bendrumas
Fibruoti vaistai yra vaistai, naudojami mažinant trigliceridų ir cholesterolio kiekį kraujyje.
Todėl tokių vaistų vartojimas nurodomas visiems pacientams, kuriems aukščiau minėtų riebalų kiekis kraujyje yra toks didelis, kad yra patologinė būklė, galinti pakenkti jų sveikatai ir kelti pavojų jų gyvybei.
Fibruoti vaistai gali būti skiriami arba kaip monoterapija, arba derinant su kitais vaistais, skirtais dislipidemijų, tokių kaip statinai, gydymui. Tačiau reikia pažymėti, kad fibratai nėra pirmasis vaistas, skirtas hipercholesterolemijai ir hipertrigliceridemijai gydyti.
Ką aš esu
Kas yra pluoštiniai vaistai?
Fibruoti vaistai yra vaistų, galinčių sumažinti cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją plazmoje, klasė. Tiesą sakant, gerai nurodyti, kad fibratai gali veiksmingiau sumažinti aukštus trigliceridų kiekius nei cholesterolio kiekis, todėl jie dažniausiai vartojami, kai hipertrigliceridemija yra susijusi su hipercholesterolemija.
Cheminiu požiūriu fibratai yra fenoksiizo rūgšties analogai ; šiuo atžvilgiu primenama, kad terapinio veiksmo kūrimui izobutyrinės grupės buvimas yra labai svarbus. Tiesą sakant, šiuo metu rinkoje esantys fibratai yra provaistai, kurie tampa aktyvūs - atlieka savo veiklą - tik po to, kai jie atitinka medžiagų apykaitą.
Aktyvūs principai, priklausantys fibratų klasei
Veikliosios medžiagos, priklausančios fibratų grupei, naudojamoms gydymo srityje Italijoje, yra:
- Fenofibratas ;
- Gemfibrozilis ;
- Bezafibratas .
Fenofibratas yra tiekiamas kaip vienintelis veiklioji medžiaga ir kartu su statinais.
Ar žinote, kad ...
Nors fibrati-statino asociacija yra įvairių dislipidemijų gydymo dalis, ji kelia abejonių dėl naudojimo saugumo. Išsamiau, pagrindiniai rūpesčiai, susiję su šių dviejų vaistų klasių vartojimu, susiję su galimu miopatijų vystymosi rizikos padidėjimu. Ši padidėjusi rizika yra didesnė, kai gemfibrozilio fibrato vaistas yra susijęs su statinais. Tai nėra atsitiktinumas, kad šiuo metu Italijoje turimi vaistai, kurių sudėtyje yra fibrato ir statino, yra pagrįsti fenofibratu.
Trumpa pluoštinių vaistų istorija
Fibruotų vaistų lipidų kiekį mažinantį veiksmą 1962 m. Atrado du „Imeprial Chemical Industries“ mokslininkai, tačiau tik 1967 m. Fibrato klasės protėvis - išsamiai - klofibratas gavo leidimą prekiauti JAV rinkoje. iš FDA (Maisto ir vaistų administracija). Tačiau, remiantis duomenimis, surinktais tais metais, kai ši veiklioji medžiaga pateko į gydymą, paaiškėjo, kad, nors ir sugebėjo sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje, jis ne taip sumažino mirtinų širdies ir kraujagyslių sutrikimų, atsirandančių dėl sąlygų. hipercholesterolemijos ir hipertrigliceridemijos. Be to, buvo pastebėta, kad tos pačios veikliosios medžiagos naudojimas terapinėje srityje buvo glaudžiai susijęs su tulžies skaičiavimo atvejais. Todėl klofibratas neteko naudos kitiems fibruotiems vaistams, kurie laikomi veiksmingesniais ir saugesniais, pvz., Fenofibratu (kai kuriose Europos šalyse jau 1975 m.) Ir gemfibroziliu (įterptas terapijoje 1981 m.).
Terapinės indikacijos
Kada naudoti pluoštinius vaistus
Pluoštiniai vaistai nelaikomi pirmuoju vaistu, skirtu gydyti dislipidemijas, iš tikrųjų jie naudojami tik tada, kai nefarmakologinės dislipidemijos (dietos, svorio mažinimo, fizinio aktyvumo ir kt.) Strategijos nėra veiksmingos arba kai jos nėra galima administruoti pirmojo pasirinkimo vaistus.
Detaliau nurodoma šios klasės vaistų vartojimas:
- Gydant dislipidemiją, kuriai būdingas trigliceridų kiekio padidėjimas, kuris nereaguoja į mitybą;
- Gydant mišrią dislipidemiją, kuriai būdinga hipercholesterolemija ir hipertrigliceridemija, kai pastaroji yra didesnės klinikinės reikšmės ir kai dietinis gydymas nesukelia norimo poveikio;
- Gydant sunkią hipertrigliceridemiją, susijusią ar nedidelę HDL reikšmę;
- Gydant pirminę hipercholesterolemiją, kai statinų vartojimas yra kontraindikuotinas arba netoleruojamas.
Be to, vyrams pacientams, vartojantiems aukštą cholesterolio koncentraciją kraujyje ir kai negalima naudoti statinų, fibratų vartojimas taip pat nurodomas vyrams.
Pastaba
Kadangi terapinės indikacijos gali skirtis priklausomai nuo veikliosios medžiagos, kurią reikia naudoti, išsamią ir išsamią informaciją rasite gydytojo nurodytame vaisto pakuotės lapelyje.
Veiksmų mechanizmas
Kaip veikia pluoštiniai vaistai?
Kaip minėta, fibratiniai vaistai gali žymiai sumažinti trigliceridų kiekį kraujyje, negu jie yra aukšto cholesterolio kiekio; tačiau tikslus vaistų veikimo mechanizmas dar nėra visiškai išaiškintas. Nepaisant to, buvo įrodyta, kad fibratai:
- Jie žymiai sumažina VLDL (labai mažo tankio lipoproteinus),
lipoproteinų, turinčių daug trigliceridų);
- Jie skatina vidutinį HDL (didelio tankio lipoproteinų, taip pat vadinamų „geru cholesteroliu“), jie yra lipoproteinai, turintys labai mažą trigliceridų kiekį, bet daug cholesterolio);
- Jie gamina kintamą poveikį LDL (mažo tankio lipoproteinai, lipoproteinai, turintys mažą trigliceridų kiekį, bet turintys didesnį cholesterolio kiekį).
Iki šiol atlikti tyrimai parodė, kad VLDL kiekio sumažėjimas daugiausia susijęs su dviem fibratinių vaistų veikimo mechanizmais, tokiais kaip: lipoproteinų lipazės stimuliavimas (fermentas, atsakingas už trigliceridų pašalinimą iš VLDL) ir stimuliavimas. riebalų rūgščių oksidacija, kurią skatina alfa tipo tipų peroksisominių proliferatorių aktyvuojami receptoriai .
Kita vertus, didėjantis apolipoproteino A-1 sintezės poveikis pasireiškia HDL padidėjimo poveikiui.
Be to, visi fibratai gali paspartinti cholesterolio išsiskyrimą ir pašalinimą iš kepenų .
Daugiau informacijos apie fibratinių vaistų veiksmingumą rasite taip pat: Fibratai ir cholesterolis.
Šalutinis poveikis
Kokie šalutiniai poveikiai sukelia pluoštinius vaistus?
Nors šalutinis poveikis gali šiek tiek skirtis, priklausomai nuo pacientui paskirtos veikliosios medžiagos, kai kurios iš jų yra bendros visai fibratų klasei. Išsamiau, po gydymo fibratais galima susidurti su šalutiniais poveikiais, tokiais kaip:
- Galvos skausmas;
- Virškinimo trakto simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir vidurių pūtimas;
- pankreatitas;
- Anemija, trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, pancitopenija;
- Cholelitizė, cholestazė, cholestazinė gelta, nenormalus kepenų funkcijos sutrikimas ir hepatitas;
- Raumenų silpnumas, mialgija, artralgija, rabdomiolizė;
- Impotencija ir libido pokyčiai.
Be to, turime nepamiršti, kad jautriems asmenims gali atsirasti alerginių reakcijų.
Tačiau, nepaisant to, kas buvo pasakyta iki šiol, dauguma pacientų fibratai vis dar gerai toleruojami.
Nėštumas ir žindymas
Ar galima naudoti pluoštinius vaistus nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Nors tyrimuose su gyvūnais nebuvo pranešta apie teratogeninio poveikio atvejus, atsirandančius dėl fibratų vartojimo nėštumo metu, nėra tinkamų preparato vartojimo nėščioms moterims tyrimų. Dėl šios priežasties fibruotų vaistų vartojimas nėščioms moterims paprastai draudžiamas.
Panašiai nežinoma, ar fibratai išsiskiria į motinos pieną; todėl, kaip atsargumo priemonė, jų vartojimas kontraindikuotinas ir laktacijos metu.
Kontraindikacijos
Kai nenaudojate pluoštinių vaistų
Kalbant apie šalutinius reiškinius, netgi kontraindikacijos, susijusios su fibruotų vaistų vartojimu, gali šiek tiek skirtis, priklausomai nuo veikliosios medžiagos, kurią reikia naudoti. Tačiau galima teigti, kad fibratinių vaistų vartojimas - tiek monoterapijoje, tiek kombinuotojo gydymo metu - draudžiamas šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir (arba) bet kuriai pagalbinei medžiagai, esančiai naudojamame vaistiniame preparate;
- Pacientams, sergantiems kepenų liga, išskyrus kepenų steatozę, nes tai yra būklė, dažnai susijusi su hipertrigliceridemija;
- Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir kuriems atliekama inkstų dializė;
- Pacientams, sergantiems tulžies pūslės liga, kuriai būdinga chelelitizė;
- Pacientams, kuriems po fibratų vartojimo pasireiškė fotoalerginės ar fototoksinės reakcijos;
- Nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Galiausiai reikia pažymėti, kad fibruotų vaistų vartojimas kartu su statinais paprastai yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra polinkis į miopatiją (pvz., Sutrikusi inkstų funkcija, sunkios infekcijos, diabetas, hipotirozė, padidėjęs amžius ir tt).,
