Išsiaiškinus sildenafilą ir didelę sėkmę gydant erekcijos sutrikimus, svarbiausios farmacijos rinkos bendrovės buvo nepalankios sąlygos, palyginti su Pfizer, kompanija, prekiaujanti Viagra; todėl jie ryžtingai ėmėsi ieškoti naujų ir efektyvesnių 5-ojo tipo fosfodiesterazės inhibitorių, kurie priklauso sildenafiliui.
Vardenafilis yra 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius, vartojamas erekcijos sutrikimui gydyti.
Vardenafilio istorija
Vardenafilis yra antrasis 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriaus vaistas, kuris buvo parduotas po to, kai 2003 m. Rugpjūčio 19 d. Buvo gautas Maisto ir vaistų administracijos leidimas gydyti erekcijos sutrikimą.
Vienu metu „Vardenafil“ pardavė tris farmacijos kompanijas, kurios sukūrė „Bayer Pharmaceuticals“, „GlaxoSmithKline“ ir „Schering-Plough“ registruotu pavadinimu Levitra ®. Tačiau 2005 m. „Bayer Pharmeceutical“ kompanija grįžo į farmacijos įmonę „GlaxoSmithKline“ teisę platinti vardenafilą Levitra vardu rinkose už Jungtinių Valstijų ribų, todėl Italijoje ir kitose Europos Sąjungos šalyse. Šiandien farmacinė bendrovė „GlaxoSmithKline“ prekiauja vardenafiliu pagal registruotą Vivanza ® pavadinimą.
Dėl Europos Sąjungos prekybos įstatymų, leidžiančių lygiagrečiai sumokėti, vardenafilis Italijoje ir kitose ES valstybėse narėse gali būti pateiktas abiejuose registruotuose pavadinimuose, ty „Levitra“ (parduodamas „Bayer Pharmaceuticals“) ir Vivanza (parduodama „GlaxoSmithKline“). Neseniai JAV ir Kanadoje buvo patvirtinta burnoje disperguojamoji vardenafilio forma ir yra parduodama registruotu pavadinimu Staxyn ®.
Vardenafilis, daugiau nei tikrasis tyrimas arba mokslinis atradimas, yra struktūrinė pagrindinės molekulės, sildenafilio (veikliosios viagra sudedamosios dalies) modifikacija. Tiesą sakant, vardenafilio cheminė struktūra skiriasi nuo sildenafilio cheminės struktūros tik skirtingai azoto atomo pozicijai ir piperazino žiedo alkilo pakaitalui, kuris vietoj metilo grupės yra etilo grupė, ty ji buvo pridėta tik anglies atomas, kuris nekeičia vardenafilio farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių sildenafilio atžvilgiu. Tiesą sakant, galima pažymėti, kad farmakologinės savybės, šalutinis poveikis, laikas, per kurį vaistas gali įsigalioti, ir kitos vardenafilio savybės yra labai panašios į sildenafilio savybes. Tačiau, nepaisant visų panašumų, vardenafilis turi tam tikrą savybę, kurios neturi kito 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriaus; vardenafilis gerokai padidina laiką nuo makšties įsiskverbimo pradžios iki ejakuliacijos ir todėl gali būti naudojamas ir priešlaikiniam ejakuliacijai gydyti . Šis vardenafilio pranašumas gali būti vartojamas pacientams, sergantiems tiek erekcijos disfunkcija, tiek priešlaikine ejakuliacija, gydant tik vieną vaistą.
Veiksmų mechanizmas
Norint veikti, vardenafilui reikia pakankamai seksualinės stimuliacijos, kitaip jo vartojimas nesukelia norimo poveikio.
Vardenafilis yra 5 tipo (PED5) fosfodiesterazės inhibitorius, specifinis cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas); 5-ojo tipo fosfodiesterazė yra daugiausia esanti varpos šlaunikaulių organų induose ir yra fermentas, atsakingas už cGMP (ciklinio guanozino monofosfato) skaidymą; todėl šio fermento slopinimas vardenafiliu sukelia didesnę cGMP koncentraciją (ciklinis guanozino monofosfatas), todėl jis leidžia didesnį vazodilatacijos procesą, suteikiant intensyvesnę erekciją per didesnį kraujo įsisavinimą korpuse.
Apibendrinant galima teigti, kad vardenafilis, būdamas 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius, specifinis cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas), neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio, bet veiksmingai padidina azoto oksido (NO) morfelaksido poveikį. ant lygaus varpos kūno dalies raumenų: kai aktyvuojamas NO / cGMP kelias, kaip tai vyksta seksualinės stimuliacijos metu, vardenafilio 5-ojo tipo fosfodiesterazės slopinimas žymiai padidina cGMP lygį korpuse.
Be to, vardenafilis, kaip ir kiti 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai ir erekcijos sutrikimų gydymas apskritai, užkariavo visus interneto puslapius, kurių dauguma suteikia labai paprastą būdą gauti vaistą, net ir siūlyti tiesiogiai siųsti vaistą kliento namuose. Daugelis žmonių traukia galimybę gauti vardenafilį per internetą, vilioja akivaizdžiai mažos kainos ir noras išspręsti jų problemą nesikreipiant į gydytoją, taip išvengiant galimų inbarazzi. Akivaizdu, kad tai yra visiškai neteisingas požiūris, nes gydytojas yra būtinas vertinant problemą. Pavyzdžiui, erekcijos disfunkcija gali būti kitokio pobūdžio, o vaistai nebūtini.
Dažnai vardenafilis ir kiti fermentai fosfodiesterazės 5 inhibitoriai yra parduodami daug mažesnėmis ar didesnėmis dozėmis nei rekomenduojami gydomieji, ir / arba preparatuose, kurie jungia kelis „stebuklus“: panašūs kokteiliai yra reklamuojami vadovų. šių svetainių „'potentissimi' 'arba' 'neklystantis' '; iš tiesų, tokios dozės gali rimtai pakenkti paciento sveikatai, padidindamos vaisto šalutinio poveikio mastą ir dažnumą. Todėl vardenafilio pirkimas internetu, prieš tai nepasikonsultavęs su gydytoju, yra labai nepalankus. Jei vardenafilį vartoja asmenys, sergantys amžiaus ar širdies ir kraujagyslių ligomis, būtina atlikti išsamų ir prevencinį medicininį įvertinimą, siekiant užtikrinti, kad vardenafilio vartojimas nesukeltų jokio rimto nepageidaujamo poveikio ir netrukdytų. paciento klinikinis vaizdas.
