti, padidėja kraujavimo rizika;
- Jei turite atlikti bet kokią operaciją (netgi ambulatoriškai).
Pastaba
Klopidogrelis gali sukelti šalutinį poveikį, kuris gali pabloginti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl reikia atsargiai.
Farmakologinė sąveika
Klopidogrelio sąveika su kitais vaistais
Dėl vaistų sąveikos, kuri gali pasireikšti, prieš vartojant klopidogrelį turite informuoti gydytoją, jei vartojate arba neseniai vartojote vaistus, tokius kaip:
- Vaistai, galintys padidinti kraujavimo ir (arba) kraujavimo riziką, pavyzdžiui:
- Kiti antitrombocitiniai vaistai ;
- Geriamieji antikoaguliantai ;
- Heparinas arba kiti injekciniai antikoaguliantai ;
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ( NVNU );
- Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai ;
- Protonų siurblio inhibitorių vaistai (pvz., Omeprazolas, esomeprazolas ir tt);
- Antivirusiniai vaistai, naudojami ŽIV gydymui (pvz., Efavirenzas);
- Vaistai nuo vėžio (pvz., Paklitakselis);
- Antidiabetiniai vaistai, tokie kaip repaglinidas;
- Priešgrybeliniai vaistai (pvz., Flukonazolas, vorikonazolas ir tt);
- Antiepilepsiniai vaistai, tokie kaip karbamazepinas;
- Antidepresiniai antidepresantai, skirti A tipo A tipo monoamino oksidazei ( IMAO-A ), pavyzdžiui, moklobemidas.
Prieš pradedant gydymą klopidogreliu, vis tiek turėtumėte informuoti savo gydytoją, jei vartojate arba neseniai vartojote vaistus ar bet kokius produktus, įskaitant receptinius vaistus (SOP), ne biržos (OTC) vaistai, augaliniai ir fitoterapiniai produktai bei homeopatiniai produktai.
Šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis, kurį sukelia klopidogrelio vartojimas
Klopidogrelis, kaip ir bet kuri kita veiklioji medžiaga, taip pat gali sukelti šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai patiria juos arba pasireiškia tokiu pačiu būdu. Tiesą sakant, kiekvienas asmuo subjektyviai reaguoja į veikliosios medžiagos prielaidą. Tačiau pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydymo klopidogreliu metu, išvardyti toliau.
Kraujavimas ir kraujavimas
Gydymas klopidogreliu gali sukelti įvairių organų ir audinių kraujavimą ir kraujavimą. Išsamiau, galime matyti:
- Intrakranijinis kraujavimas;
- Kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Retroperitoninė kraujavimas;
- Intraokuliarinis kraujavimas;
- kraujavimas iš nosies;
- Hemoptizė ir (arba) plaučių kraujavimas;
- hematurija;
- Raumenų ir kaulų kraujavimas;
- Odos kraujavimas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Gydymas klopidogreliu gali sukelti:
- trombocitopenija;
- Leukopenija, neutropenija ar eozinofilija;
- Trombozinė trombocitopeninė purpura;
- Aplastinė anemija.
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai
Klopidogrelio vartojimas gali paskatinti:
- hematoma;
- hipotenzija;
- vaskulitas;
- Kounio sindromas.
Nervų sistemos sutrikimai
Klopidogrelio terapija gali sukelti galvos svaigimą, galvos skausmą, disgeuziją ir paresteziją.
Virškinimo trakto sutrikimai
Gydymas klopidogreliu gali sukelti:
- Pilvo skausmas;
- dispepsija;
- Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
- meteorizmas;
- Pykinimas ir (arba) vėmimas;
- gastritas;
- Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
- Opinis arba limfocitinis kolitas;
- pankreatitas;
- Stomatitas.
Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai
Klopidogrelio terapija gali paskatinti bronchų spazmą, intersticinę pneumoniją ar eozinofilinę pneumoniją.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Gydymo klopidogreliu metu gali pasireikšti:
- niežulys;
- Išbėrimai;
- Bullous dermatitas;
- dilgėlinė;
- egzema;
- Stevenso-Džonsono sindromas;
- Ūminė generalizuota eksantematinė pustulozė (AGEP).
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti šalutiniai poveikiai, atsiradę vartojant klopidogrelį, yra:
- Alerginės reakcijos, net sunkios, jautriems asmenims;
- galvos svaigimas;
- ginekomastija;
- glomerulonefritas;
- Kreatinemijos padidėjimas;
- karščiavimas;
- Artralija ir (arba) mialgija;
- Ūmus kepenų nepakankamumas;
- hepatitas;
- Kepenų funkcijos tyrimų keitimas;
- Padidėjęs kraujavimo laikas.
Perdozavimas
Per didelių klopidogrelio dozių vartojimas gali paskatinti kraujavimą ir vėlesnes hemoragines komplikacijas . Todėl klopidogrelio perdozavimo atveju - įsitikinusios ar manoma - nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją arba eikite į artimiausią pagalbos tarnybą, kurioje pateikiamas vaisto pakuotė. Šiuo metu nėra specifinių priešnuodžių klopidogrelio perdozavimui, todėl gydymas paprastai yra simptominis ir palaikomas.
Veiksmų mechanizmas
Kaip veikia Clopidogrel?
Kaip minėta, klopidogrelis yra provaistas, kuris turi būti paverstas aktyviu metabolitu, kad galėtų atlikti savo terapinį poveikį. Šis perskaičiavimas vyksta metabolizuojant citochromo P450 fermentus (CYP450). Taip gautas aktyvus klopidogrelio metabolitas gali selektyviai ir negrįžtamai slopinti adenozino difosfato (ADP) prisijungimą prie P2Y12 receptoriaus, esančio trombocitų lygmenyje. Kai šis receptorius yra aktyvuojamas jungiantis su endogeniniu substratu ADP, yra palankus trombocitų agregavimas. Todėl, slopindamas ADP ir P2Y12 receptorių jungimąsi, aktyvus klopidogrelio metabolitas gali sukelti antitrombocitinį poveikį.
Ar žinote, kad ...
Kadangi antitrombocitinis poveikis yra susijęs su aktyviu klopidogrelio metabolitu, kurio formavimasis priklauso nuo CYP450 aktyvumo, gali būti, kad ne visi pacientai slopina trombocitų agregaciją. Tiesą sakant, kai kurie citochromo P450 fermentai yra polimorfiniai arba gali būti slopinami medžiagų, natūralių produktų ar kitų paciento vartojamų vaistų. Dėl šios priežasties visada gerai pasakyti gydytojui, kokius vaistus ar natūralius produktus vartojate arba neseniai samdote.
Naudojimo metodas ir dozavimas
Kaip vartoti Clopidogrel
Clopidogrel galima įsigyti geriamųjų tablečių . Šias tabletes reikia nuryti užsigeriant nedideliu kiekiu vandens, pageidautina kiekvieną dieną tuo pačiu metu, valgio metu arba nuo jo.
Paprastai rekomenduojama klopidogrelio dozė yra 75 mg per parą.
Nestabilios krūtinės anginos ar širdies priepuolio atveju pradinė dozė gali būti padidinta iki 300 mg veikliosios medžiagos per parą, vartojama vieną dozę arba keturias dalytas 75 mg dozes. Vėliau dozę galima sumažinti iki 75 mg klopidogrelio per parą.
Tačiau tikslią klopidogrelio, kurį kiekvienas pacientas turės vartoti, kiekį nustatys gydytojas individualiai. Be to, šis sveikatos rodiklis taip pat nustatys gydymo trukmę.
Pastaba
Pamiršus pavartoti klopidogrelio dozę tuo pačiu paros metu, galima vartoti, jei praėjo ne daugiau kaip 12 valandų nuo įprastinio paskyrimo laiko. Tačiau praėjus daugiau nei 12 valandų, reikia vartoti kitą dozę ir NEGALIMA vartoti dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistą dozę.
Nėštumas ir žindymas
Ar Clopidogrel galima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Klopidogrelio vartoti nėštumo metu ir žindymo metu nerekomenduojama . Todėl, jei reikia gydymo pagal pirmiau minėtą veikliąją medžiagą, nėščios moterys (patvirtintos ar įtariamos) ir maitinančios krūtimi motinos privalo informuoti gydytoją apie jų padėtį.
Kontraindikacijos
Kai klopidogrelio negalima vartoti
Klopidogrelio vartoti negalima šiais atvejais:
- Esant žinomam padidėjusiam jautrumui tam pačiam klopidogreliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, esančiai naudojamame vaistiniame preparate;
- Esant kraujavimui (pvz., Skrandžio opa, smegenų kraujavimas ir kt.);
- Esant sunkiai kepenų ligai.
