LESCOL ® Fluvastatinas

LESCOL ® yra fluvastatino vaistas (mononatrio druska)

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Hipolipideminis - HMG-CoA reduktazės inhibitorius

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos LESCOL ® Fluvastatinas

LESCOL® vartojamas kaip farmakologinė pagalba pirminiam hipercholesterolemijos ir mišrios dislipidemijos gydymui, siekiant sumažinti bendro cholesterolio, MTL cholesterolio, trigliceridų ir apolipoproteino B koncentraciją kraujyje. Šios rūšies intervencija ypač skiriama pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių rizika, ir nereaguoja į dietos terapiją ar kitas nefarmakologines priemones.

LESCOL ® Fluvastatino veikimo mechanizmas

Fluvastatinas, kurį vartoja os, beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakto lygiu, bet pasiekia naudingą plazmos koncentraciją, lygią 24% visos suvartotos dozės.

Susilietimas su plazmos baltymais, veiklioji Lescol ® medžiaga pasiekia kepenis, kur jos pagrindinis poveikis. Iš tiesų, hepatocitų lygiu fluvastatinas gali surišti ir slopinti fermentą HMG-CoA reduktazę, reikalingą chevalesterio pirmtakui mevalono rūgšties sintezei. Sumažėjusi kepenų cholesterolio sintezė sukelia per didelę MTL receptorių ekspresiją, taip užtikrindama dvigubą hipocholesteroleminį poveikį, kurį, viena vertus, mažina šios sterolio sintezė ir, kita vertus, padidėjęs kepenų įsisavinimas.

Po biologinio poveikio (pusinės eliminacijos periodas - apie 2, 5 valandos) fluvastatinas metabolizuojamas skirtingų kepenų citochromo izoformų pavidalu neaktyviais metabolitais ir daugiau nei 90% pašalinamas išmatomis, o likusiai daliai - su šlapimu.

Terapinės LESCOL ® svarbos priežastis - gerai nusistovėjęs ryšys tarp padidėjusio MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekio kraujyje ir įvairių rūšių, net ir rimtų, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų bei prevencinio poveikio, kurį minėtų verčių sumažinimas veikia daugelio širdies ir kraujagyslių ligų.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. FLUVASTATINIO VEIKSMINGUMAS

Fluvastatino veiksmingumas literatūroje aprašytas daugiau kaip 25 metus. Šiame tyrime vertinamas fluvastatino veiksmingumas gydant pirminę hipercholesterolemiją ir heterozigotinę šeimos hiperholesterolemiją pacientams, kurių MTL cholesterolio koncentracija viršija 190 mg / dl. Gydymas mažiausiai 12 savaičių, kai fluvastatinas buvo 40 mg per parą, sumažino MTL cholesterolio kiekį daugiau nei 25%.

2. FLUVASTATINO EFEKTYVUMAS HIPERTIKINIAMS PACIENTAMS

Yra žinoma, kad hipertenzija gali būti susijusi su širdies ir kraujagyslių rizikos padidėjimu, net jei nėra didelio MTL cholesterolio kiekio. Nagrinėjamas tyrimas rodo, kaip fluvastatino vartojimas gali garantuoti reikšmingą sistolinio kraujospūdžio, kairiojo skilvelio masės, insulino atsparumo ir širdies ir kraujagyslių rizikos indeksų sumažėjimą net ir pacientams, kuriems nėra hiperkolesterolemijos. Šie duomenys patvirtina kitų Fluvastatino pagrindu veikiančių vaistų pleiotropinį veiksmingumą.

3. FLUVASTATINĖ APSAUGA NUO ATEROSKLEROSIO

Dabar žinoma, kad statinų metaboliniai efektai, ypač fluvastatinas, dar nėra visiškai aiškūs, yra pleiotropinės funkcijos. Šis ląstelių tyrimo modelis iš tiesų rodo, kaip fluvastatinas gali padėti išsaugoti kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių vientisumą, apsaugant juos nuo oksidacinio streso, nes atsiranda antioksidantų atsako veiksnių.

Naudojimo būdas ir dozavimas

LESCOL ® 20/40 mg fluvastatino arba LESCOL ® 80 mg fluvstatino pailginto atpalaidavimo tablečių kapsulės: kaip buvo pasakyta atidarymo metu, šio vaisto skyrimas pirminės hiperholesterolemijos gydymui turi būti apsvarstytas tik atlikus hipolipidinę dietą mažiausiai 3 mėnesius, kartu su gyvenimo būdo pagerėjimu.

Gydytojas, kruopščiai įvertinęs paciento klinikinį vaizdą ir siekiamus tikslus, gydytojas turėtų parengti tinkamą LESCOL® dozę, jei gydymo veiksmingumas būtų mažesnis, dozės padidinimas iki 80 mg, bet ne anksčiau. keturias savaites nuo gydymo pradžios. Taip pat, kai bus pasiektas terapinis standartas, galima nustatyti tolesnį dozės koregavimą.

Vartojant LESCOL® pailginto atpalaidavimo tabletėse užtikrinama, kad fluvastatino absorbcijos greitis sumažėja apie 60%, padidinant jo išlikimą kraujotakos sraute apie 4 valandas.

Abiem atvejais vaistas turi būti vartojamas vienkartine doze, stikline vandens, net vakare prieš miegą.

Įspėjimai LESCOL ® Fluvastatin

Prieš pradedant farmakologinį gydymą LESCOL ®, ypač rekomenduojama bent 12 savaičių atlikti hipolipidinę dietą ir kontroliuoti fizinį aktyvumą. Tuomet šios atsargumo priemonės turi būti palaikomos net visą farmakologinę intervenciją.

Atsižvelgiant į kepenų fluvastatino metabolizmą, ši veiklioji medžiaga turi būti skiriama ypač atsargiai visiems pacientams, sergantiems kepenų liga arba turinčia kepenų ligą, nuolat stebint kepenų funkcijos parametrus (transaminazės) ir galbūt nutraukiant gydymą, kai pasiekiama 3 vertė kartų didesnis nei normalus.

Prieš pradedant gydymą LESCOL® pacientams, kuriems yra hormonų pusiausvyra ar anksčiau buvę miopatijos ar skeleto raumenų audinių sutrikimai, kreatinino kinazės koncentracija turi būti stebima ir stebima gydymo metu, atsižvelgiant į miopatijų dažnį ir rabdomiolizė pacientams, gydomiems statinais. Dėl tos pačios priežasties, net ir tiems, kurie nėra linkę į šias patologijas, patartina ištirti raumenų skausmą arba lėtinį nuovargį per visą gydymo fluvastatinu laikotarpį.

Tyrimų, susijusių su šios veikliosios medžiagos vartojimu jaunesniems kaip 18 metų asmenims arba pacientams, sergantiems homozigotine šeimine hipercholesterolemija, nebuvimas leidžia išplėsti terapinę indikaciją šioms grupėms.

Nors šalutinis poveikis pasireiškia galvos svaigimu, fluvastatinas neturėtų pakenkti įprastiems vairavimo ar mašinos naudojimo įgūdžiams.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Atsižvelgiant į cholesterolio svarbą tinkamam embriono ir vaisiaus vystymuisi, nėštumo metu vartojamas LESCOL ® stipriai neskatinamas.

Kadangi literatūroje nėra tyrimų, rodančių statinų poveikį naujagimio sveikatai, rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi gydymo LESCOL ® metu.

sąveika

Atsižvelgiant į tai, kad fluvastatinas metabolizuojamas kepenyse daugeliu citochromo fermentų izofermentinių izoforminių vaistų, sunku, kad kartu vartojant kitus vaistus būtų galima reikšmingai paveikti šios veikliosios medžiagos farmakokinetines savybes. Tai įrodo, kad po citochromo 3A4 inhibitorių, pvz., Eritromicino ar itrakonazolo, kluviškai reikšmingų kraujo fluvastatino pokyčių nėra.

Priešingai, kartu vartojant rifampiciną sveikiems savanoriams, fluvastatino biologinis prieinamumas sumažėjo 50%, todėl reikėjo koreguoti dozę.

Po antacidinių vaistų ir antikoaguliantų, pvz., Varfarino, vartojimo stebėti kiti kliniškai nereikšmingi pokyčiai, kuriems gydymas paprastai nebūtinas. Pastaruoju atveju būtina stebėti protrombino laiką, kad būtų išvengta kraujavimo epizodų.

Kontraindikacijos LESCOL ® Fluvastatinas

LESCOL® yra kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų ir esant reikšmingiems kepenų funkcijos pokyčiams.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Nustatyta, kad nepageidaujamos reakcijos, aprašytos po LESCOL® vartojimo, daugeliu atvejų yra kliniškai nereikšmingos ir laikinos. Dažniausiai pastebėtas poveikis buvo pilvo skausmas, dispepsija, galvos skausmas, nemiga ir galvos svaigimas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos, kurios daugiausia yra dermatologinės (išbėrimas ir eritema) arba oemematinis, ir kenksmingas poveikis raumenims (mialgija, miopatija, rabdomiolizė) ir kepenys, buvo akivaizdžiai reti.

Bet kuriuo atveju visi aukščiau minėti šalutiniai poveikiai greitai išsprendžiami nutraukus gydymą.