gentamicino

Gentamicinas yra antibiotikas, priklausantis aminoglikozidų klasei.

Tiesą sakant, gentamicinas nesudaro vienos molekulės, bet yra daugelio antibiotikų, gautų iš Micromonospora purpurea ir kitų panašių į dirvožemio mikroorganizmų, mišinys.

Gentamicinas - cheminė struktūra

Antibiotikų mišinyje yra trys specifiniai komponentai: gentamicinas C-1, gentamicinas C-1a ir gentamicinas C-2.

Gentamicinas buvo vienas pirmųjų antibiotikų, veikiančių prieš Pseudomonas aeruginosa, patogeniškos, oportunistinės ir labai virulentinės bakterijos, kurios gali sukelti plaučius, odos infekcijas (dažnai atsiradusias nudegus), ausų ir akių infekcijas. šlapimo takų.

Gentamicinas turi gana platų veiksmų spektrą.

Gentamicinas yra komerciškai prieinamas farmacinių kompozicijų, tinkamų parenteriniam vartojimui, vietiniu ir akies būdu, pavidalu.

indikacijos

Ką naudojate

Gentamicinas vartojamas užsikrėtusiems jai jautrioms bakterijoms sukelti.

Visų pirma, gydant gentamiciną, gydoma:

Primityvios odos uždegiminės formos, susijusios su bakterinėmis infekcijomis, tokiomis kaip folikulitas, furunkulozė ir mikrobinė egzema (vietinis vartojimas).
Infekcijos, atsirandančios dėl įvairių laipsnių ir laipsnių nudegimų (vietinis vartojimas naudojant okliuzinius tvarsčius ir / arba parenteralinį vartojimą).
Infekcijos odos transplantacijos metu (vietinis ir (arba) parenterinis vartojimas).
Pleuro-plaučių infekcijos, pvz., Bronchitas, pneumonija, bronchopneumonija, pleuritas ir empyema (parenterinis vartojimas).
Ūminės ir lėtinės šlapimo takų infekcijos, pvz., Cistitas, pyelitas, pyelonefritas ir užsikrėtę kalkuliai (parenterinis vartojimas).
Septinės būklės (parenterinis vartojimas).
Pilvo infekcijos (parenterinis vartojimas).
Nervų sistemos infekcijos, pvz., Meningitas, meningoencefalitas ir kt. (parenterinis vartojimas).
Chirurginės infekcijos (parenterinis vartojimas).
Otorinolaringologinės infekcijos, tokios kaip pūlingas vidutinis vidurinis ausies uždegimas, sinusitas, mastoiditas, tonzilitas, faringotonsilitas (parenterinis vartojimas).
Ginekologinės infekcijos, tokios kaip septinis abortas, metritas, dubens peritonitas ir kt. (parenterinis vartojimas).
Išorinės akies infekcijos, pvz., Konjunktyvitas, keratitas, keratokonjunktyvitas, ragenos opos, blefaritas, blefarokonjunktyvitas, dakryocistitas (akių vartojimas).
Prieš ir po chirurginės profilaktikos akių operacijos metu (akių vartojimas).

Be to, gentamicinas taip pat gali būti naudojamas polimerinėse matricose, skirtose ortopedinei chirurgijai, siekiant užkirsti kelią infekcijoms sankryžose.

įspėjimai

Gentamicino naudojimas gali paskatinti atsparių bakterijų ar grybelių superinfekciją. Jei taip atsitinka, gydymą antibiotikais reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą nuo infekcijos.

Jei gentamicinas ilgą laiką arba didelėmis dozėmis vartojamas parenteraliai, reguliariai sekti inkstų ir kepenų funkciją bei elektrolitų kiekį serume.

Gentamicinas yra nefrotoksinis (toksiškas inkstams). Inkstų toksiškumo rizika padidėja pacientams, kuriems jau yra inkstų liga, ir pacientams, kuriems skiriamos didelės vaisto dozės ir ilgai.

Pacientams, sergantiems myasthenia gravis, Parkinsono liga arba kūdikių botulizmu, gentamiciną reikia skirti atsargiai, nes antibiotikas gali sustiprinti raumenų silpnumą, kurį sukelia tokie vaistai.

Gydant gentamicinu, susijusiu su kitais antibiotikais, buvo pranešta apie viduriavimo ir pseudomembraninio kolito atvejus. Jei pasireiškia sunkus viduriavimas ir (arba) viduriavimas, kartu su gydymu gentamicinu reikia nedelsiant nutraukti.

Parenteralinio gentamicino vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, kuris gali pakenkti gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl reikia būti atsargiems.

sąveika

Reikia vengti kartu vartoti gentamiciną ir kitus nefrotoksinius ar ototoksinius vaistus. Tarp šių narkotikų paminėjome:

Cisplatina, metotreksatas ir ifosfamidas, vaistas nuo vėžio;
Kolistinas, antibiotikas;
Streptomicinas, kanamicinas, tobramicinas, paromomicinas, neomicinas ir amikacinas, kiti aminoglikozidai;
Acikloviras, gancikloviras, tenoviras ir kiti antivirusiniai vaistai;
Amfotericinas B, priešgrybelinis agentas;
Imunosupresiniai vaistai, tokie kaip ciklosporinas ;
Joduotas kontrastas ;
Galingi diuretikai, tokie kaip etakrynino rūgštis arba furosemidas ;
Kai kurie cefalosporinai .

Kai kurie beta-laktamo antibiotikai (pvz., Kai kurių tipų penicilinai ar cefalosporinai) yra nesuderinami. Tiesą sakant, jei šie vaistai skiriami kartu su gentamicinu, abiejų antibiotikų inaktyvacija. Todėl, jei reikalingas kombinuotas gydymas, abu vaistiniai preparatai neturėtų būti maišomi toje pačioje tirpale ir turi būti skiriami dviejuose skirtinguose audinių skyriuose (pvz., Jei gentamicinas švirkščiamas į ranką, beta laktamas turi būti švirkščiamas į kita ranka).

Bet kokiu atveju turėtumėte informuoti gydytoją, jei vartojate ar neseniai samdote vaistus, įskaitant vaistus nuo vaistų ir vaistažolių bei homeopatinius produktus.

Šalutinis poveikis

Gentamicinas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria.

Nepageidaujamo poveikio tipas ir intensyvumas priklauso nuo skirtingo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi vaisto atžvilgiu.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali atsirasti gydant gentamicinu. Dauguma šių poveikių gali pasireikšti tik tuomet, kai gentamicinas skiriamas parenteraliai, tačiau tai neatmeta galimo nepageidaujamo poveikio pasireiškimo net tada, kai gentamicinas yra skiriamas vietiškai arba akies.

Inkstų ir šlapimo takų ligos

Gentamicino terapija gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimą, padidėjusį karbamido kiekį kraujyje, ūminį inkstų nepakankamumą ir gali sukelti didelį fosfatų ir amino rūgščių kiekį šlapime.

Alerginės reakcijos

Gentamicinas gali sukelti vaistų karščiavimą ir padidėjusio jautrumo reakcijas, kartais net sunkias.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Gydymas gentamicinu gali sukelti:

Sumažėjęs kalcio, magnio ir kalio kiekis kraujyje;
Apetito praradimas;
Svorio netekimas;
Sumažėjęs fosfatų kiekis kraujyje.

Nervų sistemos sutrikimai

Gentamicino terapija gali sukelti:

Periferinių nervų pažeidimas;
Jautrumo praradimas;
Organinių smegenų sindromas;
Galvos skausmas;
galvos svaigimas;
Balanso sutrikimai;
Traukuliai.

Psichikos sutrikimai

Gydymas gentamicinu gali sukelti psichinę depresiją, sumišimą ir haliucinacijas.

Ausų ir labirinto sutrikimai

Gentamicino terapija gali sukelti:

Akustinio nervo sutrikimas;
Klausos praradimas;
Spengimas ausyse;
galvos svaigimas;
Ménière sindromas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas gentamicinu gali sukelti pykinimą, vėmimą, padidėjusį seilėjimą ir burnos ertmės uždegimą.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gentamicino terapija gali padidinti kepenų fermentų ir bilirubino koncentraciją kraujyje.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas gentamicinu gali sukelti:

Alerginis odos išbėrimas;
niežulys;
Odos paraudimas;
Plaukų slinkimas;
Erythema multiforme;
Stevenso-Džonsono sindromas;
Toksiška epidermio nekrolizė.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti nepageidaujami poveikiai, kurie gali pasireikšti gydant gentamiciną, yra šie:

Atsparių bakterijų ar grybų superinfekcijos;
Eozinofilija, ty eozinofilų skaičiaus padidėjimas kraujyje;
Hipotenzija ar hipertenzija;
mialgija;
drebulys;
karščiavimas;
Skausmas injekcijos vietoje.

Perdozavimas

Gentamicino perdozavimo atvejų buvo pranešta tik vartojant parenterinį vaisto vartojimą. Šiuo atveju hemodializė gali būti naudinga greitai pašalinant gentamicino perteklių iš plazmos.

Perdozavimo atvejų nepastebėta vietinio gentamicino vartojimo metu.

Veiksmų mechanizmas

Gentamicinas veikia antibiotikais, trukdydamas bakterijų baltymų sintezei.

Bakterijų ląstelių baltymų sintezė vyksta organų, vadinamų ribosomomis, dėka. Šie organeliai susideda iš ribosominės RNR ir susijusių baltymų, sudarant du subvienetus: 30S subvienetą ir 50S subvienetą.

Ribosomos užduotis yra išversti RNS RNS iš ląstelių branduolio ir sintezuoti baltymus, kuriems ji koduojama.

Gentamicinas, kaip ir visi aminoglikozidai, gali prisijungti prie ribosominio 30S subvieneto ir:

Užkirsti kelią pasiuntinio RNR prisijungimui prie ribosomos;
Tokiu būdu sukeldamas „klaidingą“ pranešimo RNR skaitymą, ribosomas sintezuoja „neteisingus“ baltymus, vadinamus ne prasminiais baltymais.

Kai kurie iš šių ne prasminių baltymų įterpiami į bakterijų ląstelių membraną, pakeičiant jo pralaidumą. Dėl membranos pralaidumo pakeitimo į tą pačią ląstelę galima patekti į papildomą antibiotiką, todėl bendras baltymų sintezės blokas.

Visa tai sukelia didelę žalą bakterijų ląstelei, kuri, galiausiai, miršta.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Kaip minėta pirmiau, gentamicinas yra įvairių farmacinių preparatų, tinkamų:

Parenterinis vartojimas tirpalo pavidalu, kurį galima švirkšti į raumenis arba į veną arba į veną;
Vartojimas vietiniu būdu kremų arba tepalų pavidalu;
Akių lašai arba akių tepalai.

Gentamicino dozus turi nustatyti gydytojas pagal gydomos infekcijos rūšį ir sunkumą bei kiekvieno paciento svorį, amžių ir sveikatos būklę.

Žemiau pateikiamos kai kurios gentamicino dozės.

Sušvirkštimas į raumenis arba į veną

Suaugusiesiems, paaugliams ir vaikams paprastai skiriama gentamicino dozė yra 3-6 mg / kg kūno svorio, skiriama vieną dozę arba dviem dalimis.

Naujagimiams gentamicino paros dozė yra 4-7 mg / kg kūno svorio, skiriama vieną kartą.

Nutukusiems pacientams gentamicino kiekis turi būti apskaičiuojamas remiantis jų teoriniu kūno svoriu, o ne pagal faktinį kūno svorį.

Paprastai gydymas trunka nuo septynių iki dešimties dienų, tačiau gydytojas gali nuspręsti jį pratęsti.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir suaugusiems pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas ir kuriems taikoma hemodializė, mažesnės gentamicino dozės bus lyginamos su įprastomis.

Vartojimas vietiniu būdu

Rekomenduojama bent 3–4 kartus per dieną naudoti gentamicino kremą arba tepalą, kol bus pasiektas pagerėjimas. Po to per 24 valandas paraiškų dažnumą galima sumažinti iki 1-2 kartų.

Akių vartojimas

Rekomenduojama įvesti vieną ar du akių lašų lašus į konjunktyvą, kuris yra 3-4 kartus per dieną arba kaip nurodė gydytojas. Labai sunkių infekcijų atveju gydytojas gali nuspręsti padidinti vaisto vartojimo dažnumą.

Oftalmologinis tepalas turėtų būti taikomas 3-4 kartus per dieną.

Jei akių lašai buvo paskirti kartu su tepalu, tepalas gali būti naudojamas vieną kartą vakare.

Nėštumas ir žindymas

Gentamicinas gali kirsti placentą ir gali pakenkti vaisiui.

Kai kuriems naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo parenteralinį gentamiciną, buvo negrįžtamos dvišalės įgimtos kurtės. Todėl nėštumo metu parenterinė gentamicino vartoti negalima.

Gentamicinas išsiskiria į motinos pieną, todėl motinos, maitinančios krūtimi prieš vartojant vaistą, turėtų kreiptis į gydytoją, kuris nuspręs, ar nutraukti žindymą.

Bet kokiu atveju nėščiosios ir žindančios motinos, prieš vartodamos gentamiciną bet kokioje farmacinėje formoje ir prieš vartodamos bet kokį vaistą, turėtų kreiptis į gydytoją.