narkotikai

Gabapentinas: Kas tai? Kaip tai veikia? I.Randi indikacijos, dozavimas, šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

bendrumas

Gabapentinas yra veiklioji medžiaga, naudojama epilepsijai ir periferiniam neuropatiniam skausmui gydyti.

Gabapentinas - cheminė struktūra

Gabapentinas buvo susintetintas, kad būtų sukurtas aktyvus ingredientas, galintis agonistiškai veikti prieš gama-aminovo rūgšties (GABA) receptorius, vienas svarbiausių centrinės nervų sistemos neurotransmiterių. Todėl buvo siekiama sukurti vaistą su GABA-mimetiniu poveikiu, kuris galėtų būti naudingas gydant epilepsiją, panašus į kitus aktyvius ingredientus, turinčius panašų poveikį (kaip barbitūratai ir benzodiazepinai). Paradoksalu, tačiau gabapentinas nerodo jokio GABA-mimetinio aktyvumo, tačiau manoma, kad jo veikimo vieta yra kalcio kanaluose . Nepaisant to, tikslus veikimo mechanizmas, kuriuo ši veiklioji medžiaga gali kontroliuoti epilepsijos priepuolius ir su kuria ji sugeba sukelti analgeziją esant periferiniam neuropatiniam skausmui, dar neaišku.

Gabapentinas turi būti vartojamas per burną . Iš tiesų vaistai, kurių sudėtyje yra jo, yra kapsulių arba dengtų tablečių pavidalu. Šių vaistų išdavimas gali vykti pateikus kartotinį receptą (RR); tačiau tai yra A grupė, kurios kaina gali būti kompensuojama Nacionalinės sveikatos sistemos (SSN).

smalsumas

Gabapentinas taip pat žinomas gabapentinos moterų vardu.

Gabapentiną turinčių vaistų pavyzdžiai

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Terapinės indikacijos

Kada nurodomas Gabapentino vartojimas?

Gabapentino vartojimas skirtas gydant:

  • Įvairios epilepsijos formos (tiek epilepsijos priepuoliai apsiriboja lokalizuotomis smegenų sritimis, tiek epilepsijos priepuoliai, išplitę į įvairias smegenų sritis).
  • Periferinis neuropatinis skausmas (pvz., Dėl ligų, tokių kaip diabetas ir herpes zoster, paprastai vadinamas Šv. Antoniaus ugnimi)

Ar žinote, kad ...

Gabapentinas gali būti skiriamas tiek palaikomojo gydymo (kombinuotojo gydymo), tiek kito priešepilepsijos gydymo metu, kai jis negali visiškai kontroliuoti epilepsijos priepuolių, ir kaip vienintelį gydymą (monoterapiją) suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų amžiaus,

įspėjimai

Įspėjimai ir atsargumo priemonės naudojant Gabapentiną

Prieš pradedant gydymą gabapentinu patartina informuoti gydytoją, jei:

  • Jūs sergate inkstų liga;
  • Jis yra hemodializėje;
  • Jūs sergate kvėpavimo takų ligomis ir (arba) nervų sistemos ligomis;
  • Jūs esate vyresnis nei 65 metų amžiaus.

Bet kokiu atveju, kaip atsargumo priemonė, prieš vartojant gabapentiną, rekomenduojama informuoti gydytoją apie jo sveikatos būklę, informuojant jį apie bet kokią ligą ar ligą.

Be to, jei gydymo gabapentinu metu pasireiškia tokie simptomai kaip pykinimas, vėmimas ir nuolatinis skrandžio skausmas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes jie gali rodyti ūminio pankreatito atsiradimą.

Gydymo gabapentinu metu taip pat svarbu nedelsiant informuoti gydytoją, jei tokie simptomai:

  • Savižudiškos mintys ir savęs žalojimas;
  • Raumenų silpnumas;
  • Skausmas ir skausmas;
  • bendras negalavimas;
  • karščiavimas;
  • Šlapimo pakitimas;
  • Kraujo tyrimų anomalijos ir ypač padidėjęs kreatino fosfokinazės kiekis kraujyje.

Pastaba

Po pateikimo į rinką gabapentino turinčius vaistus (po vaistinio preparato patekimo į rinką) buvo pranešta apie piktnaudžiavimo ir priklausomybės atvejus.

Galiausiai reikia nepamiršti, kad gababentino vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, kuris gali pakenkti gebėjimui vairuoti ir (arba) naudoti mechanizmus (pvz., Mieguistumas, galvos svaigimas ir nuovargis). Todėl, esant pirmiau nurodytam neigiamam poveikiui, rekomenduojama imtis ypatingų atsargumo priemonių ir vengti tokios veiklos.

Farmakologinė sąveika

Gabapentino ir kitų vaistų sąveika

Prieš vartojant gabapentiną, gerai pasakykite gydytojui, jei vartojate arba neseniai samdote:

  • Kiti vaistai nuo epilepsijos;
  • Vaistai, skirti miego sutrikimams gydyti;
  • Antidepresiniai vaistai;
  • Anksiolitiniai vaistai;
  • Vaistai, naudojami psichikos sutrikimų gydymui;
  • Vaistai, naudojami neurologiniams sutrikimams gydyti;
  • Opioidiniai vaistai (gali padidinti gabapentino poveikį; be to, opioidų ir gabapentino derinys gali sukelti mieguistumą ir sumažinti kvėpavimo greitį);
  • Antacidai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio (gali sumažinti gabapentino absorbciją skrandžio lygiu, todėl rekomenduojama gabapentiną vartoti ne anksčiau kaip praėjus dviem valandoms po antacidinių vaistų, kurių pagrindas yra aliuminis ir (arba) magnis).

Tačiau prieš pradedant gydymą gabapentinu, pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote vaistus ar bet kokius produktus, įskaitant vaistus be recepto (SOP). ), nebiržiniai vaistai, augaliniai ir fitoterapiniai produktai bei homeopatiniai produktai.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, kurį sukelia Gabapentino prisiėmimas

Kaip ir bet kuri kita veiklioji medžiaga, gabapentinas taip pat gali sukelti šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria arba juos išreiškia vienodai. Tiesą sakant, kiekvienas žmogus subjektyviai reaguoja į vaisto vartojimą, parodydamas skirtingus šalutinius poveikius pagal tipą ir intensyvumą, arba jų visai nerodo.

Tačiau žemiau yra keletas pagrindinių šalutinių reiškinių, kurie gali pasireikšti gydymo gabapentinu metu.

Kraujo sutrikimai

Gydymas gabapentinu gali sukelti leukopeniją ir trombocitopeniją.

Nervų sistemos sutrikimai

Gabapentino vartojimas gali sukelti:

  • mieguistumas;
  • galvos svaigimas;
  • Galvos skausmas;
  • ataksija;
  • dizartrija;
  • drebulys;
  • hipestezija;
  • Koordinavimo sutrikimai;
  • Refleksų pakeitimai;
  • traukuliai;
  • nistagmas;
  • Pažinimo funkcijų pakeitimas.

Psichikos sutrikimai

Gydymas gabapentinu gali paskatinti:

  • Klaidinančios būsenos;
  • Nervingumas ir susijaudinimas;
  • nerimas;
  • depresija;
  • Emocinis nestabilumas;
  • Savižudiškos ir žalingos mintys.

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai

Gabapentino vartojimas gali sukelti vazodilataciją, hipertenziją ir širdies plakimą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gababentino vartojimas gali sukelti:

  • Pykinimas ir (arba) vėmimas;
  • Pilvo skausmas;
  • dispepsija;
  • Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
  • Meteorizmas.

Retais atvejais taip pat gali pasireikšti pankreatitas.

Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai

Gabapentino terapija gali paskatinti:

  • kosulys;
  • dusulys;
  • bronchitas;
  • faringitas;
  • rinitas;
  • Kvėpavimo slopinimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas gabapentinu gali sukelti:

  • Išbėrimai;
  • spuogai;
  • niežėjimas:
  • Stevenso-Džonsono sindromas;
  • Erythema multiforme;
  • alopecija;
  • Išbėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Gabapentino vartojimas gali sukelti:

  • artralgija;
  • mialgija;
  • Raumenų susitraukimai;
  • mioklonusas;
  • Rabdomiolizė.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo gabapentinu metu, yra:

  • Alerginės reakcijos, net sunkios, jautriems asmenims;
  • anoreksija;
  • Padidėjęs apetitas;
  • Hipoglikemija arba hiperglikemija (šalutinis poveikis, ypač pastebėtas diabetu sergantiems pacientams);
  • Infekcijos (kvėpavimo, ausies, šlapimo);
  • Vizijos sutrikimai;
  • Spengimas ausyse;
  • galvos svaigimas;
  • Burnos džiūvimas;
  • Gingivitas ir kiti dantų sutrikimai;
  • nuovargis;
  • karščiavimas;
  • Periferinė arba generalizuota edema;
  • Kepenų ir (arba) inkstų ligos ir sutrikimai;
  • Impotencija ir seksualinė disfunkcija.

Perdozavimas

Perdozavus gabapentiną, gali pasireikšti ūmus toksiškumas, kuriam būdingi tokie simptomai:

  • mieguistumas;
  • mieguistumas;
  • galvos svaigimas;
  • Kalbos sutrikimai;
  • Dvigubas matymas;
  • viduriavimas;
  • Sąžinės praradimas.

Gydymas per didelėmis veikliosios medžiagos dozėmis paprastai yra simptominis ir palaikomasis . Hemodializė gali būti naudinga pacientams, kuriems yra inkstų sutrikimų .

Tačiau gabapentino perdozavimo atveju - jei tai yra nustatyta arba manoma, yra gerai, kad iš karto patektumėte į artimiausią pagalbos tarnybą, pasirūpindami, kad su jumis pasiektų panaudoto vaisto pakuotę.

Veiksmų mechanizmas

Kaip veikia Gabapentin?

Kaip jau minėta, dar nėra visiškai suprantamas tikslus veikimo mechanizmas, kuriuo gababentinas gali sukelti antiepileptinį ir analgetinį poveikį periferiniam neuropatiniam skausmui. Vis dėlto manoma, kad jos veikimo vieta yra ant įtampos prijungtų futbolo kanalų . Išsamiau, buvo įrodyta, kad gababentinas gali aukštu afinitetu prisijungti prie minėtų kanalų alfa-2-delta subvieneto (α-2-δ). Todėl buvo hipotezė, kad dėl šio prisijungimo atsiranda daugybė atsakymų, kurie gali būti atsakingi už prieštraukulinį aktyvumą (mažinant eksitacinių neurotransmiterių išsiskyrimą kai kuriose smegenų srityse) ir analgetinį aktyvumą.

Naudojimo instrukcijos ir dozavimas

Kaip vartoti Gabapentin

Gabapentinas turi būti vartojamas per burną ; iš tiesų, ji tiekiama kietų kapsulių ir dengtų tablečių pavidalu, kurie turi būti nuryti visą su dideliu kiekiu vandens .

Suaugusiems ir paaugliams gydant epilepsiją ir gydant periferinį neuropatinį skausmą suaugusiesiems, įprastinė pradinė dozė yra nuo 300 mg iki 1800 mg gabapentino per parą, skiriama dalimis pagal medicinines indikacijas . Po to gydytojas gali palaipsniui didinti vartojamo vaisto kiekį iki ne daugiau kaip 3600 mg gabapentino per dieną.

Vaikams nuo 6 metų amžiaus gydyti epilepsiją vidutinė gabapentino dozė, reikalinga priepuolių kontrolei, yra 25-35 mg / kg kūno svorio per dieną.

Tačiau tikslios gabapentino dozės (dozė ir gydymo trukmė) kiekvienam pacientui turi nustatyti individualiai ir gali skirtis priklausomai nuo ligos, kurią reikia gydyti, tipo (epilepsija ar periferinė neuropatinė skausmas), priklausomai nuo paciento atsako į tą patį gydymą.

Pastaba

Pacientams, sergantiems inkstų sutrikimais ir sutrikimais, pacientams, kuriems yra hemodializė, ir pagyvenusiems pacientams gali tekti sumažinti įprastines dozes.

Nėštumas ir žindymas

Ar Gabapentin galima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu?

Gabapentino vartojimo nėščioms moterims rizika nežinoma; tačiau tyrimai su gyvūnais parodė toksiškumą reprodukcijai .

Be to, tyrimai, atliekami su kitais vaistais nuo epilepsijos, parodė, kad gali pasikeisti vaisiaus vystymasis. Visų pirma, kelių priešepilepsinių vaistų susiejimas padidina įgimtų apsigimimų riziką (pvz., Lūpos, širdies sutrikimai, nervų vamzdelių defektai).

Atsižvelgiant į tai, kas buvo pasakyta iki šiol, gabapentino vartojimą nėščioms moterims reikėtų vengti, nebent tikėtina nauda motinai būtų didesnė už galimą riziką vaisiui . Panašiose situacijose vaistas gali būti naudojamas, tačiau tik griežtai prižiūrint gydytojui .

Kita vertus, vaisingos moterys, kurios turi vartoti gabapentino, turėtų naudoti kontracepcijos metodus, kad būtų išvengta galimo nėštumo.

Žindančioms motinoms, kadangi gababentinas išsiskiria į motinos pieną, o vaisto poveikis vaikui nežinomas, patartina vengti žindyti gydant atitinkamą veikliąją medžiagą.

Kontraindikacijos

Kai Gabapentino vartoti negalima

Gabapentino vartojimas yra kontraindikuotinas, jei žinomas padidėjęs jautrumas gabapentinui ir (arba) vienam ar daugiau pagalbinių medžiagų, esančių vaistiniame preparate.