rifampicinu

Rifampicinas yra antibiotikas, priklausantis rifamicinų klasei. Tai pusiau sintetinis junginys, gaunamas iš Viduržemio jūros Nocardia gaminamo rifamicino B.

Rifampicinas - cheminė struktūra

Rifampicinas turi baktericidinį poveikį (ty gali nužudyti bakterijas) ir yra parduodamas farmacinių kompozicijų, tinkamų tiek geriamam, tiek parenteriniam vartojimui, pavidalu.

indikacijos

Ką naudojate

Rifampicino monoterapija naudojama infekcijų, kurias sukelia Neisseria meningitidis ir Haemophilus influenzae, profilaktikai.

Tačiau kartu su kitais antibiotikais rifampicinas naudojamas gydant:

tuberkuliozė;
raupsai;
endokarditas;
osteomielitas;
Sunkios legioneliozės;
Ūminė bruceliozė;
Sudėtingos šlapimo takų infekcijos.

įspėjimai

Prieš pradedant gydymą rifampicinu, suaugusiems pacientams reikia stebėti, ar nėra kraujo kiekio ir kontroliuoti, kad būtų galima nustatyti bilirubino, kepenų fermentų ir kreatinino koncentraciją kraujyje.

Rifampicinas turi fermentinį indukcinį pajėgumą ir todėl gali padidinti daugelio endogeninių substratų, įskaitant vitaminą D ir skydliaukės ir antinksčių hormonus, metabolizmą.

Pacientams, kuriems pasireiškia rifampicinas, gali pablogėti porfirija.

Rifampicinas gali suteikti raudonos spalvos šlapimui, prakaitui, ašaroms ir skrepliams. Be to, buvo pranešta, kad rifampicino vartojančių pacientų minkšti kontaktiniai lęšiai yra nuolatinės raudonos spalvos.

Atsargiai reikia vartoti rifampiciną ankstyvoje vaikystėje ir senyviems pacientams, kurių mityba yra prasta, ypač kai antibiotikas vartojamas kartu su izoniazidu tuberkuliozės gydymui.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rifampicino vartoti galima tik tuo atveju, jei tai tikrai būtina ir griežtai prižiūrint gydytojui. Šių pacientų kepenų funkcija turi būti nuolat stebima. Jei pasireiškia bet kokio toksiškumo kepenims simptomai, gydymą rifampicinu reikia nutraukti.

Rifampicinas gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą, todėl, gydant antibiotikais, reikia naudoti ne hormoninius kontracepcijos metodus.

sąveika

Rifampicinas yra citochromo P450 kepenų fermentų induktorius, todėl gali paskatinti eliminaciją ir atitinkamai sumažinti to paties citochromo P450 metabolizuojamų vaistų veiksmingumą. Tarp šių vaistų nurodome:

Anti-traukuliai ;
Antiaritminiai vaistai ;
Kai kurie vaistai nuo vėžio ;
Antipsichotikai ;
Tricikliniai antidepresantai ;
Geriamieji antikoaguliantai ;
Barbitūratai ir benzodiazepinai ;
Chloramfenikolis (antibiotikas);
Fluorochinolonai (antibakteriniai vaistai);
Geriamieji kontraceptikai ;
Kortikosteroidai ;
Opioidiniai analgetikai ;
Antisetikai (antivomito);
Levotiroksinas ;
Teofilinas .

Kartu vartojant rifampiciną ir sakvinavirą bei ritonavirą (antivirusinius vaistus, naudojamus AIDS gydymui), gali padidėti toksinio poveikio kepenims rizika. Todėl reikia vengti šios asociacijos.

Kepenų toksiškumo rizika taip pat padidėja, kai kartu skiriamas rifampicinas ir halotanas (bendrasis anestetikas) arba izoniazidas (vartojamas maliarijos gydymui). Todėl reikia vengti kartu vartoti rifampiciną ir halotaną, o rifampicino ir izoniazido pacientus reikia atidžiai stebėti.

Atovakvono (vaisto, skirto maliarijos gydymui) ir rifampicino vartojimas sumažina atovakvono koncentraciją plazmoje ir padidina rifampicino koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant ketokonazolą (priešgrybelinį) ir rifampiciną, sumažėja abiejų vaistų koncentracija kraujyje.

Kartu vartojant rifampiciną padidėja aktyvaus enalaprilio metabolito (AKF inhibitoriaus) koncentracija plazmoje. Todėl gali reikėti koreguoti vartojamo enalaprilio dozę.

Antacidiniai vaistai gali sumažinti rifampicino absorbciją.

Bet kokiu atveju visuomet gerai pasakyti gydytojui, jei vartojate ar neseniai samdote vaistus, įskaitant receptinius vaistus ir vaistažoles bei homeopatinius produktus.

Šalutinis poveikis

Rifampicinas gali sukelti įvairius šalutinius reiškinius, nors ne visi pacientai juos patiria. Taip yra todėl, kad kiekvienas žmogus turi savo jautrumą vaistui. Todėl neaišku, ar nepageidaujamas poveikis pasireiškia visiems ir tokiu pat intensyvumu kiekvienam pacientui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali atsirasti gydant rifampicinu.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas rifampicinu gali sukelti kepenų toksiškumą ir sukelti hepatito atsiradimą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Rifampicino terapija gali sukelti:

Pykinimas ir vėmimas;
viduriavimas;
Pilvo diskomfortas;
Pseudomembraninis kolitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymo rifampicinu metu gali pasireikšti odos reakcijos, pvz., Paraudimas, niežulys ir lengvas bėrimas.

Retiau pasireiškia sunkesnės reakcijos, pvz., Pemphigoidinė reakcija, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė.

Kraujo ir limfinės sistemos pokyčiai

Gydymo rifampicinu metu:

Trombocitų (ty trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujotakoje), lydimas raudonos spalvos arba ne;
Leukopenija, ty leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas;
Eozinofilija, ty eozinofilų skaičiaus padidėjimas kraujyje;
Ūminė hemolizinė anemija.

Be to, nors ir retai, pranešta apie agranulocitozės atvejus, ty rimtą granulocitų sumažėjimą kraujyje.

Inkstų ir šlapimo takų ligos

Gydymas rifampicinu gali sukelti antinksčių nepakankamumą pacientams, kuriems yra ankstesnis antinksčių funkcijos sutrikimas ir ūminis inkstų nepakankamumas, kurį sukelia ūminis intersticinis nefritas arba ūminis tubulinis nekrozė.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydymo rifampicinu metu:

edema;
Raumenų silpnumas;
miopatija;
karščiavimas;
šaltkrėtis;
Galvos skausmas;
galvos svaigimas;
Kaulų skausmas;
dusulys;
švokštimas;
Arterinio spaudimo ir šoko sumažinimas;
Anafilaksija.

Perdozavimas

Simptomai, kurie gali atsirasti vartojant pernelyg dideles rifampicino dozes, yra:

Pykinimas ir vėmimas, net sunkūs;
Pilvo skausmas;
Galvos skausmas;
niežulys;
mieguistumas;
Laikinas bilirubino ir kepenų fermentų koncentracijos kraujyje padidėjimas;
Rusvai raudonos spalvos, odos, šlapimo, išmatų, prakaito ir ašarų spalva, kurios intensyvumas skiriasi priklausomai nuo narkotikų kiekio;
Veido ir periorbitinė edema;
hipotenzija;
Skilvelių aritmijos;
Sinuso tachikardija;
Širdies sustojimas;
traukuliai;
Sąžinės praradimas.

Rifampicino perdozavimo gydymas turi būti palaikomas, o simptomai turi būti gydomi.

Skrandžio plovimas ir aktyvuota anglis gali būti naudingos šalinant antibiotikų perteklių nuo virškinimo trakto.

Kai kuriems pacientams hemodializė taip pat gali būti naudinga.

Veiksmų mechanizmas

Rifampicinas veikia antibakteriškai, užkertant kelią DNR transkripcijai. Tiksliau, rifampicinas slopina nuo bakterijų priklausomą DNR RNR-polimerazę. Šis fermentas gali transkribuoti genetinę informaciją, esančią DNR komplementinėje RNR molekulėje.

Užkertant kelią bakterijų ląstelių prieigai prie genetinės informacijos, galima sustabdyti įvairias ląstelių veiklas, kurios galiausiai lemia pačios ląstelės mirtį.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Rifampiciną galima vartoti į veną miltelių ir tirpiklio, skirto infuzijai, ir peroraliniam vartojimui kapsulių, tablečių ir sirupo pavidalu.

Gydymo rifampicinu metu būtina laikytis gydytojo nurodymų, susijusių su vaisto kiekiu ir gydymo trukme.

Vartojimas žodžiu

Siekiant skatinti rifampicino absorbciją, patartina vartoti vaistą tuščiu skrandžiu ir nuo valgio.

Gydant tuberkuliozę suaugusiems pacientams, kurių kūno svoris didesnis kaip 50 kg, įprastinė rifampicino dozė yra 600 mg per parą. Kita vertus, pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, įprastinė vaisto dozė yra 450 mg per parą.

Gydant tuberkuliozę, rifampicinas visada vartojamas kartu su kitais antibiotikais.

Kitų infekcijų gydymui įprastinė rifampicino dozė yra 900–1200 mg per parą, skiriama dviem dalimis.

Vaikams rekomenduojama rifampicino dozė yra 10-20 mg / kg kūno svorio, skiriama dviem dalimis. Vaikams negalima skirti didesnės nei 600 mg paros dozės.

Intraveninis vartojimas

Intraveninio rifampicino skyrimas nurodomas, kai paciento būklė neleidžia vartoti per burną.

Tiek tuberkuliozės gydymui, tiek kitokių infekcijų gydymui, rifampicino dozė, paprastai skiriama suaugusiesiems intraveninės infuzijos būdu, yra 600 mg vaisto.

Nėštumas ir žindymas

Rifampicinas gali prasiskverbti per placentą, tačiau jo poveikis vaisiui nežinomas. Tačiau su graužikais atlikti tyrimai parodė, kad didelės rifampicino dozės gali sukelti teratogeninį poveikį. Be to, vartojant paskutines nėštumo savaites, rifampicinas gali paskatinti naujagimiui ir motinai, kurioms reikia tinkamo gydymo K vitaminu, kraujavimą po gimdymo.

Atsižvelgiant į šiuos faktus, nėščios moterys rifampiciną turėtų vartoti tik tuo atveju, jei tikėtina motinos nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui ir tik griežtai prižiūrint gydytojui. Tas pats pasakytina ir apie tai, kad motinos, maitinančios krūtimi, naudojasi antibiotikais.