Kas yra ir ką naudojate
Alfuzozinas yra selektyvus alfa-1 post synaptic adrenerginių receptorių antagonistas, esantis prostatos, šlapimo pūslės pagrinde ir kakle, šlaplės prostatos dalyje ir prostatos kapsulėje.
Alfuzozinas vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti ir hipertenzijai gydyti .
Veikimo mechanizmas
Alfuzozino veikimo mechanizmas yra labai paprastas: vaistinis preparatas jungiasi prie alfa-1 adrenerginių receptorių selektyviai ir konkurencingai, tokiu būdu skatindamas glotnumo raumenis, kuriame yra minėti receptoriai; kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas sukelia kraujospūdžio sumažėjimą, o šlapimo pūslės, šlaplės ir prostatos lygiųjų raumenų atsipalaidavimas padeda sumažinti arba bent jau sumažinti gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus.
Efektyvumo ir saugumo tyrimai
Alfuzozinas buvo patvirtintas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų gydymui Maisto ir vaistų administracijos (FDA, aukščiausioji JAV narkotikų ir maisto įstatymų priežiūros institucija) 2003 metais. Jungtinėse Amerikos Valstijose alfuzozinas jį prekiauja farmacijos įmonė „Sanofi Aventis“ registruotu „Uroxatral®“ pavadinimu, o kitose šalyse, įskaitant Italiją, prekiaujama registruotu Xatral ® pavadinimu; Egipte galiausiai jis parduodamas registruotu „Prostetrol®“ pavadinimu.
Alfuzozinas yra ypač selektyvus alfa adrenerginiams receptoriams, kurie yra apatiniuose šlapimo takuose. Būtent, blokuodami šiuos receptorius, šlapimo pūslės kaklo ir prostatos raumenys yra atsipalaidavę, todėl pagerėja ir padidėja šlapimo tekėjimas, kurio sumažėjimas yra vienas iš sunkiausių simptomų, susijusių su gerybine prostatos hiperplazija.,
Siekiant įvertinti alfuzozino farmakokinetines savybes, buvo atlikti keli sveikų savanorių ir pacientų, sergančių gerybine prostatos hiperplazija, tyrimai. viename iš šių tyrimų buvo tiriamas gydymas 7, 5 mg ir 30 mg paros dozėmis sveikiems savanoriams, o gerybinės prostatos hipertrofijos pacientams buvo skiriama 7, 5 mg ir 15 mg paros dozė įvairiose kontrolinėse grupėse.
Absoliutus vaisto, skirto pailginto atpalaidavimo alfuzozino tabletėms, biologinis prieinamumas yra 49% pilvo skrandyje. Tyrimas parodė, kad maksimali alfuzozino koncentracija plazmoje, kai vartojamos pailginto atpalaidavimo tabletės, pasiekiama praėjus maždaug aštuonias valandas nuo suvartojimo, visada esant visam skrandžiui. Kita alfuzosino pailginto atpalaidavimo tablečių savybė yra ta, kad po vienkartinių arba daugkartinių dozių, kurios neviršija 30 mg, skiriama beveik linijinė kinetika. Tyrimas parodė, kad maisto trūkumas skrandyje sumažina alfuzozino absorbciją iki 50%, palyginti su tomis pačiomis dozėmis, vartojamais pilvo skrandyje. Dėl šios priežasties rekomenduojama vartoti vaistą ant viso skrandžio ir kasdien toje pačioje valgio metu, tokiu būdu skatinant sukurti naudingą rutiną, kad būtų išlaikyta beveik pastovios alfuzozino koncentracija plazmoje. tiek prisiminti vartoti vaistą (atsižvelgiant į tai, kad didelė dalis pacientų, kuriems gydoma gerybinė prostatos hiperplazija, yra senyvo amžiaus žmonės, gali turėti atminties problemų). Senyviems pacientams taip pat reikia atkreipti dėmesį į alfuzozino dozę, nes klinikiniai tyrimai pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, parodė, kad vaisto koncentracija plazmoje skiriasi priklausomai nuo pacientų amžiaus; iš tiesų pastebėta, kad vyresniems nei 75 metų pacientams alfuzozino terapinės dozės koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 35% didesnė nei pacientams, jaunesniems nei 65 metų.
Dozavimas ir vartojimo metodas
Rinkoje yra skirtingos alfuzozino dozės, pradedant nuo 2, 5 mg, 5 mg arba 10 mg. Įvairios dozės gali būti naudojamos gydant arterinę hipertenziją ir yra naudingos atliekant individualizuotą gydymą, pagrįstą hipertenzijos sunkumu. Tačiau gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti rekomenduojama alfuzozino dozė yra 10 mg per parą, vartojama tik vieną kartą per parą po valgio. Pailginto atpalaidavimo tabletės jokiu būdu neturi būti skirstomos, kramtomos ar pažeistos, jas reikia nuryti su pakankamu kiekiu vandens ar kitų skysčių. Netinkamas vartojimas gali sukelti nepageidaujamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją. Pacientams, kuriems jau gydoma arterinė hipertenzija, gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų gydymas turi būti pradėtas koreguojant vartojamą alfuzozino dozę dėl žinomų antihipertenzinių pastarųjų savybių. Be to, pacientams, vyresniems nei 75 metų, reikia atkreipti dėmesį į skiriamą alfuzozino dozę, nes kai kuriuose klinikiniuose tyrimuose pastebėta, kad šiai amžiaus grupei priklausantiems asmenims alfuzozino koncentracija plazmoje yra didesnė nei iki 30%, palyginti su kitų pacientų vertėmis.
Kadangi didelė dalis alfuzozino išsiskiria per inkstus, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, ir, jei įmanoma, gydyti alfuzozinu, nes nepakanka duomenų apie šio vaisto klinikinį saugumą šioje grupėje. pacientų. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, taip pat nerekomenduojama vartoti 10 mg alfuzozino paros dozės.
Alfuzozinas: šalutinis poveikis ir kontraindikacijos »
