sunitinibo

Sunitinibas yra vaistas nuo vėžio, slopinantis piktybinių ląstelių augimą. Jis parduodamas „Sutent®“ prekiniu pavadinimu.

Sunitinibas - cheminė struktūra

indikacijos

Ką naudojate

Sunitinibo vartojimas skirtas toliau išvardytų ligų gydymui:

Virškinimo trakto (GIST) strominis navikas, jei gydymas imatinibu (kitu vaistu nuo vėžio) neturi poveikio arba jo negalima skirti;
Metastazinė inkstų ląstelių karcinoma;
Kasos neuroendokrininiai navikai (ty hormonų gaminančių kasos ląstelių navikai).

įspėjimai

Sunitinibą pacientams gali skirti tik gydytojas, kurio specializacija yra vaistų nuo vėžio vartojimas.

Sunitinibas gali padidinti kraujospūdį, todėl būtina stebėti slėgį gydymo metu. Kai kuriais atvejais gali prireikti farmakologinio gydymo.

Kadangi sunitinibas gali sukelti širdies ritmo pokyčius, gydytojas gali nuspręsti, kad pacientai reguliariai tikrina elektrokardiogramą.

Sunitinibas gali sumažinti skydliaukės funkciją, todėl reikia kontroliuoti skydliaukės funkciją prieš gydymą ir gydymo metu.

Kadangi sunitinibas gali sukelti kepenų pažeidimą, kepenų funkcijos tyrimai turi būti atliekami prieš gydymą ir jo metu.

Per visą gydymo sunitinibu laikotarpį reikia atlikti inkstų funkcijos patikrinimus.

Sunitinibas gali paveikti žaizdų gijimo gebėjimą, todėl pacientams, kuriems reikia atlikti operaciją, gydymą vaistais reikia nutraukti.

Prieš pradedant gydymą sunitinibu, patartina atlikti dantų patikrinimus.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu - gydymo sunitinibu metu - būtina reguliariai stebėti glikemijos rodiklį ir, jei reikia, koreguoti vaistų nuo diabeto dozę, kad cukraus kiekis kraujyje nesumažėtų per mažai.

Sunitinibo negalima vartoti jaunesniems kaip 18 metų pacientams.

Sunitinibas gali sukelti šalutinį poveikį, kuris gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

sąveika

Reikia vengti kartu vartoti sunitinibo ir citochromo P3A4 induktorių. Iš tiesų, šie vaistai gali sumažinti sunitinibo koncentraciją plazmoje. Tarp šių vaistų nurodome:

Rifampicinas, antibiotikas;
Deksametazonas, kortikosteroidas;
Fenitoinas, karbamazepinas ir fenobarbitalis, vaistai, vartojami epilepsijos gydymui;
Preparatai, pagaminti iš jonažolės (arba Hypericum), augalų, turinčių antidepresinių savybių.

Taip pat reikia vengti vartoti kartu sunitinibo ir citochromo P3A4 inhibitorių. Tarp šių inhibitorių randame:

Ketokonazolas ir itrakonazolas, priešgrybeliniai vaistai;
Ritonaviras, antivirusinis vaistas, naudojamas ŽIV gydymui;
Eritromicinas ir klaritromicinas, vaistai su antibiotikais;
Greipfrutai ir jų dariniai.

Šie vaistai iš tiesų gali padidinti sunitinibo koncentraciją plazmoje ir taip sukelti potencialiai pavojingą poveikį.

Šalutinis poveikis

Sunitinibas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria. Tai priklauso nuo kiekvieno žmogaus jautrumo vaisto atžvilgiu. Todėl nėra teigiama, kad neigiamas poveikis pasireiškia visiems ir vienodai intensyvus kiekvienam pacientui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti po gydymo sunitinibu.

Širdies ir kraujagyslių ligos

Sunitinibo terapija gali sukelti:

kardiomiopatija;
Širdies ritmo pokyčiai;
Širdies priepuolis;
Sumažinti iš širdies į organizmą pumpuojamo kraujo kiekio;
Perikardo efuzija;
hipertenzija;
Nepakankamas kraujo tiekimas širdžiai dėl vainikinių arterijų užsikimšimo ar susiaurėjimo;
Kraujo krešulių susidarymas;
Insultas.

Laikinas kraujo ląstelių gamybos sumažinimas

Gydymas sunitinibu gali sukelti laikiną kraujo ląstelių gamybos sumažėjimą. Šis sumažinimas gali sukelti:

Anemija (sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje);
Leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), dėl to padidėjęs jautrumas infekcijų susitraukimui, netgi sunkus;
Trombocitų skaičius (sumažėjęs trombocitų skaičius), padidėjęs kraujavimo ir kraujavimo pavojus.

Nervų sistemos sutrikimai

Sunitinibo vartojimas gali sukelti pernelyg didelio nuovargio, galvos svaigimo, galvos skausmo ir sunkumų miegoti.

Psichikos sutrikimai

Gydymas sunitinibu gali sukelti nemiga ir depresiją.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas sunitinibu gali sukelti kepenų fermentų kiekio kraujyje pokyčius, kepenų nepakankamumą, hepatitą, gelta ir tulžies pūslės uždegimą su skaičiavimais arba be jų.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas sunitinibu gali sukelti:

Pykinimas ir vėmimas;
viduriavimas;
Vidurių užkietėjimas;
Pilvo skausmas arba patinimas;
Virškinimo trakto uždegimas;
Dujų perteklius skrandyje ir žarnyne;
Rėmuo;
pankreatitas;
Žarnos perforaciją sukeliančio naviko sunaikinimas.

Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai

Gydymas sunitinibu gali sukelti dusulį, kosulį, skysčių susilaikymą aplink plaučius, nosies sausumą ir nosies užgulimą.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Gydymas sunitinibu gali sukelti šlapimo spalvos pokyčius, pablogėjusį šlapinimą, šlapinimosi nebuvimą, inkstų nepakankamumą ir proteinuriją (baltymų buvimas šlapime).

Odos ir odos audinių sutrikimai

Sunitinibo terapija gali sukelti odos spalvos pakitimą ar hiperpigmentaciją, plaukų spalvos pakitimus, bėrimą, odos išbėrimą, sausumą, drebulį, niežėjimą, pūslelius, spuogus, odos jautrumo pokyčius, plaukų slinkimą, pakitimą ir praradimą. nagai.

Be to, gali pasireikšti sunkesnės odos reakcijos, pvz., Stevens-Johnson sindromas (sunkesnis polimorfinės eritemos variantas), daugiaformė eritema ir toksinė epidermio nekrolizė.

Endokrininiai sutrikimai

Gydymas sunitinibu gali sukelti hipotirozę, tačiau jis taip pat gali padidinti skydliaukės hormonų gamybą. Šis padidėjimas sukelia metabolizmo padidėjimą.

Be to, vaistas gali sukelti skydliaukės uždegimą.

Naviko lizės sindromas (TLS)

Šį sindromą sukelia intraceliulinių produktų, atsirandančių dėl naviko ląstelių masės lizės, išsiskyrimas į kraujotaką. Gali pasireikšti šie simptomai:

pykinimas;
Širdies plakimo pokyčiai;
Trumpas kvėpavimas;
Raumenų mėšlungis;
traukuliai;
Inkstų funkcijos pokyčiai;
Ūmus inkstų nepakankamumas.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydymo sunitinibu metu yra:

Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
Glikemijos normos mažinimas;
Skausmas, skausmas, uždegimas arba burnos sausumas;
Skonio jausmo pokyčiai;
Sunkumas arba nesugebėjimas nuryti;
Apetito praradimas;
Kraujas nosyje;
Raumenų ir sąnarių skausmas;
karščiavimas;
Gripo sindromas;
hiperurikemija;
Padidėjusi kreatino fosfokinazės koncentracija kraujyje;
Dehidratacija;
Minkštųjų audinių infekcijos;
Fistulės, ty nenormalus vamzdinių ryšys tarp vidaus organų ir odos ar kitų audinių, kurie paprastai nėra tarpusavyje susiję;
Rabdomiolizė, ty ląstelių, sudarančių skeleto raumenis, plyšimas, dėl to išsiskyrė į raumenis esančias medžiagas kraujyje.

Perdozavimas

Jei įtariate, kad vartojote per daug vaistų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Sunitinibo perdozavimo atveju nėra specifinio priešnuodžio. Norint pašalinti vaistą, kuris nėra absorbuojamas organizme, gali būti naudinga skrandžio plovimą.

Veiksmų mechanizmas

Sunitinibas savo terapinį poveikį daro slopindamas kelis tirozino kinazės receptorius (RTK). Tirozino kinazės, dėl kurių sunitinibas veikia, yra specifiniai baltymai, ekspresuojami piktybinių ląstelių membranoje, kurios yra susijusios su augimu, neoangiogeneze (kraujagyslių tinklo, reikalingo auglio mitybai maitinti) ir metastazavusio vėžio progresavimu.

Ypač sunitinibas gali slopinti:

Trombocitų augimo faktoriaus receptoriai (PDGFRα ir PDGFRβ);
Endotelio kraujagyslių augimo faktoriaus receptoriai (VEGFR1, VEGFR2 ir VEGFR3);
Kamieninių ląstelių faktoriaus receptorius (KIT);
Tirozino kinazės receptorius FLT3;
CSF-1R receptorius (kolonijas stimuliuojančio faktoriaus receptorius);
Glialinio neutrofinio faktoriaus receptorius (RET).

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Sunitinibas yra vartojamas per burną kietų kapsulių pavidalu. Kapsulės gali būti skirtingos, priklausomai nuo jų sudėtyje esančios veikliosios medžiagos kiekio.

Kapsulės gali būti vartojamos pilvo skrandyje arba tuščiame skrandyje.

Sunitinibo dozę turi nustatyti gydytojas pagal gydomąją patologiją ir paciento klinikinę būklę.

Toliau pateikiamos paprastai vartojamų vaistų dozės.

Virškinimo trakto ir metastazavusios inkstų ląstelių karcinomos strominis navikas

Šio tipo vėžio gydymui įprastinė sunitinibo dozė yra 50 mg vieną kartą per parą, vartojama 28 dienas. Kitos 14 dienų yra pertraukos laikotarpis, per kurį negalima vartoti šio vaisto.

Gydymo trukmę turi nuspręsti gydytojas.

Kasos neuroendokrininiai navikai

Šio tipo naviko gydymui įprastinė sunitinibo dozė yra 37, 5 mg vieną kartą per parą, be pertraukos. Taip pat šiuo atveju gydymo trukmę nustato gydytojas.

Nėštumas ir žindymas

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad sunitinibas gali sukelti vaisiaus apsigimimus. Todėl nėščioms moterims šio vaisto vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai gydytojas mano, kad tai nėra būtina, ir jei tikėtina nauda motinai pateisina galimą riziką vaisiui.

Tačiau, siekiant išvengti nėštumo atsiradimo, būtina taikyti kontracepcijos metodus.

Kadangi sunitinibas išsiskiria į motinos pieną, žindančios motinos neturi vartoti šio vaisto.